山胡椒抗肿瘤转移化学成分研究

目的:研究山胡椒Lindera glauca中的化学成分及其抗肿瘤转移活性.方法:综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、HPLC制备色谱等多种色谱法分离纯化山胡椒中的化学成分;采用NMR等波谱学方法鉴定化合物结构,进一步以Tran-swell趋化实验方法测定化合物抗肿瘤转移作用.结果:从山胡椒乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别为樟苍碱(1),N-甲基樟苍碱(2),瑞枯灵(3),紫堇碱(4),N-反式阿魏酸酪酰胺(5),N-顺式阿魏酸酪酰胺(6),芒籽香碱(7),降异紫堇定碱(8),[9,9,9-2H3]-(1S*,3S*,4S*,8S*)-p-Menthane-3,8-diol(9),[9,9,9-2H3]-(1S*,3R*,4S*,8S*)-p-Menthane-3,8-diol(10).抗肿瘤转移实验结果表明化合物1,2,4,5,7和9均有明确的抗肿瘤转移作用,其中化合物1,4和5的抗肿瘤转移活性较强.结论:化合物3为首次从该植物中分离得到,化合物9,10为首次从该属植物中分离得到;化合物1,4和5的抗肿瘤转移活性较强.     

膜荚黄芪中黄酮类化学成分研究

目的 : 研究膜荚黄芪中黄酮类化学成分。方法: 采用硅胶柱色谱和HPLC制备色谱方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构。结果: 从膜荚黄芪乙醇提取物中分离得到8个黄酮类化合物,分别为2’,7-二羟基-3’,4’-二甲氧基异黄烷-2’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),3’,4’-二甲基异黄烷(2),芒柄花素(3),芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4),毛蕊异黄酮(5),(6aR,11aR)3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷(6),(6aR,11aR)9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷(7),7,2’-二羟基-3’,4’-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)。结论: 化合物1为首次从该属植物中分离得到。     

手性紫罗兰酮生物碱衍生物Ion-31a的制备方法优化

目的:新型手性紫罗兰酮生物碱衍生物Ion-31a对MDA-MB-231乳腺癌细胞具有抗转移作用,原有文献报道该化合物的产率很低。该文旨在对Ion-31a合成路线进行优化,以提高产率为深入进行新药研究提供大量化合物。方法:以洋葱假单胞菌中获取的脂肪酶为酶促拆分剂,通过酶-化学拆分法代替原路线的结晶拆分法获得光学纯中间体8,通过优化α-β不饱和酰胺的还原方法提高关键中间体11收率。通过优化反应条件减少最后一步副产物的生成提高Ion-31a的产率。结果:用酶促拆分法代替结晶拆分法使中间体8的光学纯度和产率显著提高;中间体11经雷尼镍催化氢化和四氢铝锂两步还原产率明显提高,最后一步制备Ion-31a时通过减少副产物提高其产率。结论:通过建立新的合成路线提高了中间体8和11的产率,结合优化后的反应条件将抗肿瘤转移先导化合物Ion-31a的合成工艺进行了优化,其收率大幅提高。     

云南重楼提取物及化学成分的抗肿瘤活性研究

云南重楼Paris polyphylla Smith var.yun-na-nensis(Franch.)Hand.-Mazz.为百合科重楼属植物,分布于云南、四川、贵州等地[1],其干燥根茎具有止血、免疫调节、心血管作用[2]等药理活性,尤其在抗肿瘤方面,已经作为云南白药、楼莲胶囊、博尔宁、金复康等多种成药的组成成分之一,     

委陵菜化学成分的研究

 目的研究委陵菜的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ToyopearlHW-44、SephadexLH-20等多种柱色谱分离,制备高效液相色谱对有效部位进行分离、纯化,根据波谱数据分析鉴定化合物结构。结果从委陵菜的乙酸乙酯层分离得到10个化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(quercetin-3-O-α-L-arabinofuranoside,Ⅰ),槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnoside,Ⅱ),山柰酚-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(kaempferol-3-O-α-L-arabinofuranoside,Ⅲ),山柰酚-3-O-β-D-(6-O-cis-p-香豆酰基)葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-(6-O-cis-p-coumaroyl)glucopyranoside,Ⅳ),山柰酚-3-O-β-D-(6-O-trans-p-香豆酰基)葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-(6-O-trans-p-coumaroyl)glucopyranoside,Ⅴ),4′,5,7-三甲氧基-黄酮醇(Ⅵ),布卢姆醇A(blumenol A,Ⅶ),dihydrosyringenin(Ⅷ),β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅸ),β-胡萝卜苷(daucosterol,Ⅹ)。结论化合物Ⅰ～Ⅷ为首次从委陵菜中分离得到,其中化合物Ⅴ～Ⅷ为首次从委陵菜属中分离得到的化合物。     

HPLC法测定雷公藤及其片剂中雷公藤对醌B

目的建立雷公藤及其片剂中雷公藤对醌B测定的HPLC法。方法采用外标法。H iQ s iL KYA-C18(250mm×4.6 mm,5μm)色谱柱为固定相,甲醇-1%冰醋酸水溶液(66∶34)为流动相,检测波长为254 nm,体积流量为1.0 mL/m in。结果线性范围为6.62~105.9μg/mL(r=0.999 9),湖南产雷公藤平均回收率为97.78%,RSD为1.09%(n=9),昆明山海棠片平均回收率为99.83%,RSD为1.76%(n=9)。结论本方法准确、灵敏,可作为雷公藤类药材及其片剂中雷公藤对醌B的定量分析方法。     

转筋草中的酚类成分及其抗氧化活性

目的:研究转筋草Pachysandra terminalis中的酚类化合物及其抗氧化活性。方法:综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、HPLC制备色谱等多种色谱法分离纯化转筋草中的化学成分;采用NMR等波谱学方法鉴定化合物结构;进一步通过DP-PH法评价各化合物的抗氧化活性。结果:从转筋草乙酸乙酯层中分离得到9个酚类化合物,分别为对羟基苯甲醛(1),香草醛(2),3-甲氧基-4-羟基苯乙酮(3),丁香醛(4),水杨酸(5),对羟基苯甲酸(6),阿魏酸(7),2,3,4-三羟基苯甲酸(8),原儿茶酸(9)。抗氧化实验结果表明:化合物1～9均有较强的抗氧化活性,其中化合物7～9在50μmol.L-1时对DPPH自由基的清除能力分别为87.8%,97.8%和92.0%。结论:所有化合物均为首次从该属植物中分离得到;均具有较强的抗氧化活性。     

重楼化学成分和药理作用研究进展

重楼主产于我国云南省，具有重要的药用价值。其主要化学成分为甾体皂苷，并含有β-蜕皮激素、多糖、黄酮苷及氨基酸；具有较强的生理和药理活性，包括抗肿瘤、止血止痛、抑菌消炎、免疫调节等作用，广泛应用于临床。现归纳近年来重楼化学成分、药理作用和临床应用等研究成果，指出重楼良好的开发前景，特别是作为抗肿瘤药和妇女用药，值得进一步的开发研究。     

昆明山海棠中具有免疫抑制活性的二萜化合物

目的研究雷公藤属植物昆明山海棠的免疫抑制活性成分。方法运用各种硅胶柱色谱、凝胶渗透色谱以及制备高效液相色谱等手段对昆明山海棠氯仿提取物进行分离纯化,以各种有机波谱法鉴定化学单体结构,并通过体外淋巴细胞转化实验进行化学成分的免疫抑制活性研究。结果从中分离鉴定出6个二萜类化合物,分别为雷酚萜酸(triptobenzene H,Ⅰ)、雷藤二萜醌A(triptoquinone A,Ⅱ)、雷藤二萜醌B(triptoquinone B,Ⅲ)、雷藤二萜醌H(triptoquinone H,Ⅳ)、雷酚萜醇(triptonediol,Ⅴ)、雷酚萜(triptonoterpene,Ⅵ)。结论化合物Ⅰ~Ⅲ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅰ~Ⅵ均具有较强的免疫抑制活性。     

香豆素类化合物生物学活性研究进展

综述了近10年来香豆素类化合物有效成分及生物学活性的研究进展。香豆素是自然界很重要的一大类天然有机化合物,实验研究发现香豆素类化合物具有抗HIV、抗癌、降压、抗心律失常、抗骨质疏松、镇痛、平喘及抗菌等多方面生物学活性。因此,完善香豆素类化合物提取分离工艺,寻找有效的先导化合物,合成并筛选出高效低毒的香豆素类衍生物已成为药物研发工作的重要方向之一。