黄瑞香茎皮的化学成分研究

目的研究黄瑞香Daphne giraldii茎皮的化学成分。方法采用液-液萃取和硅胶柱色谱对黄瑞香茎皮乙醇提取物中的成分进行分离纯化,利用核磁共振和质谱等方法确定化合物的结构。结果从乙醇提取物中分离得到7个化合物,核磁和质谱等光谱数据分析确定其分别为E-咖啡酸十八碳醇酯(Ⅰ)、( )-nortrachelogenin(Ⅱ)、西瑞香素(Ⅲ)、daphneticin(Ⅳ)、7,8-二羟基香豆素(Ⅴ)、7-羟基香豆素(Ⅵ)和木犀草素(Ⅶ)。结论化合物为新化合物,化合物Ⅱ、Ⅳ和Ⅻ为首次从该植物中分离鉴定。     

小蜡树香豆素类成分及其抗氧化活性

目的：对木樨科梣属植物小蜡树Fraxinux sieboldiana的化学成分进行研究并进行抗氧化活性筛选。方法：采用硅胶、大孔吸附树脂、Sephadex LH-20柱色谱和制备型高效液相色谱方法进行分离；应用NMR和MS等波谱方法鉴定化合物的结构；采用Fe²⁺-半胱氨酸诱导的大鼠肝微粒体脂质过氧化模型测定化合物对Fe²⁺-Cys诱导大鼠肝微粒体丙二醛(MDA)生成抑制活性。结果：从小蜡树乙醇提取物中分离得到8个香豆素类成分，分别鉴定为秦皮甲素(1)、秦皮乙素(2)、秦皮苷(3)、秦皮素(4)、6,7-di-O-β-D-glucopyranosylesculetin(5)，东莨菪素(6)，cleomiscosin D(7)和cleomiscosin B(8)。在10^-6 mol·L^-1浓度下，化合物4对Fe²⁺-Cys诱导大鼠肝微粒体丙二醛(MDA)生成抑制率为60％。讨论：化合物5，7，8为首次从该属植物中分离得到，其中化合物4在10^-6 mol·L^-1浓度能使脂质过氧化产物MDA的生成抑制50%以上，强于阳性对照药VE(抑制率35％)，具有显著的抗氧化作用。     

松节藻抗肿瘤活性

目的对松节藻中得到的10种化合物进行体外细胞毒活性筛选,并对其醇提取物进行体内抑瘤活性研究。方法采用碘酰罗丹明B(SRB)蛋白染色法和MTT法对10种化合物进行细胞毒活性筛选;用S180荷瘤小鼠模型进行松节藻醇提取物的体内抗肿瘤活性评价,分别测定半数致死量(LD50)、抑瘤率、胸腺指数、脾指数、脾淋巴细胞增殖活性(MTT法)、免疫球蛋白IgA、IgG、IgM和脾淋巴细胞凋亡率等指标,应用软件SPSS进行数据处理。结果体外活性筛选实验表明4,4′-亚甲基-二(5,6-二溴-1,2-二苯酚)()、3-溴-4-[2,3-二溴-4,5-二羟基苯基]甲基-5-(甲氧基甲基)-1,2-二苯酚()、3-溴-4,5-二(2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚()、二(2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲基)醚()和3-溴-4-[2,3-二溴-4,5-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基)-1,2-二苯酚()5种单体化合物对人肺癌细胞株A-549具有一定的细胞毒活性。松节藻醇提取物中剂量(1g/kg)组表现出较高的抑瘤率,但中剂量组胸腺指数及脾指数均有所升高;松节藻醇提取物各组均可较好抑制脾淋巴细胞增殖;各组免疫球蛋白IgA和IgG无明显变化,而松节藻醇提取物中剂量组IgM含量有明显升高;中、高剂量组脾淋巴细胞凋亡率显著升高。结论从松节藻中提取的部分化合物表现出一定的细胞毒活性;其醇提取物对肿瘤细胞有一定的抑制作用,并可增强机体免疫功能。     

小蜡树化学成分的研究

运用正相和反相硅胶柱色谱、大孔吸附树脂色谱、凝胶柱色谱、反相高效液相色谱等分离和纯化方法,从小蜡树乙醇提取物中共分离得到115个化合物。应用MS,一维和二维NMR等波谱方法鉴定了它们的结构,化合物类型涉及二萜、倍半萜、三萜、香豆素、木脂素、脂肪酸衍生物和简单芳香类等,其中新化合物41个。已对41个新化合物、8个香豆素、4个酚苷和12个苯乙醇苷进行了报道。该文报道余下50个已知化合物的分离和结构鉴定,其中包括6个松香烷二萜:8-羟基-12-羰基-松香烷-9(11),13-二烯-20-酸8,20-内酯(1),6,12-二羟基-松香烷-8,11,13-三烯(2),(+)-花柏酸(3),(+)-12-羟基-松香烷-20-醛基-8,11,13-三烯(4),(+)-7-羰基-松香烷-8,11,13-三烯(5)和1,11,12-三羰基-20-降松香烷-5(10),6,8,13-四烯(6);1个倍半萜和3个降倍半萜:牛尾蒿酮(7),(3R,9R)-3-羟基-7,8-二氢-β-紫罗兰酮9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),(3R,9S)-3-羟基-7,8-二氢-β-紫罗兰酮9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)和(3R,9R)-3-羟基-7,8-二氢-β-紫罗兰酮9-O-β-D-芹糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10);3个三萜:乌苏酸(11),白桦脂酸(12)和野鸦椿酸(13);16个木脂素:(+)-丁香脂酚(14),(+)-秦皮树脂醇(15),(+)-1-羟基丁香脂酚(16),松脂醇(17),5'-甲氧基松脂素(18),8-乙酰基松脂素(19),表松脂醇(20),(-)-橄榄树脂素(21),3, 3'-二甲氧基-4, 4', 9-三羟基-7, 9'-环氧木脂素-7'-酮(22),(+)-环橄榄树脂素(23),(+)-1-羟基丁香脂酚4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(24),(+)-1-羟基丁香脂酚4″-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(25),(+)-丁香脂酚O-β-D-吡喃葡萄糖苷(26),丁香脂酚双葡萄糖苷(27),(E)-3-{4-(β-D-吡喃葡萄糖基)-3-［2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-(羟甲基)乙基］-5-甲氧基苯基}-2-丙烯醛(28)和(E)-3-{4-(β-D-吡喃葡萄糖基)-3-［2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-(羟甲基)乙基］-5-甲氧基苯基}-2-丙烯醇(29);15个简单芳香类化合物:(-)-(7R,8R)-苏式-1-C-丁香基丙三醇(30),(-)-(7R,8S)-赤式-愈创木基丙三醇(31),(-)-(7R,8R)-苏式-愈创木基丙三醇(32),3-(4-β-D-吡喃葡萄糖基-3-甲氧基)-苯基-2E-丙烯醇(33),2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(34),2,3-二羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮(35),3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(36),3-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮(37),芥子醛(38),反式对羟基桂皮醛(39),丁香酸(40),香草酸(41),香草醛(42)和对羟基苯甲醛(43);3个甾体:(24R)-24-乙基-5α-胆甾烷-3β,5,6β-三醇(44),β-谷甾醇(45)和胡萝卜苷(46);4个其他类化合物:2, 6-二甲氧基-1, 4-苯醌(47),2,6-二甲氧基-吡喃-4-酮(48),1-(β-D-呋喃核糖基)尿嘧啶(49)和甘露醇(50)。化合物1~7,12,18,28~37,44和48均为首次从该属中分离得到。     

杜鹃兰化学成分及肿瘤细胞毒活性研究

目的:对人工种植杜鹃兰的化学成分进行分离和鉴定。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS柱等色谱分离手段对栽培杜鹃兰的化学成分进行分离、纯化,利用薄层色谱比较及多种波谱方法进行结构鉴定。结果:从杜鹃兰乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分中分离得到8个化合物,鉴定为cirrhopetalanthrin(Ⅰ),7-羟基-4-甲氧基菲-2-O-β-D-葡萄糖(7-hydroxy-4-methoxy-phenanthrene-2-O-β-D-glucoside,Ⅱ),4-(2-羟乙基)-2-甲氧基苯-1-O-β-D-吡喃葡萄糖[4-(2-hydroxyethyl)-2-methoxyphenyl-β-D-glucopyranoside,Ⅲ],对羟基苯乙醇8-O-β-D-吡喃葡萄糖(tyrosol 8-O-β-D-glucopyranoside,Ⅳ)vanilloloside(Ⅴ),对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde,Ⅵ),蔗糖(sucrose,Ⅶ),腺苷(adeno-sine,Ⅷ)。结论:化合物Ⅱ~Ⅷ为首次从该植物中分离得到。cirrhopetalanthrin(Ⅰ)对结肠癌(HCT-8),肝癌(Bel7402),胃癌(BGC-823),肺癌(A549),乳腺癌(MCF-7)和卵巢癌(A2780)细胞表现出非选择性中等强度细胞毒活性,IC₅₀在8.37~13.22μmol.L^-1;其他化合物无明显毒性。     

列精海鞘化学成分研究

目的研究列精海鞘Amaroucium sp.的化学成分。方法采用多种分离技术对列精海鞘乙醇提取物的正丁醇部位分离纯化,根据其理化数据和光谱数据进行结构鉴定。结果分离得到5个化合物,结构鉴定为尿嘧啶、胸腺嘧啶、尿嘧啶核苷、尿嘧啶脱氧核苷和胸腺嘧啶脱氧核苷。结论以上5个化合物均为首次从该海洋动物中分离得到。     

酸橙花化学成分研究

从酸橙 (CitrusaurantiumL .)花的乙醇提取物中分离并鉴定了 11个化合物 ,分别为 :新橙皮甙 (Ⅰ )、辛弗林 (Ⅱ )、5 ,8 表双氧麦角甾 6 ,2 2 二烯 3β 醇 (Ⅲ )、腺苷 (Ⅳ )、天门冬素 (Ⅴ )、酪氨酸 (Ⅵ )、缬氨酸 (Ⅶ )、异亮氨酸 (Ⅷ )、丙氨酸 (Ⅸ )、β 谷甾醇 (X)和 β 胡萝卜甙 (Ⅺ )。其中 ,化合物Ⅲ～Ⅸ为首次从该植物中分得 ,化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ为首次从柑橘属植物中分得     

祖师麻活性化学成分研究

目的:研究黄瑞香Daphne giraldii茎皮(即祖师麻)的镇痛活性成分。方法:在药理活性跟踪下进行植物乙醇提取物的萃取、色谱分离,利用核磁、质谱等鉴定化合物结构。结果:从具有强镇痛活性的提取物中分离得到了4个化合物,其中3个被鉴定为二萜原酸酯类化合物gniditrin(1),gnidicin(2)和瑞香毒素(daphnetoxin,3),4被鉴定为Z-咖啡酸硬脂醇酯。结论:化合物1,2和4均为首次从该种植物中分离得到。     

RP-HPLC同时测定山慈菇药材中dactylorhin A和militarine的含量

建立山慈菇药材中dactylorhin A和militarine的RP-HPLC含量测定方法,为山慈菇药材的质量标准研究提供依据。采用Alltech Prevail C₁₈（4.6 mm×250 mm,5 μm）色谱柱,以乙腈（A）-水（B）为流动相进行梯度洗脱（0 min,20：80;30 min,55：45;35 min,55：45）。流速为0.8 mL·min^-1;检测波长为224 nm;柱温为30℃。dactylorhin A和militarine的线性范围分别为0.257~9.95 μg（r=0.999 8）,0.128~10.27 μg（r=0.999 9）;平均回收率（n=9）分别为94.70%,102.8%,RSD分别为4.2%,4.9%。采用RP-HPLC测定来源于独蒜兰和云南独蒜兰的山慈菇药材中dactylorhin A和militarine的含量,该方法准确、重复性好,适用于来源于独蒜兰和云南独蒜兰的山慈菇药材的质量控制。     

新型镇静催眠化合物YZG-331对谷氨酸及其受体的调节及机制研究

本研究主要探究了新型腺苷类衍生物YZG-331对小鼠额叶皮层谷氨酸(glutamate, Glu)含量及对其受体N-甲基-D-天冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartate receptor, NMDAR)的影响。动物实验均获得中国医学科学院药物研究所伦理委员会批准。采用脑微透析取样技术和高效液相色谱(high performance liquid chromatography, HPLC)检测小鼠额叶皮层组织匀浆和细胞外液中的Glu含量; Western blot和蛋白质免疫共沉淀技术检测小鼠额叶皮层中NMDAR在细胞膜上和内体中的表达量,以及引起NMDAR内吞相关蛋白的表达量及相互作用。研究结果显示,在灌胃给予YZG-331 (40 mg·kg-1)后小鼠额叶皮层组织匀浆中Glu含量与溶剂对照组相比无统计学差异,在0～0.5 h和0.5～1 h两个时间段的小鼠额叶皮层透析液中Glu含量也无明显变化。给予YZG-331 15 min后小鼠额叶皮层细胞膜上NMDAR亚基NR1与NR2B的表达量均下调,额叶皮层细胞内体的NR1和NR2B蛋白表达量显著增加,额叶皮层组织中NMDAR...