山慈菇Cremastra appendiculata化学成分

目的:研究人工种植山慈菇的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱法分离纯化,薄层色谱比较及波谱法进行结构鉴定。结果:从山慈菇乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分中分离得到6个化合物,鉴定为异赫尔西酚(isohircinol,Ⅰ),4甲氧基菲-2,7-二醇(flavanthrinin,Ⅱ),对羟基苯乙醇(phydroxyphenylethylalcohol,Ⅲ),3,4-二羟基苯乙醇(3,4-dihydroxyphenylethylalcohol,Ⅳ),胡萝卜苷(daucosterol,Ⅴ),β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅵ)。结论:化合物Ⅱ～Ⅵ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅰ为首次从天然资源中分离得到。     

白花酸藤果化学成分的研究

白花酸藤果EmbeliaribesBurm.为紫金牛科酸藤子属植物,又名信筒子、拟茶子、羊公板仔,产于我国广西、广东等地。民间以其根(中药名:咸酸)、果(藏药名:齐当嘎)入药,治妇女闭经、小儿头疮、跌打损伤、绦虫等[1,2]。文献调研表明,国内外对该植物化学成分报道较少,主要分离得到具有驱虫[3]、抗生育[4]活性的embelin等苯醌类化合物。在前期药理学研究中发现,其乙醇提取物具有较强的细胞毒活性,因此作者对其化学成分进行了较系统     

牡丹皮乙醇提取物中的1个新芍药苷衍生物

目的:对牡丹皮中的芍药苷类化学成分进行研究。方法:利用萃取,硅胶柱色谱,中压反相柱色谱和HPLC等进行分离制备,利用IR,MS及NMR技术进行确证和鉴定。结果:从牡丹皮乙醇提取物中制备并鉴定了9个芍药苷类化合物,其中1个为新化合物。结论:新化合物结构鉴定为芍药苷4乙基醚,并通过模拟实验证明可能为提取过程中产生的人工产物。     

桑黄化学成分研究

火木层孔菌Phellinus igniarius (DC．ex Fr．)Quel又名桑黄，属于木层孔菌属(针层孔属)真菌。该真菌寄生于杨、桦、栎树等树干上，在我国东北、华北、西北及西南等地区均有分布。作为药用真菌的一种，桑黄在我国传统医药中主要用于治疗血淋、脐腹涩痛、脱肛泻血不止、妇人劳损及瘰疬溃烂等症。有关桑黄成     

桑黄化学成分研究

目的 :对药用真菌桑黄进行化学成分研究。方法 :利用正相硅胶柱层析 ,Al₂O_{3柱层析 ,SephadexLH-20柱层析 ,反相HPLC ,重结晶等分离手段和IR ,MS及 1D ,2DNMR等结构鉴定光谱方法。结果 :从桑黄中分离鉴定了 5个黄酮和两个香豆素类化合物 ,分别为柚皮素、樱花亭、二氢莰非素、7 甲氧基二氢莰非素、北美圣草素、香豆素及莨菪亭。结论 :这些化合物均为首次从针层孔属真菌中发现。}     

天然产物EM-E-11-4逆转人口腔上皮癌细胞KBV200多药耐药作用及其机制

目的 考察无毒浓度千金烷二帖化合物EM-E-11-4对P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)介导人口腔上皮癌多药耐药(multi-drug resistance,MDR)的逆转作用并检测其对P-gp功能的影响。方法 MTT比色法测定EM-E-11-4对人口腔上皮癌KB及其具有多药耐药株表型的KBV₂₀₀细胞的细胞毒活性,采用维拉帕米为参比药,非细胞毒剂量EM-E-11-4(2.5、5、10 μmol·L^-1)与3种常用抗癌药合用考察其逆转肿瘤多药耐药的作用,并计算逆转倍数。EME-11-4对P-gp的转运功能采用阿霉素蓄积实验检测。EM-E-11-4对基础与维拉帕米诱导的P-gpATPase活性采用P-gp-Glo^TM试剂盒检测。结果 EM-E-11-4能够有效逆转P-gp介导的KBV₂₀₀的多药耐药,并具有良好的剂量依赖关系。10μmol·L^-1 EM-E-11-4能够逆转KBV₂₀₀细胞对紫杉醇、长春新碱和阿霉素3种抗癌药物的耐药作用,逆...     

酸橙花化学成分研究

从酸橙（Citrus aurantiumL.）花的乙醇提取物中分离并鉴定了11个化合物,分别为：新橙皮甙（I）、辛费林（Ⅱ）、5,8－表层双氧麦角甾－6,22－二烯－3β－醇（Ⅲ）、腺甙（Ⅳ）、天门冬素（Ⅴ）、酪氨酸（Ⅵ）、缬氨酸（Ⅶ）、异亮氨酸（Ⅷ）、丙氨酸（Ⅸ）、β－谷甾醇（X）和β－胡萝卜甙（Ⅵ）。其中,化合物Ⅲ－Ⅳ为首次从核植物中分得,化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ为首次从柑橘属植物中分得。     

粗壮润楠中的木脂素类成分

通过萃取、正相硅胶、Sephadex LH-20、中压柱色谱以及反相HPLC柱色谱等多种分离方法相结合,从粗壮润楠树皮乙醇提物中分离得到18个木脂素类化合物;通过质谱和核磁共振等波谱学分析方法鉴定结构为:异落叶松脂素9'-0-β-D-吡喃木糖苷(1),5'-甲氧基异落叶松脂素9 '-O-β-D-吡喃木糖苷(2),南烛木树脂酚9 '-O-β-吡喃木糖苷(3),(+)-(8S,8'S)-4,4 '-二羟基-3,3 ',5,5'-四甲氧基木脂烷-9,9'-二醇9-O-β-D-吡喃木糖苷(4),南烛木树脂酚(5),内消旋二氢愈创木脂酸(6),(+)-(8S,8 'R)-3',4,4'-三羟基-3'-甲氧基木脂烷(7),(8S,8'R)-4'-羟基-3,3',4-三甲氧基木脂烷(8),(+)-愈创木素(9),异愈创木素(10),(-)-(7'R,8R,8 'R)-4,4'-二羟基-3,3',5-三甲氧基-2,7'-环木脂烷(11),翼梗五味子木脂素B(12),(-)-(7S,7'S,8R,8'R)-4,4'-二羟基-3,3',5,5'-四甲氧基-7,7'-环氧木脂素-9,9'-二醇(13),(+)-(7R,8R,7'E)-4-羟基-3,5'-二甲氧基-7,4'-环氧-8,3'-氧新木脂素-7'-烯(14),甘密树皮素B(15),桢楠素Ⅰ(16),(-)-松脂素(17)和(-)-丁香树脂酚(18).以上化合物均为首次从该植物中分离得到.经体外活性筛选,在10 μmol·L-1时,化合物17对小鼠腹腔巨噬细胞分泌NO具有较强的抑制活性,抑制率为72.2％.     

腺苷A1受体新配体YZG-404的镇静催眠作用

目的研究新化合物YZG-404与腺苷A1受体（A1R）和腺苷A2A受体（A2AR）的亲和力及其镇静催眠作用。方法采用放射性配体受体竞争结合实验分别测定YZG-404与腺苷A1R和腺苷A2AR的亲和力;采用开阔场实验测定其对小鼠自发活动的影响;采用协同戊巴比妥钠睡眠实验评价其镇静催眠作用。结果 YZG-404对腺苷A1R亲和力较高,Ki值为98.8 nmol/L,而对腺苷A2AR的亲和力较低,Ki值约为9828.8 nmol/L。与溶剂对照组比较,YZG-404（1.25、2.5和5 mg/kg,ig）明显抑制小鼠的自发活动,抑制率分别为26.0%、59.7%和67.1%。另外,YZG-404（1.25、2.5和5 mg/kg,ig）可以明显延长戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠时间,延长率分别为49.7%、129.5%和126.0%,并缩短入睡潜伏期,最高缩短率为19.8%。YZG-404能提高阈下剂量戊巴比妥钠诱导小鼠入睡率,最高入睡率达80%,效果与阳性对照药地西泮相当。结论新化合物YZG-404与腺苷A1R亲和力强,并具有强效的镇静催眠作用。