美国FDA产业指南［1］：创新的药物开发、生产和质量保障框架体系——PAT

目的：本指南旨在介绍一种过程分析技术（process analytical technology,PAT）的管理框架,并鼓励在创新药物开发、生产和质量保证中自愿开发和实施。PAT是一个系统,是以实时监测原材料、中间体和过程的关键质量和性能特征为手段,建立起来的一种设计、分析和控制生产的系统,以确保终产品的质量。本指南是为鼓励创新,本着提供有利时机和完善管理程序的目的来讨论一些过程分析技术的原则。     

吴茱萸有效成分的药理研究进展

据国内外近20年文献,详细综述了吴茱萸有效成分药理研究进展,主要阐述吴茱萸有效成分对心血管系统、消化系统、中枢神经系统、免疫系统的影响及抑制肿瘤、影响代谢酶的作用及机理,强调其应用前景与构效关系.吴茱萸药效成分群主要有吲哚生物碱类、喹诺酮生物碱类、内酯类等.不同类型成分的药理作用有差异,也有协同.目前关于吴茱萸主要有效成分药理研究较充分,但研究发现不同生物碱成分对血压影响不一致,值得进一步深入研究.     

金银花质量控制方法研究进展

金银花,又名忍冬花,为忍冬Lonicera japonica Thunb．的干燥花蕾,收载于《中华人民共和国药典》（以下简称“《中国药典》”）1963年版中,1977-2000年历年版《中国药典》从临床疗效、地区习惯用药和商品供应等方面综合考虑,规定把忍冬（Lonicera japonica Thunb．）、红腺忍冬（L．hypoglauca Miq．）、山银花（L．confusa DC．）和毛花柱忍冬（L．dasystyla Rehd．）的干燥花蕾或带初开的花作为金银花的基原。     

吴茱萸汤现代临床应用证药规律分析

以“吴茱萸汤”为关键词,全文检索1994～2007年CNKI,对收集的150例完整病案进行统计,归纳总结吴茱萸汤现代临床治疗疾病的主症分布规律和临床新用,一般发病规律与辨证特点,不同主症中各单味药的用法用量差异等,为临床正确使用提供参考依据。     

夏枯草中活性成分迷迭香酸的提取分离、结构鉴定与富集

目的:建立夏枯草中活性成分迷迭香酸的快速分离、结构鉴定与富集的方法。方法:采用回流提取,硅胶柱粗砍断,反相柱细分,半制备柱纯化样品得到目标化合物迷迭香酸,再利用化合物的理化性质,质谱和核磁等波谱学技术鉴定结构。结果:快速地从夏枯草中分离、鉴定和富集到迷迭香酸。结论:该方法简单,可重复性强,为下一步进行夏枯草的质量标准和迷迭香酸的药效研究奠定基础。     

左归丸含药血清通过ERK/TGF-β/Smads信号级联调控MC3T3-E1细胞增殖与分化

目的:研究细胞外信号调节激酶(ERK)/转化生长因子β(TGF-β)/Sma和Mad相关蛋白(Smads)信号级联在左归丸含药血清干预成骨前体细胞系MC3T3-E1细胞增殖与分化中的作用。方法:以倍美力为阳性对照药,对Sprague-Dawley(SD)雌性大鼠灌服高、中、低剂量的左归丸混悬液,7 d后腹主动脉取血分离含药血清。采用噻唑蓝(MTT)法检测左归丸含药血清对MC3T3-E1细胞的增殖作用,采用改良钙钴染色法检测碱性磷酸酶(ALP)表达,采用茜素红染色法检测钙化结节,采用Western blotting法检测核结合因子α1(Cbfα1)和Ⅰ型胶原(ColⅠ)蛋白表达,采用real-time RT-PCR法检测TGF-β₁、Smad4和Smad2 mRNA表达。结果:左归丸含药血清对MC3T3-E1细胞的促增殖作用呈剂量和时间相关性,其中以低剂量且体积分数为15%作用48 h后对MC3T3-E1的促增殖作用最大;左归丸含药血清能促进MC3T3-E1细胞ALP表达,增强细胞基质钙化,提高Cbfα1和ColⅠ蛋白分泌,上调TGF-β₁、Smad4和Smad2 mRNA表达;加入ERK1/2信号通路特异性阻滞剂PD98059后,MC3T3-E1细胞增殖降低,ALP表达下降,细胞基质钙化减弱,Cbfα1和ColⅠ蛋白分泌降低,Smad4和Smad2 mRNA表达下调,TGF-β₁ mRNA表达进一步上调。结论:左归丸可能通过干预ERK/TGF-β/Smads信号级联而调控成骨细胞的增殖和分化,这可能是其防治骨质疏松症的机制之一。     

三叶蔓荆化学成分研究(Ⅱ)

目的研究三叶蔓荆Vitextrifolia茎和叶的化学成分。方法采用硅胶和Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,根据波谱数据结合理化性质解析化合物结构。结果从三叶蔓荆茎和叶的乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为牡荆内酯(vitexilactone,1)、前牡荆内酯(previtexilactone,2)、乌苏酸(3)、3β-乙酰氧基-12-烯-28-乌苏酸(4)、白桦脂酸(5)、3,4-二羟基苯甲酸(6)、对羟基苯甲酸(7)、β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9)。结论化合物3~5为首次从该植物中分离得到,所有化合物均为首次从该植物的茎和叶中分离得到。     

不同产地丹参药材红外光谱分析

目的:建立红外光谱技术,快速鉴别丹参药材产地及确定丹酚酸B含量高低。方法:采集来自4个产地的40批丹参药材的红外光谱信息,寻找可以反映产地特征的二阶导数红外光谱特征峰,以及可进行丹酚酸B快速定量的原谱特征峰。结果:不同产地丹参药材的二阶导数红外光谱特征吸收峰存在差异,可以反映丹参药材的不同产地;原谱1262cm-1峰的吸收峰高基本不受其他成分的影响,可以反映丹酚酸B含量且与液相色谱含量结果呈正相关,实现丹酚酸B的快速半定量。结论:建立的红外光谱技术可以为中成药生产过程中,投料丹参药材的快速评价提供一种新的备选方法。     

定量核磁共振法测定β-烟酰胺单核苷酸的含量

目的 建立定量核磁共振氢谱法测定β-烟酰胺单核苷酸(NMN)含量的方法.方法 通过核磁共振氢谱法测定NMN含量,以对苯二酚为内标,延迟时间为4 s,采样次数为16次,以NMN中δ8.89的峰为定量峰,对苯二酚中δ 6.67的峰为内标定量峰,根据积分峰面积比与质量比计算NMN的含量.结果 定量核磁共振氢谱法中,NMN与内...     

复方苦参注射液醇沉工艺优化及醇沉颗粒沉降过程研究

目的:以复方苦参注射液为模型药物,对其醇沉工艺进行优化,并对醇沉过程中颗粒沉降过程及其特点进行研究,掌握其沉降机制和过程变化规律,探讨过程控制模式在中药生产中的可行性.方法:以复方苦参注射液为研究对象,以生物碱及大泽米苷成分的保留量为评价指标,优化醇沉工艺,同时结合对醇沉过程中形成的沉淀颗粒的数量、密度、沉降速度等参数的测定确定醇沉时间,理解工艺过程.结果:优选出的醇沉工艺为醇沉2次,乙醇浓度依次为60％,80％～90％.该过程随着沉降时间的延长,生物碱类成分有一定的下降,一次醇沉36 h,二次醇沉6h即可满足生产要求.10 μm及25μm颗粒在第1次醇沉过程中完全沉降所需时间分别为157.7,25.2 h;在第2次醇沉过程中完全沉降所需时间分别为84.2,13.5 h.结论:优化后的醇沉工艺能够更好地保留指标成分,节约时间,减少能耗.同时也证实了中药注射剂的生产质量是可以控制和把握的,但过程控制模式应在充分理解过程的变化规律的基础上制定.