中药抗糖尿病研究进展

糖尿病是一类因胰岛素分泌不足、胰岛素作用低下或胰岛素抵抗引起的糖代谢紊乱,继发脂肪和蛋白质代谢障碍的疾病。其发病率呈逐年上升趋势,近年来中药治疗糖尿病取得较大进展,本文对抗糖尿病的中药单体、单味中药、中药有效部位和中药复方制剂做了综述。     

内质网应激和自噬在骨骼肌再生中的作用研究进展

骨骼肌卫星细胞(muscle satellite/stem cells, MuSCs)介导的再生和修复对骨骼肌损伤后完整肌肉功能的恢复至关重要。在多种病理生理过程中,内质网应激(endoplasmic reticulum stress, ERS)诱导的未折叠蛋白质反应(unfolded protein response, UPR)和自噬能够清除积累的错误折叠的蛋白质,是细胞维持稳态的重要机制。近年来,越来越多的研究发现在骨骼肌再生过程中内质网应激和自噬被激活,且在肌再生过程中发挥重要的调控作用,对损伤后肌肉的修复至关重要。本文主要针对近年来内质网应激和自噬在肌再生过程中的作用的研究进展做一综述,旨在为研发以内质网应激和自噬为靶点改善骨骼肌再生的药物提供理论依据。     

泮托拉唑肠溶胶囊在犬体内的药动学及生物利用度研究

 目的建立用HPLC测定血浆中泮托拉唑浓度的方法,并比较国产肠溶微丸胶囊相对进口肠溶片的生物利用度,评价其生物等效性。方法6条雄性犬交叉po单剂量受试胶囊和参比片40mg,HPLC测定血浆中的浓度。结果受试及参比制剂的主要药动学参数如下:t_lag为(0.792±0.102)和(0.667±0.342)h;ρ_max为(5.825±3.623)和(6.727±2.893)mg·L^-1;t_max为(2.056±0.274)和(1.825±0.137)h;t_1/2为(0.920±0.264)和(0.994±0.288)h;AUC_0-∞为(9.115±5.106)和(9.856±6.236)mg·h·L^-1;F为(95.4±15.2)%。结论两种制剂生物等效。     

复方苦参注射液大鼠胆汁、尿液排泄研究

目的 建立大鼠胆汁和尿液中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱含量的LC-MS测定方法,研究复方苦参注射液在大鼠胆汁和尿液的排泄情况。方法 在胆汁和尿液样品中加入内标,采用氯仿提取处理,以甲醇：10 mmol/L NH4Ac-0.02％HCOOH-水=90:10 (V:V)为流动相;CN柱分离,检测健康大鼠给予复方苦参注射液后7个时间段的胆汁及5个时间段尿液样品中4种生物碱的浓度,计算胆汁和尿液累积排泄量和累积排泄率。结果 大鼠20 h内胆汁中4种生物碱的排泄率曲线逐渐走平;在胆汁中氧化苦参碱和氧化槐果碱的浓度分别高于苦参碱和槐果碱。72 h内,尿液4种生物碱排泄曲线基本达到平台,尿液中氧化苦参碱和氧化槐果碱的浓度和排泄量分别显著高于苦参碱和槐果碱,排泄到第3天各主要成分浓度均低于检测限。结论 复方苦参注射液中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱主要通过肾脏以尿排泄为主,一部分通过胆汁排泄,但推测可通过肝肠循环方式再次进入体循环以尿排泄,并可能存在其他代谢物。     

栀灯注射液中栀子苷、灯盏花素的大鼠药代动力学初步研究

目的建立大鼠血浆样品中栀子苷和灯盏花素的高效液相色谱检测方法,并研究栀灯注射液在大鼠体内的药代动力学特征,为其剂量设置提供依据。方法大鼠尾静脉注射栀灯注射液高、中、低3个剂量后检测不同时间血浆中栀子苷和灯盏花素的浓度,并估算药代动力学参数。结果所建立的测定方法对灯盏花素的线性范围为0.2~40μg/mL,对栀子苷的线性范围为0.5~200μg/mL,回收率大于85%,日内及日间RSD均小于10%。静注给予栀灯注射液后,灯盏花素和栀子苷的平均消除半衰期分别为21.6和72.6 min,分布容积分别为0.23~1.24和0.37~1.05 L/kg。结论建立的大鼠血浆中灯盏花素和栀子苷HPLC测定方法适合于药代动力学研究。     

LncRNA调控肝脏疾病中信号转导通路的研究进展

肝脏疾病的发病率逐年上升,由于肝脏疾病发病诱因复杂和发病机制尚未阐明,治愈率不够理想,迫切需要明确其作用机制以找到更有效的治疗靶点与药物。长链非编码RNA(long non-coding RNA,lncRNA)作为一种长度超过200 nt的非编码RNA,是近年来肝脏疾病的研究热点。本文以肝脏疾病中主要的信号转导通路为主线,对近年来lncRNA调控肝脏疾病相关信号通路的最新研究进展进行归纳总结,详细阐述lncRNA通过调节肝脏疾病中关键的信号通路,参与细胞增殖、凋亡、侵袭、迁移等多种生理过程,从而促进肝脏疾病的发生发展,为肝脏疾病的机制研究提供新的思路,为寻找治疗肝脏疾病的新靶点及生物标志物提供新的研究方向。     

胆汁淤积性肝病诊断和治疗共识(2015)

胆汁淤积性肝损伤的发生伴随着胆汁酸稳态的失衡,蓄积的胆汁酸是肝损伤的直接诱因。胆汁酸转运蛋白与核受体通过调控胆汁酸水平维持机体胆汁酸稳态。从胆汁酸转运蛋白与核受体出发,系统介绍胆汁淤积性肝脏疾病治疗药物的最新进展,为胆汁淤积性肝损伤的治疗药物研发提供参考。

     

N－（5－甲氧基－3－吲哚乙基）－4一取代苯基哌嗪－1－乙酰胺类α1－受体拮抗剂的合成及其生物活性

目的：研究5-甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性。方法：由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物;测定目的物体外α1-受体拮抗活性。结果：合成了14个新化合物,其结构经IR-^1HNMR和ESI-MS质谱确证;化合物WBI-2、WBI-3、WBI-4、WBI-8、WBI-9和WBI-14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用(抑制率大于50％)。结论：初步生物活性测试表明,所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪。     

中药何首乌肝损伤与合理用药

何首乌作为中国的名贵中药材之一被用于治疗多种疾病,如脱发、白发、心血管疾病及皮肤疾病等,但近年来其诱发的肝损伤引起广泛关注.本文在已有临床病例报道和临床前毒理学相关研究的基础上对何首乌肝损伤特征和肝损伤部位及成分加以总结,并为何首乌临床合理用药提供相关建议.     

中国药物作用靶点研究新进展(Ⅰ)

通过检索2019—2020年中国学者在国内外杂志上发表的关于恶性肿瘤、心脑血管疾病、神经退行性疾病、精神障碍性疾病、自身免疫性疾病、感染性疾病、代谢类疾病等重大疾病治疗靶点的相关论文,分类综述这些重大疾病药物作用靶点研究的新进展,为创新药物的研发提供参考。