多剂量口服甲磺酸加替沙星片在健康志愿者的药代动力学

目的 研究多剂量口服甲磺酸加替沙星片的药代动力学。方法 选择中国健康成年志愿者1 0名,1 8～40岁男性,口服甲磺酸加替沙星片,每次400mg,每日1次,连续10日。用高效液相色谱法测定血药浓度,用3P97软件拟合药代动力学参数。结果 受试者口服甲磺酸加替沙星片,体内过程为二房室模型。连续给药10日后,Auc0-8AUC0-t值比首次给药显著增加,但第10日给药后AUC0-t与首次给药后AUC0-8比较差异无统计学意义。其余参数Cmax,t1/2β,Vd等差异亦无统计学意义。平均稳态血药浓度Cav为0.84±0.18 mg·L-1,稳态血药浓度时间曲线下面积AUCss为26.16±4.53 mg·h·L-1,累积比为1.35±0.87,波动系数1.68±0.16。受试者给药期间未出现严重药物不良反应。结论 本文给药方案,在人体内可达到有效血浆浓度,且连续给药1 0日体内未见蓄积。     

单次口服莫达芬尼片在中国健康志愿者的药代动力学

目的研究单次口服莫达芬尼片的药代动力学。方法选择9名健康成年男性受试者分别单次口服100,200,300mg 3个剂量的莫达芬尼片后,用HPLC法测定血中原形药莫达芬尼及代谢产物莫达芬尼酸浓度,用3P97软件进行数据处理,计算药代动力学参数。结果原形药莫达芬尼的药-时曲线符合二房室模型,其主要药代动力学参数的Cmax、AUC0-∞、AUC0-t随剂量加大而增加;t1/2b、tmax、b、CL与给药剂量无关。莫达芬尼片原形药经肾排泄较少,48h经肾累积排泄率分别为(4.44±4.28)%,(3.35±2.20)%和(2.86±1.39)%。主要代谢产物莫达芬尼酸药-时曲线符合二房室模型,48h莫达芬尼酸经肾累积排泄率分别为(33.51±18.90)%,(32.36±19.92)%和(22.88±6.89)%。结论莫达芬尼在100～300mg内,呈线性动力学特征而无饱和性,其消除过程是经肝脏代谢,代谢产物为莫达芬尼酸,代谢产物主要经肾排泄。     

加替沙星与左氧沙星治疗细菌感染的多中心随机对照临床研究

目的　评价新药甲磺酸加替沙星注射液治疗常见致病菌引起的呼吸、泌尿系统细菌感染性疾病的疗效和安全性。方法　以盐酸左氧沙星注射液为对照药,用多中心随机双盲阳性对照平行试验设计。结果　甲磺酸加替沙星注射液组治疗呼吸道和泌尿系统感染的临床痊愈率和有效率分别为68.97%和91.95%,79.31%和93.10%;细菌阴转率为95.65%,药物不良反应发生率为5.51%。2组比较差异均无统计学意义。结论　甲磺酸加替沙星注射液治疗临床常见致病菌引起的呼吸和泌尿系统感染临床疗效较好,药物不良反应率较低,与盐酸左氧氟沙星注射液相似。     

莫西沙星等3种氟喹诺酮类药物对95株肺炎链球菌的体外抗菌活性研究

目的：评价莫西沙星、司帕沙星、氧氟沙星等3种氟喹诺酮类药物对95株肺炎链球菌的体外抗菌活性。方法：根据NCCLs标准，应用微量肉汤稀释法测定3种抗菌药物对95株肺炎链球菌的最低抑菌浓度(MIC)。结果：在3种氟喹诺酮类药物中，莫西沙星对肺炎链球菌(包括PRSP)抗菌活性最高，MIC90为0．125，肺炎链球菌对莫西沙星敏感率在95．78％以上。其次是司帕沙星，敏感率在90．53％；氧氟沙星敏感率最低，为82．10％。结论：莫西沙星对肺炎链球菌有强大的抗菌活性，可作为治疗肺炎链球菌感染的首选药物。     

头孢硫脒与奈替米星对革兰阳性球菌协同药物敏感性研究

目的评价头孢硫脒与奈替米星对90株G 球菌体外联合抗菌效应. 方法采用棋盘法设计,采取微量肉汤稀释法测定,不同浓度组合的3组抗菌药物对90株临床分离的G 球菌的最低抑菌浓度,并计算FIC指数. 结果头孢硫脒对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的MIC50分别为16mg/L、1mg/L、2mg/L,与奈替米星联合应用后,其MIC50分别显著的降低至0.5mg/L、0.125mg/L、0.25mg/L,FIC指数结果表明头孢硫脒与奈替米星抗菌药物联合应用,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌多数呈协同和相加作用,并以协同作用为主( 66.7%～90% ),无关作用较少(0 ～6.6% ),无拮抗作用. 结论头孢硫脒与奈替米星联合应用对G 球菌呈基本协同或相加作用.     

人类呼吸道感染相关副粘液病原学特点与防治

目前对SARS(Severe Acute Respiration Syndrome)病原学研究受到国内外科学家的关注,先后发现了副粘液病毒、冠状病毒和衣原体样颗粒等.     

莫西沙星与其他12种抗菌药物对呼吸道常见感染致病菌体外抗菌活性研究

目的比较研究莫西沙星与其他12种抗菌药物对临床常见致病菌的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板二倍稀释法测定对411株临床分离菌株的最低抑菌浓度.结果金黄色葡萄球菌(包括MRSA)和肺炎链球菌(包括PISP和PRSP)对万古霉素的敏感性最高,敏感率为95.8%～100%,对莫西沙星、加替沙星的敏感性较高,对大环内酯类药物则比较耐药.流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌对莫西沙星、加替沙星等4种氟喹诺酮类和5种头孢菌素类及阿齐霉素比较敏感.肺炎克雷伯菌(包括产ESBLs菌株)对莫西沙星等4种氟喹诺酮类和头孢美唑很敏感;非产ESBLs菌株对8种抗菌药物均敏感,但产ES-BLs菌株对第二、三代头孢菌素则显示了较高的耐药率.大肠埃希菌(包括产ESBLs菌株)对氟喹诺酮类敏感率在40%左右,非产ESBLs菌株对5种头孢菌素均较敏感,但产ESBLs菌株除对头孢美唑敏感外,对其他头孢菌素类耐药率较高;结论莫西沙星与其他12种抗菌药物比较,对革兰阳性菌(包括MRSA和PRSP)作用增强,对肺炎克雷伯菌(包括产ESBLs菌株)抗菌活性较强,大肠埃希菌对莫西沙星与其他氟喹诺酮类有一定的交叉耐药性.     

加替沙星和环丙沙星对大鼠肝微粒体酶系的影响

目的研究加替沙星和环丙沙星对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶系的影响.方法Wistar大鼠经加替沙星和环丙沙星400mg/kg灌胃给药,qd×7d后,应用差速离心法制备大鼠肝微粒体,采用Lowry法测定蛋白浓度,应用分光光度计法检测6种肝微粒体细胞色素P450酶含量及活性,并用单因素方差分析进行统计.结果加替沙星组中6种细胞色素P450酶测定结果与空白对照组相比差异无统计学意义,而环丙沙星能抑制6种细胞色素P450酶中的b5、NADPH-CytC还原酶、氨基比林N-脱甲基酶、红霉素N-脱甲基酶和7-乙氧基香豆素脱烃酶的活性,对CYP450酶系有选择性抑制作用.结论加替沙星对大鼠肝微粒体CYP450酶系无显著影响,而环丙沙星对CYP450酶系有选择性抑制作用.     

大肠埃希菌耐药性与头孢类抗菌素用量变化的相关性分析

抗生素滥用及致病菌耐药,导致患者住院时间延长、住院费用增加,同时也增加了临床抗感染治疗的复杂性,使得抗生素的临床使用寿命越来越短,医生在选用抗生素时面临的压力越来越大.对耐药性的研究显示,耐药基因是决定耐药性的关键因素,而耐药的产生和泛滥程度则随地区、医疗单位和时间不同,这一现象产生因素可能是多方面的.某一抗生素用量及其变化与细菌对该药耐药率之间是否存在因果关系呢?本文试图通过对医院1994～2002年大肠埃希菌的头孢类抗生素耐药趋势与该类药物用量之间的关系进行探讨.     

黄连降糖胶囊与二甲双胍治疗对2型糖尿病疗效比较

“久病多瘀” ,糖尿病人多出现唇舌瘀斑 ,肢麻疼痛 ,脉沉涩等临床症状 ,现代医学研究证实 ,糖尿病患者血液粘稠度增高[1] 。糖尿病微血管病变的影响因素是多方面的 ,长期高血糖是最重要的危险因素[3 ] ,糖尿病的主要危害是慢性并发症 ,可广泛累及心、脑、肾、眼、神经系统及皮肤等器官组织。血管并发症的主要致病因素是高血糖的糖毒作用。