药物离子淌度，分子量和离子导入的关系

应用离子淌度-孔模型研究了药物物化性质与离子导入的关系。以盐酸丁卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸达克罗宁、盐酸利多卡因和盐酸布比卡因等5种局麻药为模型药物,分别测定它们的离子淌度(u),并采用双室扩散池法,测定它们通过离体大鼠腹部皮肤时的离子导入增渗倍数(ER)。并以logER对分子量(MW)和loguj线性回归得logER=1.961-5.85×10     

用理论参数预测药物的经皮渗透性

目的　用理论参数预测药物的经皮渗透性。方法　用半经验分子轨道AM1法计算得到药物分子的结构参数 ,用逐步多元回归分析法或BP神经网络法建立药物的经皮渗透性与这些结构参数的相关性。结果　 2 2个模型药物离体透过人皮肤的渗透系数 (kp)和 17个模型药物在一定时间内在体透过人皮肤的透过比 (R ,透过量 /未透过量 )的计算值和实测值均相符。结论　可用理论参数较好地预测药物的经皮渗透性     

用极性表面积和分子体积预测药物对血脑屏障的穿透性

目的:用极性表面积和分子体积预测药物对血脑屏障的穿透性。方法:用Monte Carlo法从半经验自洽场分子轨道AM1法得到最低能构型计算极性表面积和分子体积,用逐步多元回归法导出药物分子分别在脑组织和血液中的稳态浓度之比(logBB)和分子结构参数之间的回归方程式。结果:对于56个化合物组成的训练样本,logBB与氧原子和氮原子(不包括氮分子和硝基中的氮原子)的表面积之和(S_(O,N),A~2)以及分子体积(V,A~3)具有较好的相关性,回归方程式为:logBB=-1.331×10~(-5)V~2 9.228×10~(-3)V-0.02439S_(O,N)-0.4318(n=56,r=0.9043)。对于10个化合物组成的预测样本,预测值与实验值相当符合。结论:本模型简单有效,在药物设计中可以用来预测候选药物的logBB值。     

不同透皮促进剂及基质对黄体酮透皮作用的影响

目的：观察促进剂及基质对黄体酮凝胶本外透皮作用的影响。方法：采用改良的Ｆｒａｎｚ扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同种类和浓度的促进剂及不同基质的黄体酮凝胶的体外接受液的含量,进而计算其积累透皮量和稳态透皮速率。结果：３种基质中以Ｃａｒｂｏｐｏｌ＋ＰＶＰ作为基质的渗透作用为好,几种促进剂的促进作用大小顺序为：丙二醇（ＰＧ）＋月桂氮Ｚｈｏｕ酮（Ａｚｏｎｅ）〉月桂氮Ｚｈｏｕ酮〉丙     

儿童苯妥因群体药动学研究

目的 :研究儿童苯妥因的群体药动学。方法 :收集 4 2例门诊患儿的常规治疗药物监测数据 ,应用自编程序 Monte Carlo法提取儿童苯妥因群体药动学参数和个体药动学参数。结果 :儿童苯妥因群体药动学参数 Vm和Km分别为单独用药组 9.8mg· kg-1· d-1和 2 .73mg/ L,合并用药组 9.2 mg·kg-1·d-1和 3.2 4 mg/ L;预测血药浓度与实测浓度显著相关 (r分别为 0 .999和 0 .984 ,P<0 .0 1)。结论 :合用苯巴比妥或氯硝安定对苯妥因的药动学有显著影响。本研究为儿童苯妥因给药方案个体化提供有价值的依据。     

高效液相法测定空间稳定脂质体中β-榄香烯的含量

目的 建立反相高效液相色谱法测定空间稳定脂质体中β-榄香烯的方法 .方法 色谱柱:Diamonsil C18(4.6mm×250mm,5μm);流动相:乙腈-水(体积比)为88∶12;检测波长:200nm;柱温:55℃.结果 β-榄香烯与其他组分分离良好,线性范围58.2～155.2mg·L-1(r=0.9999),平均回收率为99.3%,RSD为0.83%(n=5).结论 本方法 简便、准确,可作为该制剂的质量控制方法 .     

正交法优选隐孔菌挥发油提取工艺

目的:用正交试验法优选隐孔菌挥发油的提取工艺.方法:以挥发油提取量为指标,以浸泡时间、提取时间、加水量为因素进行正交实验.结果:最佳提取工艺条件为:加水10倍浸泡1 h,加热提取8 h.结论:提取工艺简便易行.     

神经网络多目标同步优化HPMC缓释片处方

 目的　通过建立BP神经网络模型,预测HPMC缓释片中药物释放;并和优化算法结合实现缓释片处方的多目标同步优化。方法　选取溶解度为难溶到略溶的5种药物(别嘌醇,甲氧苄氨嘧啶,阿昔洛韦,替硝唑,对乙酰氨基酚)作为模型药物,压制HPMC骨架片,并进行体外释放情况考察,考察52个处方中药物的溶解度、含药量、HPMC的量、HPMC的固有黏度、辅料的量、黏合剂的浓度、溶出仪的转速对药物释放情况的影响。将各因素作为神经网络的输入,药物的累计释放量作为输出,对网络进行训练,建立BP神经网络模型,并和优化算法相结合实现以对乙酰氨基酚、甲氧苄氨嘧啶、米诺地尔、氧氟沙星为模型药物,在不同的含药量、不同转速的条件下对处方进行优化。结果 利用神经网络预测药物的释放,训练处方和测试处方的实测值和预测值能很好吻合,4个优化处方的释放值均和目标值很接近。结论　神经网络可用于预测不同药物不同处方组成的HPMC缓释片中药物的释放,并能同步优化HPMC缓释骨架片的处方。     

白头翁素凝胶剂的体外经皮渗透及小鼠抗炎试验

目的：设计白头翁素凝胶剂，考察不同浓度羟丙甲基纤维素（HMPC）及月桂氮[艹卓]酮对白头翁素体外经皮渗透的影响，观察优选处方的抗炎作用。方法：制备不同组分的白头翁素含醇凝胶剂，采用TK-6A型透皮扩散仪，用人皮进行体外渗透试验；用HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度，求算经皮渗透的相关参数。用二甲苯使小鼠耳壳致肿，测定白头翁素凝胶剂对肿胀的抑制作用。结果：HPMC含醇凝胶剂作为基质时白头翁素经皮渗透速率1％HPMC〉3%HPMC〉5％HPMC；月桂氮[艹卓]酮对其有显著的透皮促进作用；含3％月桂氮[艹卓]酮的白头翁素1％HMPC凝胶剂可明显抑制二甲苯引起的耳壳肿胀。结论：白头翁素凝胶剂有望开发成为一种新型的中药抗炎经皮吸收制剂。     

阴道内给药系统发展现状

阴道给药制剂多为局部作用 ,主要用于杀精避孕、抗微生物感染以及局部止血、润滑。剂型有溶液剂、片剂、膜剂、栓剂、软膏剂、凝胶剂、泡沫剂、海绵剂等。自 2 0世纪 2 0年代发现孕酮制成栓剂可被阴道黏膜吸收 ,而口服则无生物活性以来 ,已发现许多药物尤其是甾体激素能够有效地通过阴道黏膜吸收 ,从而使全身性作用的阴道给药系统得以发展。1　阴道黏膜特点[1 ]1.1　阴道黏膜生理、生化特点阴道黏膜表面为复层鳞状上皮 ,浅层细胞内含透明角质颗粒 ,但角化不完全。阴道黏液的p H值≤ 4.5 ,有一定的抑菌作用。绝经期后 ,阴道上皮变薄 ,细胞变…