我国桑属(Morus L.)药用植物资源化学研究进展△

我国已有5000年栽桑养蚕的文明史,是世界桑资源分布中心。目前的桑园面积达800万hm2,2000万户农民从事栽桑养蚕,有利地促进了我国蚕丝产量占有国际70%～80%的份额。随着桑蚕产业的大力发展,近年来国内外科研工作者对桑资源研究取得了长足进展。基于中药资源化学研究思路与方法对桑资源性成分研究、动态评价以及桑资源的多途径、多层次开发利用研究等方面进行了较为系统归纳和总结,以期为桑资源产业链的发展提供依据与参考。     

中国枣属药用植物资源化学研究进展△

我国枣属可供药用的植物主要包括枣、酸枣及滇刺枣。枣属药用植物所含资源化学成分类型较为复杂,主要包括三萜类、黄酮类、生物碱类、核苷类及神经酰胺类等。各类成分在不同植物及同种植物不同组织器官的组成及含量存在差异。不同栽培品种及产地样品的资源化学成分含量差异显著。不同成熟期样品的资源化学成分含量变化具有一定的规律性。     

当归赤芍药对中阿魏酸和没食子酸在大鼠血浆和尿液中的代谢物研究

目的:研究当归赤芍药对中阿魏酸和没食子酸在大鼠血浆和尿液中的代谢物。方法:大鼠灌胃当归赤芍药对后,采用UPLC-Q-TOF-MS联用技术,对其血浆及尿液中阿魏酸和没食子酸的代谢物进行分析。结果:根据质谱信息,推测阿魏酸在大鼠体内的代谢物主要以甲基化、硫酸结合、葡萄糖醛酸结合等形式存在;没食子酸则主要以还原、甲基化硫酸结合、甲基化葡萄糖醛酸结合等形式存在。结论:当归赤芍药对中阿魏酸及没食子酸在大鼠体内存在多种Ⅰ,Ⅱ相代谢产物,为阐明该药对在体内发挥疗效的药效物质基础和作用机制提供依据。     

体内、体外相结合测定及评价CYP2C19 酶活性研究的方法建立

目的:建立一种快速、准确的以奥美拉唑(Omeprazole,OPZ)作为“探针药物”评价或测定细胞色素P450 2C19(CYP2C19)酶活性的高效液相色谱(HPLC)-紫外检测(VWD)方法.方法:采用的色谱柱为Agilent Extend-C18柱(4.6 mm×100 mm,5μm),流速1.0 mL·min-1,紫外检测波长290 nm,柱温40℃.体内实验:大鼠静脉注射OPZ(20 mg· kg-1),按时间点眼眶取血,检测OPZ与其代谢产物5’-羟基奥美拉唑(5’-hydroxy omeprazole,5 '-OHOPZ)的血浆药物浓度.体外实验:不同浓度OPZ与大鼠肝微粒体温孵后,检测温孵体系中5’-OHOPZ的浓度,以其生成的速率来评价CYP2C19酶的活性.结果:体内实验:内标非那西丁、OPZ与5’-OHOPZ保留时间(tR)分别为8.91,10.26,14.93 min,OPZ线性范围为0.28 ～18.0 mg·L-1,最低定量限(lower limit of quantitation,LLOQ)为0.28 mg·L-1,高、中、低浓度提取回收率分别为91.13％,97.21％,96.55％,OPZ的日内、日间相对标准偏差(relative standard deviation,RSD)小于10％;5’-OHOPZ线性范围为0.19 ～6.25 mg·L-1,LLOQ为0.19 mg·L-1,高、中、低浓度提取回收率分别为94.36％,97.57％,90.64％,5’-OHOPZ的日内、日间RSD小于10％.体外实验:内标非那西丁、OPZ与5’-OHOPZ的保留时间(tR)分别为8.91,10.26,14.93 min,5’-OHOPZ的线性范围为0.06 ～2.0 mg·L-1,LLOQ为0.06 mg·L-1,高、中、低浓度提取回收率分别为96.53％,99.40％,98.00％,日内、日间RSD差小于10％.结论:大鼠血浆及肝微粒体温孵体系中的其他内源性物质不干扰待测物的测定.该方法快速、稳定、灵敏度高,适合OPZ及其代谢产物5’-OHOPZ的测定,该文建立了体内、体外相结合测定及评价CYP2C19酶活性研究的方法.     

雄黄灌胃给药对大鼠生育力与早期胚胎发育毒性的研究

目的观察中药雄黄灌胃(ig)给药对大鼠生育力与早期胚胎发育的毒性影响。方法 SD雌雄大鼠分为阴性对照组,雄黄低、中、高剂量组4组,雄性大鼠连续ig给药6周后与连续给药2周的雌鼠交配,每天ig给予批号为H2007052401雄黄250、125和50 mg.kg-13个剂量。雄性给药至交配全部结束,雌性给药至妊娠第6天。雄鼠交配后处死,雌鼠妊娠第15天处死,计算黄体数、着床数、活胎数等,并与阴性对照组比较。结果雄黄各剂量组动物的交配率、受孕率、活胎率、着床前后丢失率、黄体数、着床数以及生殖脏器方面与阴性对照组比较均未有显著差异;病理组织学方面:所有高剂量组及对照组动物的睾丸、附睾、卵巢未见明显异常。结论批号为H2007052401雄黄在本实验中对大鼠生育力和早期胚胎发育没有明显的毒性作用。     

多元统计及“成分-靶点-疾病”在线关联分析脑心通胶囊中质量标志物

目的基于质量标志物(Q-marker)概念,通过筛选脑心通胶囊Q-markers,构建活性化合物-靶点网络,建立脑心通的整体质控方法。方法采用多元统计方法找到多批次脑心通胶囊的特异性成分,运用基于BATMAN-TCM网络药理学计算平台构建"Q-markers-靶点-通路-疾病"网络,并进行生物学信息注释。进一步建立超高效液相色谱法(UPLC)同时质控Q-markers的分析方法。结果多元统计分析将桑皮苷A、羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸、毛蕊异黄酮苷、迷迭香酸、丹酚酸B、芒柄花素和丹参酮IIA 9种成分初步确定为脑心通胶囊整体质控的Q-markers。通过靶点网络构建和拓扑学分析结果推测,Q-markers主要作用于PTGIS、PTGS2、CHRNA10、ENPP1和ADORA2A 5个关键靶点。针对Q-markers建立的UPLC质控方法,线性关系良好(r0.999),重复性、稳定性、精密度试验RSD均3%。结论基于多元统计,网络药理学和UPLC多成分定量测定技术的Q-markers辨析方法,可以初步建立有效成分群多角度的分析方法,并用于脑心通胶囊的质量控制。     

丹参茎叶酚酮有效部位的提取纯化工艺研究

目的对丹参茎叶酚酮有效部位提取纯化工艺进行优选。方法采用超高效液相色谱仪检测,以丹参茎叶中酚酸类(丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、丹酚酸B、迷迭香酸、紫草酸)及黄酮类成分(芦丁、异槲皮苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、紫云英苷)二者提取量、总提取量及浸膏得率为评价指标,通过单因素及正交试验考察提取方法、提取溶剂、料液比、提取时间及提取次数对丹参茎叶提取工艺的影响;采用大孔吸附树脂纯化丹参茎叶提取物并对纯化工艺参数进行考察,确定最佳纯化工艺。结果以50%乙醇8倍量回流提取3次,每次提取1.0 h为最佳提取工艺;以AB-8型大孔吸附树脂纯化,1.0 g/m L药液上样,上样量为每10克干树脂上样1.5 g干燥提取物,40%乙醇洗脱,洗脱用量3 BV为最佳纯化工艺,酚酸类及黄酮类成分总纯度可达到41.83%。结论优选的提取工艺稳定可行,适用于丹参茎叶酚酮有效部位的提取纯化,可为丹参茎叶的进一步开发提供参考。     

文冠果壳提取物体外抑制HepG2细胞增殖活性部位筛选研究

目的:筛选文冠果壳体外抑制肝癌Hep G2细胞增殖活性部位。方法:分别用水、10%、30%、50%、70%、95%的乙醇水溶液,从文冠果壳中提取得到A、B、C、D、E和F 6个提取部位(XSHE),采用MTT法来筛选抑制肝癌细胞HepG2增殖的活性部位。结果:显示6个提取部位均有抑制HepG2细胞增殖作用,其中提取部位F(95%乙醇水溶液提取物)抑制HepG2细胞增殖作用最强,当95%XSHE给药质量浓度为75. 00μg·mL~(-1)时,其对HepG2细胞增殖的抑制率高达(80. 44±2. 33)%,高于等浓度的阳性对照丝裂霉素C(MMc),且Hep G2细胞在95%XSHE干预下形态发生变化,具体表现为细胞皱缩,细胞间隙变大,从培养板脱落等作用。结论:文冠果壳提取物在体外具有良好的抑制Hep G2增殖的生物活性,为我们进一步探索文冠果壳提取物抗肿瘤作用机制奠定了基础。     

应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜表征香附四物汤活性部位生物药剂学性质

目的评价应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜(CPLASM)测定参数表征香附四物汤(XSD)活性部位透皮吸收生物药剂学性质的可行性。方法建立HPLC方法同时测定XSD活性部位中活性成分(阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H)的质量分数并测定其油水分配系数。制备CPLASM,用其测定XSD活性部位的体外透皮吸收参数,并与猪耳皮测得的透皮吸收参数进行比较。结果 XSD活性部位(pH 5.5)中阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H的油水分配系数分别为1.220±0.280、0.670±0.085、0.920±0.110、1.040±0.092、1.030±0.093(n=3)。应用CPLASM和猪耳皮测得的各成分透皮吸收参数显著相关,相关系数均高于0.9。与经典的油水分配系数相比,5种活性成分透过CPLASM 6 h的累积透过率可以有效表征其透过猪耳皮的渗透系数。结论应用CPLASM测定中药活性成分体外透皮吸收参数能够有效表征中药活性部位的生物药剂学性质。     

近20年银杏国内专利文献分析

银杏Ginkgo biloba为我国特有树种,药用历史悠久.现代研究表明银杏叶提取物具有扩张血管、改善脑循环、抑制血小板活化因子等作用,还可开发成保健品、饮料、化妆品等,经济效益颇为可观.从情报学角度,运用文献计量学的方法分析银杏国内专利的分布特点和研究现状,结果表明银杏的研究还处于发展阶段,尤其是其种仁和外种皮的研究还具有很大的研究空间,为银杏资源的深度开发方向与综合利用提供一定文献基础和科学依据.