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目的:对莽草酸进行结构修饰,并探讨其衍生物对紫杉醇耐药人乳腺癌细胞MCF-7/PTX的逆转作用。方法:以莽草酸为先导结构,通过酯化、酰胺化、氢化、还原等方法对其1位羧基进行结构修饰,合成一系列莽草酸衍生物;以非耐药细胞MCF-7为参照,采用MTT法筛选具有抑制活性的衍生物,并同法考察活性衍生物对MCF-7/PTX细胞的半数抑制浓度(IC50)和逆转倍数(RI);以耐药相关蛋白转胶蛋白2为靶点,采用Glide 1.0计算机辅助设计软件将活性衍生物与转胶蛋白2进行分子对接。结果:共合成得到15个衍生物(T1~T15),其中T4~T15为首次合成所得。MTT试验结果显示,(3R,4S,5R)-N-苄基-3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-甲酰胺(T7)、(3R,4S,5R)-N-(3,4,5-三羟基-1-环己烯甲基)-苄胺(T14)、(3R,4S,5R)-3,4-O-异亚丙基-5-O-乙酰基-1-环己烯-1-甲酸甲酯(T15)对MCF-7和MCF-7/PTX细胞... 相似文献
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目的:探讨 MSCT 扫描并双期增强扫描在诊断肺硬化性血管瘤(PSH)中的价值。方法回顾性分析2012年3月—2014年6月9例经病理证实 PSH 的 MSCT 平扫及双期增强扫描资料,观察病灶的形态学、密度(CT值)、与周围组织结构的关系及双期增强特点。结果本组9例 PSH 病灶均为随机分布、单发、边界清楚、圆形或卵圆形灶,7例边缘光滑,2例可见浅分叶,均未见毛刺,6例密度均匀,9例均未见钙化或囊变,7例见支气管血管束挤压征象(贴边血管征),3例见空气新月征,2例可见周围肺野磨玻璃影;双期增强扫描示中度强化并显示随着时间延长而增强的特点。结论 MSCT 扫描并双期增强扫描有利于进一步显示病变细节的 CT 表现,可提高影像诊断与病理诊断符合率,降低误诊率。 相似文献
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目的:系统评价中医"益气养阴"法辅助治疗2型糖尿病的有效性。方法:选取Pub Med,EMBase,CNKI和万方医学等数据库,搜集中医"益气养阴"法辅助治疗2型糖尿病的临床随机对照试验,采用STATA12. 0软件对数据进行Meta分析。结果:共纳入13项研究,共888例患者。与对照组比较,中医"益气养阴"法可显著降低观察组患者空腹血糖(FPG)(WMD=-0. 84,95%CI(-0. 97,-0. 71),P=0. 000)、餐后血糖(PPG)(WMD=-0. 73,95%CI(-1. 16,-0. 30),P=0. 001)和糖化血红蛋白(Hb A1c)(WMD=-0. 17,95%CI(-0. 32,-0. 02),P=0. 001)水平。三酰甘油(TG)和总胆固醇(TC)水平因研究间的高度异质性,仅进行描述分析。结论:中医"益气养阴"法有助于降低T2DM患者血糖和Hb A1c水平。 相似文献
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目的:观察羌药铁棒锤炮制品的抗炎、镇痛作用及初步安全性评价。方法:KM小鼠单次灌胃给药后,观察铁棒锤生品及不同炮制品的中毒情况,计算LD50或最大给药量;分别采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型和琼脂致小鼠肉芽肿模型观察铁棒锤炮制品的抗炎活性;冰醋酸致小鼠扭体实验观察炮制品的镇痛活性。结果:铁棒锤生品的LD50为0.9605g·kg-1,而160~180℃、200~220℃和240~260℃砂炒炮制品的最大给药量分别为17.492、16.836和16.840g·kg-1。其中160~180℃和200~220℃砂炒炮制品均能显著降低二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀,并对琼脂致小鼠肉芽肿有明显的抑制作用,对小鼠冰醋酸致扭体疼痛,能明显减少动物扭体次数,延长扭体潜伏期,表现出一定的抗炎、镇痛作用,尤以160~180℃砂炒炮制品疗效更优。结论:铁棒锤生品毒性较大,经炮制后毒性明显降低,其中以160~180℃砂炒炮制品疗效更优,具有明确的抗炎、镇痛作用,适用于临床内服,这也体现了中医 “减毒存性”的炮制特色。 相似文献
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摘要:目的:从医疗服务角度,对急性冠状动脉综合征(ACS)患者行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术后两种抗血小板药物治疗方案进行经济学评价。方法:两种治疗方案为在使用阿司匹林基础上,经验性给予国产氯吡格雷,或经验性给予替格瑞洛,由此建立决策树及Markov模型并进行成本-效果分析,评价中国ACS患者PCI术后使用氯吡格雷和替格瑞洛的成本-效果。结果:经验性给予国产氯吡格雷联合阿司匹林治疗方案为成本最低方案,但直接给予替格瑞洛联合阿司匹林治疗方案具有较好的成本-效果。结论:对于PCI术后的ACS患者抗血小板治疗,最推荐直接采用替格瑞洛联合阿司匹林的治疗方案。 相似文献
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笔者自2008年6月至2010年6月对36例肺癌恶液质患者进行了大剂量灵芝与红景天合并应用治疗,随访1年观察,获得了满意的疗效,现总结如下.
1 资料和方法
1.1 一般资料36例均为我院门诊患者,男19例,女17例,均为不能或不愿意接受手术和放化疗肺癌产生恶液质的患者,经病理组织学诊断,TNM分期均为Ⅳ期患者,恶液质明显,且停止其它治疗已1个月以上.年龄在60-88岁之间,平均71岁.生存质量卡氏评分[1]30-60分,无肝、肾功能障碍,自愿接受大剂量灵芝与红景天治疗. 相似文献
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目的了解西安交通大学第一附属医院(以下简称"本院")中药饮片的临床使用情况,为临床合理用药提供参考。方法利用Excel软件对本院2014年全年使用频率居前50位中药饮片的用量、功效分类以及临床应用进行汇总分析。结果 2014年,本院使用频率居前50位的中药饮片中,平均用量超出药典用量的占60%。按照功效分类,使用频率居前3位的分别是补虚药、清热药和理气药。其中,补虚药主要应用于胃肠病、月经病及肾病等,清热药主要应用于胃肠病、月经病及上呼吸道感染疾病等,理气药主要应用于胃肠病、肿瘤及心血管系统疾病等。结论本院中药饮片平均用量超出药典剂量的现象,应引起重视。补虚药、清热药和理气药使用频率最高,其临床应用基本合理。 相似文献
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目的 研究3,5-二咖啡酰奎宁酸对大鼠实验性局灶性脑缺血-再灌注损伤模型的保护作用.方法 采用线栓法阻塞大鼠脑中动脉( MCAO)制备局灶性脑缺血-再灌注损伤模型,观察3,5-二咖啡酰奎宁酸对模型大鼠状态、神经行为学的影响,以及对脑梗死比率及血清中丙二醛(MDA)、总超氧化物歧化酶(T-SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)、一氧化氮(NO)和一氧化氮合酶(NOs)的影响.结果 3,5-二咖啡酰奎宁酸剂9.13、18.25 mg/kg时均能明显降低模型大鼠脑梗死的比率(P<0.05),降低血清中MDA水平(P<0.01),增强T-SOD、CAT、GSH-Px的活性(P<0.05).结论 3,5-二咖啡酰奎宁酸对脑缺血-再灌注损伤有较好的保护作用,其作用机制可能与抗自由基生成有关. 相似文献