半夏化学成分的研究

目的:研究传统中药半夏的化学成分。方法:用各种色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定结构。结果:从半夏乙醇提取物的石油醚萃取部分分离鉴定了6个化合物:豆甾4烯3酮(stigmast4en3one)(Ⅰ),环阿尔廷醇(cycloartenol)(Ⅱ),5α,8α桥二氧麦角甾6,22双烯3醇(5α,8αepidioxyergosta6,22dien3ol)(Ⅲ),β谷甾醇3OβD葡萄糖苷6′O二十烷酸酯(βsitosterol3OβD glucoside6′eicosanate)(Ⅳ),α棕榈精(αmonpalmitin)(Ⅴ),β谷甾醇(βsitosterol)(Ⅵ)。经MTT实验表明:化合物Ⅲ对人肿瘤细胞株HCT8,Bel7402,BGC823,A549,A2780具有一定抑制作用。结论:化合物Ⅰ～Ⅳ均为首次从该植物中分离得到,其中化合物Ⅱ为首次从该属植物中分离得到的三萜类化合物,化合物Ⅲ可能为半夏抗肿瘤作用的有效成分之一。     

基根硬毛藻中的倍半萜及其衍生物

目的研究绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa的化学成分,从中寻找结构特殊的化合物供活性筛选。方法利用正相和反相柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及反相HPLC等技术进行分离纯化,借助MS、IR和NMR等方法鉴定结构;通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选。结果从基根硬毛藻中分离鉴定了3个倍半萜类化合物和3个降碳倍半萜类化合物,分别为2-(1,2-二甲基-双环[3.1.0]环己烷-2-基)-5-甲基-苯酚(Ⅰ)、4-溴-2-(1,2-二甲基-双环[3.1.0]环己烷-2-基)-5-甲基-苯酚(Ⅱ)、海兔阿普里素(Ⅲ)、6α-羟基-紫罗-4,7-二烯-3,9-二酮(Ⅳ)、3β-羟基-5α,6α-环氧-β-紫罗烯酮(Ⅴ)、(3R,6R,7E)-3α-羟基-紫罗-4,7-二烯-9-酮(Ⅵ)。结论所有化合物均为首次从本属植物中分得,其中Ⅳ、Ⅴ为首次从绿藻中分离得到,Ⅵ为首次从海洋生物中分离得到。     

红绒毛羊蹄甲中的黄酮类成分

目的 研究红绒毛羊蹄甲Bauhinia aurea的化学成分.方法 应用各种色谱技术进行分离纯化,用MS和NMR分析确定化合物结构.结果 90%乙醇提取,从醋酸乙酯萃取物的不同部位分离得到11个化合物,其中3个为黄酮苷元,8个为黄酮苷,分别鉴定为白杨素(I)、木犀草素(Ⅱ)、芹菜素(Ⅲ)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(IV)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(V)、3,5,7-三羟基色原酮-3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅵ)、白杨素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ)、山柰素-3,7-二氧-α-L-双鼠李糖苷(Ⅷ)、槲皮素-3,7-二氧-α-L-双鼠李糖苷(Ⅸ)、槲皮素-3-O-(6"-没食子酰基)-β-D-葡萄糖苷(X)、槲皮素-3-O-(6"-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷(XI).结论 化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅵ、Ⅶ、X和Ⅺ均为首次从羊蹄甲属植物中发现.     

白花酸藤果中苯酚类化学成分的研究

目的研究白花酸藤果中的化学成分。方法用硅胶、凝胶柱色谱及高效制备液相色谱等方法分离化合物,用波谱方法鉴定其结构。结果从白花酸藤果中分离鉴定了5个长链烷基取代的苯酚类化合物5-(8-十五烯基)-1,3-苯二酚()、5-(8,11-十七-二烯基)-1,3-苯二酚()、5-十五烷基-1,3-苯二酚()、5-(8-十七烯基)-1,3-苯二酚()和3-甲氧基-5-戊烷基苯酚(3-methoxy-5-pentyl-phenol,),以及2个酚苷3,5-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3,5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside,)、2,6-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside,)。结论化合物~均为首次从该属植物中得到。     

盾叶木中具蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性的三萜类成分

目的研究盾叶木Macaranga adenantha枝的化学成分并进行蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性和人肿瘤细胞毒活性筛选。方法用硅胶和凝胶色谱分离化合物,用波谱学等方法鉴定结构;分别以体外酶学方法和MTT法测定化合物PTP1B抑制活性和细胞毒活性。结果从盾叶木乙醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为:齐墩果酸(Ⅰ)、3β-乙酰基齐墩果酸(Ⅱ)、3β-乙酰基齐墩果酸甲酯(Ⅲ)、3β,28-二羟基-12-烯-齐墩果烷(Ⅳ)、2α,3β-二羟基齐墩果酸(Ⅴ)、3β-乙酰氧基-11-烯-齐墩果烷-28,13-内酯(Ⅵ)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13-内酯(Ⅶ)、3β-O-乙酰基木油醇酸(Ⅷ)。化合物Ⅰ, Ⅳ, Ⅴ抑制PTP1B酶的IC50分别为(7.2±0.3)、(12.4±5.5)、(6.2±0.9)、(7.6±1.7)μg/mL,所有化合物抑制几种肿瘤细胞的IC50均大于10μg/mL。结论8个化合物均为首次从该属植物中得到。化合物、、、为PTP1B酶抑制剂,所有化合物均无细胞毒活性。     

基根硬毛藻中的无环二萜和脂肪族化合物及其活性

目的研究绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa的化学成分,从中寻找结构特殊的化合物供活性筛选。方法利用正相和反相柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、反相HPLC以及重结晶等手段进行分离纯化,借助MS、IR、1D和2D NMR等方法鉴定结构;通过MTT法对分离鉴定的单体化合物在人肿瘤KB、Bel-7402、PC-3M、KeTr3和MCF-7细胞株上进行细胞毒活性测试,并测试对犬血管平滑肌细胞的增殖抑制活性。结果从基根硬毛藻中分离得到4个二萜类化合物和2个脂肪族类化合物,分别鉴定为7,11,15-trimethyl-3-methylene-hexadecan-1,2-diol(Ⅰ)、3,7,11,15-tetramethyl-hexadecan-1,3-diol(Ⅱ)、phytol(Ⅲ)、phytenal(Ⅳ)、甘油-1-软脂酸酯(Ⅴ)和十六烷-3-烯酸(Ⅵ)。结论所有化合物均为首次从本属海藻中分离得到,其中化合物Ⅱ为新天然产物。细胞毒活性测试中,化合物Ⅰ对KB细胞、KeTr3细胞和MCF-7细胞具有一定毒性,IC50分别为3.42、2.38、1.78μg/mL。化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅵ对犬血管平滑肌细胞增殖显示一定抑制活性。     

三列凹顶藻化学成分研究 Ⅱ

目的：从三列凹顶藻Laurencia tristicha中寻找具有多样性结构的化学成分,供药理活性筛选。方法：采用凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、重结晶和高效液相色谱等方法进行分离；借助核磁共振等波谱方法鉴定化合物的结构；用MTT法对得到的化合物进行细胞毒活性评价。结果：分离得到7个化合物,分别鉴定为鉴定为胆甾醇(1),胆甾-5-烯-3β,7α二醇(2),β-谷甾醇(3),叶绿醇(4),玉米黄素(5),对羟基苯甲醛(6),3-吲哚甲醛(7)；在人肿瘤细胞株HCT-8,Bel-7402,BGc-823,A549和HELA模型上,化合物2对所有细胞株均显示毒性,化合物4对HCT-8和HELA细胞显示中等强度的细胞毒活性,其它化合物对所有细胞株均无明显毒性,IC₅₀均大于100 μg·mL^-1。结论：化合物1～7均为首次从三列凹顶藻中得到,化合物2对所有细胞株均显示毒性,化合物4对HCT-8和HELA细胞具有中等强度的选择性细胞毒活性。     

以体内吸收分布特点指导花锚成分的研究以体内吸收分布特点指导花锚成分的研究

目的以体内吸收和分布特点为指导,对传统抗肝炎藏药花锚的成分进行研究;探索用此方法进行中草药药效成分研究的可行性。方法利用高效液相色谱二极管阵列检测方法,确定能被吸收和分布在大鼠血液、器官和组织中的花锚成分,并利用各种色谱分离技术和波谱鉴定其结构。结果从花锚乙醇提取物中分离鉴定了能被吸收并分布在大鼠血液、器官和组织中的6个酮苷元类成分。结论花锚中的酮苷元类成分是能够在大鼠体内检测到的主要被吸收和分布的成分,在消化、吸收和代谢过程中它们很快被转化为酮苷元。因此,花锚中酮苷类成分的活性主要是通过转化为酮苷元来实现。利用现代灵敏分析检测手段,以天然药物成分的吸收分布特点为指导,进行天然药物成分的研究是一种可行并且值得进行深入探索的方法。     

红绒毛羊蹄甲的化学成分研究

目的：研究红绒毛羊蹄甲Bauhinia aurea的化学成分。方法：应用各种色谱技术进行分离纯化,用MS和NMR分析鉴定化合物结构。结果：从90%乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别为：3,4-二羟基苯甲酸(1),4-羟基苯甲酸(2),3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(3),4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(4),没食子酸(5),没食子酸甲酯(6),没食子酸乙酯(7),羽扇豆-3-醇(8),羽扇豆-3-酮(9),豆甾-4-烯-3-酮(10),β-谷甾醇(11)和胡萝卜苷(12)。结论：除化合物5,8,11和12外,其余化合物均属首次从该属植物中发现。     

钩藤水提取物中megastigmane类成分

利用大孔吸附树脂、MCI树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、HPLC等多种固定相结合的柱色谱,以及反相高效液相色谱分离技术,从中药钩藤水煎液中分离得到5个megastigmane类新化合物(1～5)。通过HR-ESI-MS、NMR和CD等波谱数据解析,结合Mosher’s衍生化及ECD和NMR计算方法,鉴定了它们的结构;新化合物分别命名为钩藤紫罗酮A (1)、钩藤紫罗醇A (2)和B (3)及钩藤脱落酸A (4)和B (5)。其中, 3和4的结构曾有报道,但文献中的NMR谱数据有误或不能支持报道的结构。本文为从钩藤属植物中发现megastigmane类新天然产物的首次报道。