甘草次酸修饰马钱子碱纳米给药系统的体内外肝靶向性评价

目的 制备甘草次酸（GA）修饰的马钱子碱（B）-聚乙二醇-二硫代二丙酸-单硬脂酸甘油酯（PSG）纳米粒（NPs）（B-GPSG-NPs）并评价其体内外肝靶向性。方法 采用溶剂乳化超声法制备B-GPSG-NPs和B-PSG-NPs,于透射电镜下观察其外观形态,测定其粒径、多分散性指数（PDI）、Zeta电位、包封率、载药量等理化性质。建立检测心、肝、脾、肺、肾、脑组织中马钱子碱含量的高效液相色谱法。将雌雄各半的小鼠90只随机分为3组：马钱子碱组、B-PSG-NPs组、B-GPSG-NPs组,禁食不禁水12h后,尾iv相应溶液（以马钱子碱计10mg·kg^-1）,分别于给药后10、30、60、120、180min取各组织进行HPLC检测,计算相对摄取率（Re）和靶向效率（Te）,以评价给药系统的体内靶向性。制备载异硫氰基荧光素（FITC）的FITC-B-PSG-NPs、FITC-B-GPSG-NPs,FITC、空白PSG载体制成的纳米粒（PSG-NPs）、空白GPSG载体制成的纳米粒（GPSG-NPs）以及含马钱子碱质量浓度分别为500、250、125μg·mL^-1的FITC-B-PSG-NPs和FITC-B-GPSG-NPs与CBRH-7919肝癌细胞共培养24h,荧光显微镜下观察CBRH-7919细胞对各受试物的摄取情况,以评价给药系统的体外靶向性。结果 B-GPSG-NPs的粒径为（98.91±3.62）nm,呈正态分布;PDI值为（0.221±0.006）,Zeta电位为-（19.63±0.40）mV,包封率为（78.37±1.83）%,载药量为（2.86±0.05）%;B-PSG-NPs与B-GPSG-NPs组肝脏的Re分别为1.49和1.72,明显高于其他组织;马钱子碱组肾脏Te最高,脑Te最低,而B-PSG-NPs和B-GPSG-NPs组肝脏中马钱子碱的Te明显高于其他各组织;CBRH-7919细胞摄取B-GPSG-NPs效率明显高于B-PSG-NPs,并表现出剂量相关性。结论 制备的BGPSG-NPs在体内外均表现出良好的肝靶向效应,且优于无GA修饰的B-PSG-NPs。     

穴位贴敷对麻黄附子细辛汤抗炎、镇痛作用影响的实验研究

目的：探讨麻黄附子细辛汤经穴位给药治疗变应性鼻炎的有效性,并为临床选穴提供依据。方法：选择治疗变应性鼻炎的常用穴———大椎穴和神阙穴为给药部位,考察麻黄附子细辛汤提取物穴位贴敷对二甲苯所致小鼠耳肿胀和醋酸致小鼠扭体反应的影响。结果：与空白对照组比较,除麻黄附子细辛汤非穴位组镇痛作用有显著性差异（P〈0.05）外,鼻炎康片组及麻黄附子细辛汤各穴位给药组抗炎及镇痛作用均有极显著性差异（P〈0.01）;与非穴位组比较,麻黄附子细辛汤大椎穴组抗炎及镇痛作用均有显著性差异（P〈0.05）,麻黄附子细辛汤神阙穴组及大椎穴＋神阙穴组差异不明显（P〉0.05）。结论：麻黄附子细辛汤经皮给药（穴位贴敷或非穴位贴敷）均有抗炎镇痛作用;穴位贴敷有利于麻黄附子细辛汤抗炎、镇痛作用的发挥,并以大椎穴为佳。     

促透剂对麻黄附子细辛汤中麻黄碱经皮渗透的影响

目的:考察常用促透剂单独及联合应用对麻黄附子细辛汤中麻黄碱体外经皮渗透的影响,为麻黄附子细辛汤经皮给药制剂的开发提供参考.方法:采用Franz扩散池,Wistar大白鼠离体皮肤作为透皮模型,以麻黄碱为指标,HPLC法测定药物透皮速率,求算累积渗透量及透皮速率.结果:麻黄附子细辛汤中麻黄碱的透皮速率为128.20μ,g/cm2/h,含5％薄荷油、3％水溶性氮酮+15％丙二醇、3％水溶性氮酮、3％冰片、1％丙二醇、7％脂溶性氮酮的麻黄附子细辛汤中麻黄碱的透皮速率分别为416.35、389.21、350.65、339.89、261.87、245.75μg/cm2/h,使麻黄碱的透皮速率分别为3.2、3.0、2.7、2.6、2.0、1.9倍.结论:不同促透剂对麻黄附子细辛汤中麻黄碱均具有一定促透作用,其中尤以5％薄荷油促透效果为佳.     

立克宁肠溶包衣滴丸体外溶出度的测定

立克宁滴丸具有清热解毒[1]、消炎止痢[2]之功效。由于本品口感较苦,而且立克宁滴丸对胃有较强刺激性,因而,有必要对立克宁滴丸进行包衣,本文对立克宁肠溶包衣滴丸进行体外溶出度测定,采用高效液相色谱法测定其含量。1药品与仪器1.1药品丁香苦苷对照品,(自制,纯度大于98%);聚乙二醇4000(天津天泰精细化学品有限公司T.T.R.C);甲醇、乙醇、醋酸乙酯、盐酸、氢氧化钠、磷酸二氢钾均为市售分析纯,甲醇(液相用)为色谱纯。1.2仪器2996Photod iode Array Detector,2695SeparationsModu le,Empower色谱工作站;色谱柱Symm etry sh ieldTMRP18,3…     

荭草的化学成分及药理学研究进展

荭草为蓼科植物荭草Persicaria orientalis, 生长于河川两岸,水沟旁,荒地沟边,山野湿地.常成片生长,全国各省区均有分布.全草味辛,性温,有小毒,祛风利湿,活血止痛.主治风湿性关节炎,疟疾,脚气,疮肿.临床主要用于治疗心脑血管疾病.近年来,随着对荭草的药理、药效研究的不断深入,荭草的药用价值逐步突显.现将荭草的化学成分及药理学研究总结如下.     

马钱子碱纳米结构脂质载体处方与制备工艺的优化

目的优化马钱子碱纳米结构脂质载体(B-NLC)处方与制备工艺。方法溶剂乳化超声法制备B-NLC,以单因素考察法结合星点设计-效应面法(CCD-RSM)优化处方与制备工艺。结果所制备的B-NLC为淡蓝色乳光的透明液体。最优条件为药物用量为1.28 mg,泊洛沙姆188质量浓度为1.08%,固态脂质与液态脂质的比例为1.45∶1,平均粒径为(136.89±4.23)nm,多分散指数(PDI)为0.289±0.005,Zeta电位为(-34.46±0.31)m V,包封率为(68.98±2.06)%,载药量为(1.90±0.06)%。结论溶剂乳化超声法制备的B-NLC包封率高,粒径小,分布均匀,该方法操作简单方便,可以用于B-NLC制备与处方的优化,为马钱子碱的进一步体内研究奠定了基础。     

薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺研究及粉体学性质考察

目的 研究薄荷油β-环糊精包合物的最佳制备工艺及进行粉体学性质考察.方法 针对影响包合物的因素,以包合物的收率、挥发油包合率和包合物含油率为考核指标,进行综合评分,用正交设计法优选薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺条件.结果 正交实验最佳的工艺条件为:薄荷油与β-环糊精比例为1∶8,包合温度45℃,包合时间2h;粉体性质良好.结论 此方法可用于薄荷油β-环糊精包合物的制备.     

刺五加过敏引起喉头水肿1例

患者女性,31岁,因胸闷、心悸3天入院.患者发病以来无发热及咳嗽,无恶心、呕吐,无胸腹部疼痛,无呼吸困难,二便正常.该患既往身体健康,元家庭遗传性及传染性疾病史,否认药物过敏史.     

基于灰色关联分析法探索芍药甘草汤对癫痫小鼠脑保护作用的谱效关系

目的:探讨芍药甘草汤物质组分对癫痫小鼠脑组织中丙二醛(MDA),超氧化物歧化酶(SOD)和三磷酸腺苷(ATP)酶水平影响的谱效关系,揭示芍药甘草汤抗癫痫作用的物质基础。方法:利用HPLC建立15批芍药甘草汤煎液的指纹图谱,流动相乙腈(A)-0. 1%磷酸水溶液(B)梯度洗脱(0～15 min,19%A;15～45 min,19%～50%A;45～46 min,50%～90%A;46～48 min,90%A),流速1. 0 mL·min-1,检测波长237 nm。采用青霉素诱导小鼠癫痫模型,考察15批芍药甘草汤煎液对癫痫模型小鼠脑组织中MDA,SOD和ATP酶水平的影响;利用灰色关联分析法将15批芍药甘草汤煎液指纹图谱特征峰峰面积与药效学指标MDA,SOD和ATP酶活性进行关联分析,建立不同物质组分与药效学指标之间的谱效关系数学模型。结果:芍药甘草汤煎液能够提高癫痫小鼠脑组织中ATP酶和SOD的含量,降低MDA含量,且大部分具有显著性差异(P0. 05,P0. 01)。在15批芍药甘草汤煎液的指纹图谱中标定出了28个共有峰,其中15个特征峰。灰色关联分析法发现对MDA,SOD和ATP酶活性影响有贡献的特征峰包括2号峰(芍药内酯苷),3号峰(芍药苷),5号峰(甘草苷)等,具体排序为3号峰6号峰12号峰8号峰2号峰5号峰9号峰4号峰10号峰7号峰13号峰11号峰15号峰1号峰14号峰。结论:芍药甘草汤是通过多组分协同作用来影响癫痫小鼠脑组织中SOD,MDA和ATP酶活性的。将灰色关联分析法引入中药复方组分与药效之间的谱效关系相关性评价中,能客观反映中药多组分协同发挥药效作用的本质,是筛选和预测中药药效物质组分的一种有效分析方法。     

注射用广炎灵粉针质量标准研究

目的：建立注射用广炎灵粉针的质量控制方法。方法：采用TLC对其所含丁香苦苷A,3、4-二羟基苯甲酸进行鉴别;采用HPLC法测定丁香苦苷A的含量。结果：TLC鉴别专属性强,分离度好;丁香苦苷A的平均含量为32%。结论：该方法可行、简便、快速,可有效控制注射用广炎灵粉针的质量。