唇形科香茶菜属二萜类化合物的生物活性研究进展

香茶菜属植物资源丰富,所含化学成分以二萜类化合物为主。二萜类化合物具有广泛的生物活性,以抗肿瘤、抗炎和抑菌活性最为显著。通过生物活性的广泛筛选和作用机制研究,该类化合物结构的活性基团和作甩机制被逐步揭示,而这些研究结果为香茶菜属植物进一步研究开发提供了科学依据。本文对该类化合物的研究进展作一综述。     

马来酸依那普利片的人体生物等效性研究

目的考察两种马来酸依那普利片的相对生物利用度,评价两者的生物等效性。方法采用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者单剂量口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用高效液相色谱-串联质谱测定。结果受试制剂及参比制剂马来酸依那普利实测平均血药峰浓度Cmax分别为（32.74±9.01）、（35.48±11.44）μg.L-1;实测平均达峰时间Tmax分别为（0.76±0.17）、（0.87±0.17）h;受试制剂及参比制剂t1/2分别为（2.52±2.95）、（3.10±5.79）h;AUC（0-48h）平均值分别为（59.22±20.46）、（64.43±23.42）mg·h·L-1;AUC（0-∞）平均值分别为（60.01±20.39）、（65.09±23.43）mg·h·L-1;以AUC计算,受试制剂的相对生物利用度为（97.8±34.1）%。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

美国卫生系统药师协会临床试验药物管理指南关键点介绍

规范临床试验机构试验药物管理是提高受试者安全性、确保试验数据准确与完整性的重要保证。美国卫生系统药师协会于2018年出台了《临床试验药物管理指南》,对临床试验药物管理的6个关键环节,即临床试验药房的意义及管理模式、存储基础设施、人员管理、文件管理、过程管理、监查工作等作了详细规定。我国目前尚缺乏较全面的关于临床试验药物管理的相关规范,该文对该指南的关键内容进行详细解读和介绍,以期为我国临床试验药物管理提供参考和借鉴。     

国产与进口盐酸沙格雷酯片在健康人体的生物等效性

目的 研究国产与进口盐酸沙格雷酯片(抗血栓药)的相对生物利用度,评价2者的生物等效性.方法 采用双周期自身交叉试验设计,单剂量口服给药.24名健康男性受试者分别单剂量口服受试制剂和参比制剂,血浆样品采用高效液相色谱-串联质谱法检测.结果 受试制剂及参比制剂盐酸沙格雷酯片的主要药代动力学参数:Cmax分别为(710.25±305.79),(653.33±311.06)μg·L-1;tmax分别为(0.39±0.23),(0.38±0.19)h;t1/2分别为(0.72±0.10),(0.67±0.10)h;AUC0-tn分别为(473.80±216.83),(440.17±440.17)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(479.88±224.77),(443.79±144.70)μg·h·L-1;受试制剂盐酸沙格雷酯片的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(110.24±38.24)%,(110.64±39.07)%.结论 受试制剂和参比制剂具有生物等效性.     

高效液相色谱-串联质谱检测及评价盐酸伐昔洛韦片的药动学及等效性

 目的 建立一种简便、灵敏的测定受试者口服盐酸伐昔洛韦片受试制剂和参比制剂后的血药浓度的高效液相色谱-串联质谱 (HPLC-MS/MS) 方法,估算两种制剂的药动学参数并评价生物等效性。方法 本试验采用双周期、随机、自身交叉试验设计,24名受试者服用受试制剂0.45 g或参比制剂0.5 g,两次用药间隔1周。阿昔洛韦血浆样品经30%三氟乙酸沉淀离心取上清液采用50%氨水中和后进样高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）,以内标法计算阿昔洛韦血药浓度。分别计算受试制剂和参比制剂的药代动力学参数,利用Phoenix WinNonlin 6.1软件分析数据,以AUC、ρ_max和t_max为指标进行人体生物等效性评价。结果 受试制剂和参比制剂血浆中阿昔洛韦的ρ_max分别为（3 457.92±783.83）和（4 181.25±1 130.19）μg·L^-1,t1/2分别为（3.04 ±0.41）和（3.13%±0.52）h,AUC_0-tn分别为（10 624.29±2 007.05）和（12 607.30±2 808.07）μg·h·L^-1,受试制剂的F0-tn为（95.25 ±15.72）%,F0–∞为（95.32±15.76）%。结论 本方法简便快速、灵敏准确,适用于阿昔洛韦在人体体内的药动学研究,统计结果表明,受试制剂和参比制剂等效。     

酒石酸氢可酮片的人体药代动力学研究

目的:研究酒石酸氢可酮片的人体药代动力学。方法:本研究采用单次给药、平行设计试验方法,按照给药剂量5、10、15 mg(低、中、高)分为三组,每组10人。通过高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中氢可酮及其两种代谢产物(去甲基氢可酮和氢吗啡酮)的浓度。采用Win Nonlin 6.1分析软件计算药代动力学参数。结果:氢可酮、去甲基氢可酮的线性范围均为0.05~50.00μg·L-1,氢吗啡酮的线性范围为0.01~10.00μg·L-1;受试者口服酒石酸氢可酮片后体内氢可酮、去甲基氢可酮的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞随剂量增加而增加与给药剂量呈良好线性关系。研究过程中无严重不良事件发生。结论:HPLC-MS/MS测定法灵敏、准确、简便,适用于血浆中氢可酮及其代谢产物浓度的测定以及人体药代动力学研究。     

枸橼酸他莫昔芬缓释片在健康人体的生物等效性

目的评价2种枸橼酸他莫昔芬制剂（抗肿瘤药）在健康人体的生物等效性。方法用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂，血浆样品用高效液相色谱-串联质谱测定，以内标法计算血药浓度。结果枸橼酸他莫昔芬受试制剂及参比制剂Cmax分别为（28．02±18．05），（44．43±13．53）μg·L^-1；tmax分别为（7．35±2．30），（4．30±0．92）h；t1/2（ke）分别为（130．25±49．49），（120．87±34．22）h；AUC0-tn分别为（3．14±1．09），（3．42±1．16）mg·h·L^-1；AUC0-∞分别为（3．44±1．20），（3．69±1．31）mg·h·L^-1；试验制剂枸橼酸他莫昔芬缓释片的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为（92．79±16．97），（94．79±15．78）％。结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性；但前者Cmax有所降低，tmax有所延长，表现出明显的缓释特征。     

我国儿科人群多中心药物临床试验机构合作关系网络分析

目的：研究我国儿科人群药物临床试验开展情况,分析临床试验机构合作趋势与特征,为我国儿科人群药物临床试验协作网建设提供参考。方法：基于2013—2022年在国家药品监督管理局药品审评中心“药物临床试验登记与信息公示平台”公示的儿科人群药物临床试验项目数据,使用计量分析法和社会网络分析法进行研究特征与合作趋势分析。结果：640项公示项目中,多中心药物临床研究占87.50%(560项);抗肿瘤药及免疫调节剂、血液和造血系统用药是儿童药研发的热门类别;拥有优质临床试验资源的核心机构和核心主要研究者相对集中。结论：我国儿科人群药物临床试验项目逐年增长,部分机构间合作频繁,整体合作网络密度松散,有待进一步加强合作。     

超声检查诊断新生儿尿道瓣膜的意义及价值

尿道瓣膜是男婴下尿路梗阻中最常见的一种畸形[1],新生儿期可因肺发育不良以呼吸道疾患就诊,尿液滴沥易被忽略;在出生后几周仍未确诊的患儿可发生败血症、脱水及电解质紊乱.由于合并肺发育不良,病死率高达50%[2],故本病的早期诊断早期治疗至关重要.     

二甲双胍格列吡嗪片人体生物等效性研究

目的:评价二甲双胍格列吡嗪片复方制剂与两种单方制剂盐酸二甲双胍片和格列吡嗪片的生物等效性。方法:采用双周期自身交叉试验设计,24名健康男性受试者分别单剂量口服二甲双胍格列吡嗪片和盐酸二甲双胍片加格列吡嗪片,并于给药前及给药后不同时间点采集肘静脉血。采用高效液相色谱-质谱方法分别测定血浆中二甲双胍和格列吡嗪的浓度。结果:受试制剂与参比制剂中二甲双胍的Cmax分别为(1 470.75±441.55)和(1 618.63±554.58)μg.L-1,tmax分别为(2.79±1.37)和(2.63±1.24)h,t1/2分别为(5.80±1.38)和(6.24±1.14)h;AUC0-tn分别为(9 699.83±2 619.73)和(10 180.88±2 559.62)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(10 095.41±2 681.73)和(10 616.67±2 616.83)μg.h.L-1,受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(97.18±23.26)%和(96.83±22.43)%;格列吡嗪的Cmax分别为(251.25±61.94)和(240.13±52.43)μg.L-1,tmax分别为(3.35±1.22)和(3.38±1.35)h,t1/2分别为(4.85±1.39)和(5.08±1.76)h;AUC0-tn分别为(1 561.44±475.73)和(1 588.82±507.40)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(1 664.13±580.08)和(1 704.93±647.89)μg.h.L-1,受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(100.73±19.66)%和(100.59±19.70)%。结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性。