野葡萄成分没食子酸的药理研究

从草药野葡萄提得的没食子酸有效成分,药理研究表明,对蛋清,5-羟色胺、右旋糖酐和甲醛引起的大鼠足跖肿胀有良好的抗炎作用。其抗炎剂量虽大于水杨酸钠,但其毒性低,故其治疗指数远大于水杨酸。此外,没食子酸在体外对金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用。     

3-溴代香豆素磺酰脲类化合物的合成及其降血糖活性

目的:合成新的溴代香豆素磺酰脲类化合物,寻找新型降血糖化合物.方法:运用拼合原理,以具有降血糖活性的香豆素为母环,在其结构中引入溴和磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖活性.结果和结论:合成了13个溴代香豆素磺酰脲类化合物(BSU-1～BSU-13),所有目标化合物均未见文献报道,其结构经IR、1H NMR和MS鉴定.初步药理实验表明:化合物BSU-1,BSU-2,BSU-3在2 h和4 h对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01,与0.5% CMC-Na组比较).     

生物医学信号的微机实时分析系统

本文在Apple-Ⅱ型微机上应用多种采样频率对所需信号进行实时采样分析,同时测算并显示了各种参数,如周期信号的振幅、时程、上升相的变化速率(血压的dp/dt,心肌细胞动作电位V_(max))以及加速度。所得结果均可通过打印机和绘图仪输出其数据和图形。此外,还备有顺序和非顺序直方图程序、功牢谱分析、相关关系、回归和回归直线的比较等软件,供数据处理用。     

前列地尔脂质体对血小板功能的影响及注射部位的刺激性的实验研究

目的:观察静脉注射前列地尔脂质体对血小板功能的影响以及对静脉的刺激性,并与注射用前列地尔比较。方法:用玻球法测定SD大鼠血小板粘附率,放射免疫法测定血浆凝血恶烷B_2(TXB_2)以及6-酮- 前列腺素F_(1α)(6-Keto-PGF_(1α)),昆明种小鼠剪尾测定出血时间,测定二磷酸腺苷(ADP)诱导呼吸喘促时间,并用大耳白兔耳缘静脉注射比较刺激性。结果:前列地尔脂质体可以显著降低大鼠血小板粘附率,同时血浆中 TXB_2的浓度降低,6-Keto-PGF_(1α)的浓度升高,并可延长小鼠出血时间,缩短注射ADP后的呼吸喘促时间,与对照组比较P<0．05,与注射用前列地尔比较P>0．05。此外,对注射局部的刺激性比注射用前列地尔少。结论:前列地尔脂质体对血小板功能的影响与注射用前列地尔相当,但刺激性大大降低。     

新型AT_1受体拮抗剂Ⅰb对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用

目的:研究新型AT1受体拮抗剂Ⅰb对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的拮抗作用。方法:采用放射性受体配体分析法、家兔离体主动脉环法以及大鼠静脉输注AngⅡ测定血压变化的方法,评价Ⅰb对AngⅡ的拮抗作用。结果:Ⅰb剂量相关性抑制125I-AngⅡ与血管平滑肌细胞膜AT1受体的结合,IC50为0.96nmol/L;Ⅰb(1×10-8.5,1×10-8,1×10-7.5mol/L)可以使AngⅡ的浓度效应曲线向右移动的同时也使最大效应降低,减活指数pD2′为7.29;预先静脉推注化合物Ⅰb(0.01,0.1,1mg/kg)后,AngⅡ的浓度效应曲线右移,ED50分别为1.6μg/kg,1.9μg/kg和2.7μg/kg。结论:化合物Ⅰb对AngⅡ有显著的拮抗作用。     

新型AT_1受体拮抗剂化合物Ib对血管紧张素Ⅱ诱导的血管平滑肌细胞增殖的抑制作用

目的:研究新型AT1受体拮抗剂化合物Ib对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖的抑制作用.方法:采用MTT法和3H-TdR掺入法测定AngⅡ促进VSMCs增殖作用;采用放射性受体配体分析法测定化合物Ib对VSMCs表面AT1受体的作用;用激光共聚焦显微镜观察化合物Ib对AngⅡ诱导的[ca2+];升高的拮抗作用.结果:化合物nb(0.1,0.5,2.5 μmol/L)显著抑制AngⅡ诱导的VSMCs增殖作用;化合物Ib 剂量相关性的抑制125I-Ang lI与VSMCs上AT1受体的结合,IC50为0.96 nmol/L;化合物lb(O.1,0.5,2.5 μmol/L)对AngⅡ诱导的[Ca22+];升高有显著的抑制作用.结论:化合物Ib可以抑制Angll诱导的VSMCs增殖作用,其可能的作用机制是通过拮抗ATl受体,进而抑制AngII诱导的[Ca2+];升高效应. 对AngⅡ诱导的[ca2+];升高的拮抗作用.结果:化合物nb(0.1,0.5,2.5 μmol/L)显著抑制AngⅡ诱导的VSMCs增殖作用;化合物Ib 剂量相关性的抑制125I-Ang lI与VSMCs上AT1受体 结合,IC50为0.96 nmol/L;化合物lb(O.1,0.5,2.5 μmol/L)对AngⅡ诱导的[Ca22+];升高有显著的抑制作用.结论:化合物Ib可以抑制Angll诱导的VSM     

淫羊藿提取物对犬血流动力学的影响

目的：观察淫羊藿提取物对麻醉犬血流动力学的影响。方法：采用麻醉犬在体心脏实验法。观察淫羊藿提取物对犬血流动力学参数的影响。结果：淫羊藿提取物能降低麻醉犬总外周血管阻力和左室舒张末期压，增加冠状动脉血流量、心输出量、每搏输出量、心肌收缩参数、心肌舒张参数、心指数、心搏指数。结论：淫羊藿提取物能改善麻醉犬血流动力学。     

磺胺合成工艺的改进

目的 :观察家蚕细胞基因工程α1干扰素 (ｒｈＩＦＮ α)对小鼠的免疫调节作用。方法 :采用测定环磷酰胺 30ｍｇ/ｋｇ免疫抑制小鼠碳粒廓清速率 ,血清溶血素的方法观察ｒｈＩＦＮ α10 .1,0 .4,1.2× 10 6ＩＵ/ｋｇ对校正廓清指数 ,脾脏和胸腺重量以及血血红蛋白值的影响 ;利用离体胸腺细胞与ｒｈＩＦＮ α115 0 0 0 ,15 0 0 ,15 0ＩＵ/ｍｌ共孵 ,观察 (ｒｈＩＦＮ α1)对胸腺细胞的增殖作用。结果 :ｒｈＩＦＮ α1增强免疫抑制小鼠巨噬细胞对碳粒的吞噬作用 ,使廓清指数增加 (Ｐ<0 .0 1) ,脾脏重量增加 (Ｐ <0 .0 1) ,血红蛋白值有所增加 ;…     

家蚕细胞基因工程人α干扰素对小鼠的免疫调节作用

目的:观察家蚕细胞基因工程α₁干扰素(rhIFN-α₁) 对小鼠的免疫调节作用。方法:采用测定环磷酰胺30mg/kg 免疫抑制小鼠碳粒廓清速率,血清溶血素的方法观察rhIFN-α₁0 .1 ,0 .4 ,1 .2 ×10⁶IU/kg 对校正廓清指数,脾脏和胸腺重量以及溶血血红蛋白值的影响;利用离体胸腺细胞与rhIFN-α₁15000 ,1500 ,150IU/ml 共孵,观察(rhIFN-α₁)对胸腺细胞的增殖作用。结果:rhIFN-α₁ 增强免疫抑制小鼠巨噬细胞对碳粒的吞噬作用,使廓清指数增加(P<0 .01) ,脾脏重量增加( P< 0 .01) ,血红蛋白值有所增加;但rhIFN α₁1 .2 ×10⁶IU/kg 却能使正常小鼠的血红蛋白值大幅度增加;rhIFN-α₁1500 ,15000IU/ml 能促使胸腺细胞增殖,且15000IU/ml 能促进0 .1 % PHA 的增殖作用(P<0 .05) 。结论:家蚕细胞基因工程人α₁干扰素多方面地对小鼠的免疫具有增强作用     

1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物的合成及生物活性

为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体括抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物17h具有较好的活性。