姜黄素抗肿瘤作用新剂型及其衍生物研究新进展

<正>姜黄素类化合物是一类1,7-二芳基庚烷类天然产物,从姜科姜黄属(Curcuma L.)植物姜黄、莪术、郁金等的根茎中提取得到,主要包括姜黄素(curcumin,约占77%)、脱甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin,约占18%)、双脱甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin,约占5%)3种单体。而姜黄素是其中最主要的活性成分[1],具有抗心     

苦杏仁苷提取工艺及药理作用研究新进展

苦杏仁苷提取方法多样,包括水提法、醇提法、大孔吸附树脂分离纯化法、超声波法和微波法,具免疫调节、抗纤维化、抗溃疡、抗肿瘤、抗脑缺血、抗氧化、止咳和镇痛等药理作用。对近年来苦杏仁苷的提取工艺及药理作用研究进行了综述,为苦杏仁苷进一步开发利用提供依据。     

pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究

目的 制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。方法 采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层（Eudragit RL 30D）和pH依赖外层（Eudragit FS 30D）制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子（f₂）法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素。结果 最佳时滞层包衣液处方为：Eudragit RL 30D增重5%,HPMC用量60%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量15%;最佳pH依赖层包衣液处方为：Eudragit FS 30D增重4.6%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量5%。体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2 h和人工肠液中3 h的累积释药率小于10%,人工结肠液7 h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性。结论 通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。     

盐酸阿霉素/辛伐他汀双载药纳米 粒的制备及质量评价

目的 制备盐酸阿霉素（ADM）/辛伐他汀（SIM）双载药纳米粒（ADM/SIM-NPs）。 方法 采用复乳溶剂挥 发法制备 ADM/SIM-NPs，以包封率和载药量为评价指标通过正交设计优化处方工艺。 结果 制备 ADM/SIM-NPs 的优化条 件包括总药物与聚乙二醇-聚乳酸（PEG-PLA）质量比（m/m）为 1∶20，聚乙烯醇（PVA）浓度为 2%，内水相与有机相体积比为 1∶10，有机相与外水相体积比为 1∶2。制备的 ADM/SIM-NPs 粒径为（84.46±3.62）nm，Zeta 电位为（-3.13±0.11）mV， ADM 的 包 封 率 和 载 药 量 分 别 为（95.57±0.82）% 和（2.03±0.14）% ，SIM 的 包 封 率 和 载 药 量 分 别 为（90.81±0.02）% 和 （1.32±0.01）%，药物释放曲线均符合 Ritger-Peppas 方程模型。 结论 采用复乳溶液挥发法成功制备了ADM/SIM-NPs，确定 了最优制备处方和制备工艺，为ADM和SIM的剂型研究作出探索和提供参考。