生物活性物质控制释放研究近况:第11届生物活性物质控制释放国际讨论会简介

国际控制释放学会每年召开一次生物活性物质控制释放讨论会。1984年7月23日至25日在美国佛罗里达州的Fort Landande 召开了第11届生物活性物质控制释放国际讨论会,300多名会员分别就口服剂型、靶向作用、透皮作用、微型包囊、类脂体、抗生素、农药和新系统等专题宣读近80篇论文。本文简要介绍药物控制释放系统研究的新进展。聚合物是控制释放系统的主要材料之一。近年来为适应不同药物所需的不同释放特性,采用了各种类型的聚合物。生物溶蚀聚合物常用作植入剂的材料,聚原酸酯[Poly(orthoesters)]是其中最常用的一种聚合物。聚原酸     

眼部给药的促进

本文介绍了几种促进眼用制剂角膜渗透的方法,包括加入渗透促进剂,制成脂质体、β-环糊精、前体药物,及增加粘度的影响,并简述了各种方法的促透机理。     

超声波促进盐酸利多卡因经皮渗透的研究

目的 研究低频超声波对盐酸利多卡因凝胶经皮渗透的促进作用。方法 制备2.5%盐酸利多卡因凝胶;应用单室扩散池和乳猪皮肤,测定盐酸利多卡因凝胶在20 kHz超声波作用下,利多卡因的经皮渗透性能,并以复方利多卡因乳膏作为对照品,用HPLC测定接受液中的盐酸利多卡因浓度;考察超声强度和作用持续时间等因素的影响。结果 超声波能明显促进盐酸利多卡因的经皮渗透,且随着超声强度的增加和超声作用持续时间的延长,促渗效果明显增强;功率为2.26 W·cm-2,持续时间5 min的超声波处理皮肤,盐酸利多卡因凝胶的2 h累积经皮渗透量是被动扩散的9.3倍,是复方利多卡因乳膏的2.4倍。结论 超声波能显著促进盐酸利多卡因凝胶的经皮渗透,2 h内的体外透皮速率大于复方利多卡因乳膏,可发展成为血管穿刺止痛的新给药方法。     

十一酸睾酮自微乳制剂的大鼠体内药代动力学研究

目的制备十一酸睾酮自微乳化制剂,并对其大鼠体内药代动力学进行研究。方法采用血清睾酮放免法测定给药后大鼠体内血清睾酮水平的变化,并计算药代动力学参数。结果十一酸睾酮原料药混悬液基本没吸收,而自微乳制剂和市售Andriol药物的吸收大大提高。以Andriol为参比制剂,自微乳制剂的相对生物利用度为96.4%。结论自微乳化给药系统能提高脂溶性药物十一酸睾酮的吸收。     

α-细辛醚透皮吸收促进剂的筛选

α-细辛醚 (2 ,4,5-三甲氧基 - 1 -丙烯基苯 ,又名α-细辛脑 ,α- asaronum)原是天南星科植物石菖蒲(acorusgramineussoland)的主要成分之一。细辛是常用的中药 ,是消喘膏经皮给药贴剂的主要成分。据《神农本草经》记载具有 :“主咳逆上气 ,头痛脑动 ,百节拘挛 ,风湿痹痛”。中     

电穿孔技术促进萘普生经皮渗透的研究

目的：研究电穿孔技术对小分子离子型药物经皮渗透的影响。方法：应用双室扩散池方法研究电穿孔技术对萘普生在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响。并与被动扩散和离子导入进行比较。结果：外加电脉冲（指数衰减型脉冲,脉冲幅度为４００Ｖ,电容器电容为２．２ｕＦ,脉冲率为２０ｐｕｌｓｅｓ．ｍｉｎ＾－１,脉冲宽度τ≈６．０ｍｓ）或离子导入（１ｍＡ．ｃｍ＾－２,６ｈ）时,萘普生的渗透速率和累积渗透量均大于被动扩散。外加脉     

阳离子型聚丙烯酸酯脂质体作为反义寡核苷酸载体的研究

 目的 制备阳离子型聚丙烯酸酯-脂质体复合微粒（RL-LP）,考察其理化性质以及作为反义寡核苷酸(ASON)载体的可行性。方法 采用溶剂-非溶剂法制备RL-LP。透射电镜观察RL-LP的形态,激光粒度测定仪测定粒径与Zeta电位,离心法测定稳定常数K_e,琼脂糖凝胶电泳考察RL-LP与ASON的结合,MTT考察载体毒性,流式细胞术检测ASON的细胞摄取。结果 RL-LP的形态规整,几呈球形;平均粒径为286.5 nm,聚分散指数为0.189,Zeta电位为57.3 mV;RL-LP的K_e值为10.9%,明显低于脂质体的K_e值（86.8%）;当RL-LP和ASON的N/P超过4∶1时,ASON被完全结合;RL-LP在COS-7和L929肿瘤细胞中的毒性远低于聚丙烯酸酯对照组,且能显著增加ASON的细胞摄取量,当载体浓度为100 μg·mL^-1时,细胞内的荧光强度较游离的ASON提高了130多倍。结论 RL-LP是一种极有发展前途的ASON载体。
     

固体脂质纳米粒克服肿瘤多药耐药的研究进展

 目的 介绍近年来固体脂质纳米粒克服多药耐药的研究进展。方法 查阅相关文献,就固体脂质纳米粒的相关特点、水溶性细胞毒药物的固体脂质纳米粒的制备、固体脂质纳米粒克服多药耐药以及其可能的机制进行归纳、总结。结果与结论 固体脂质纳米粒是克服多药耐药的一种新策略。借鉴脂质体研究的经验,温度敏感、pH敏感、PEG化、与肿瘤靶向抗体联合应用以及与逆转剂联合应用等手段有望成为固体脂质纳米粒克服多药耐药的新思路。     

月桂氮Zhuo酮和离子导入对非甾体抗炎药经皮渗透的协同作用

考察了离子导入和月桂氮Ｚｈｕｏ酮预处理以及两法合用对４种非甾体抗炎药吡罗昔康，吲哚美辛、萘普生，双氯芬酸钠体外经皮渗透的促进作用。对４种药物的离子导入增渗倍数分别为３７．２、０．７、６．４和７．５，合用月桂氮酮增渗倍数分别增达９７．２、２０．２、１７．０和１２．１，说明两法合用具协同作用，且对解离型药物促渗作用更强。