中国南海总合草苔虫抗癌活性成分研究Ⅱ总草苔虫内酯的超强抗癌活性

目的：研究中国南海草苔虫中的大环内酯类抗癌活性成分,从中寻找高效的新型抗癌剂。方法：以体外抗癌活性为指标,将活性评价与化学分离相结合,采用凝胶柱层析（SephadexLH－20）,反相硅胶快速柱层析（CDS）和制备性高效液相层析等先进分离技术,对南中国海的总合草苔虫样本进行总活性成分的分离制备。采用MTT法考察总活性成分对K562、U937肿瘤细胞株的体外抑制活性。结果：从该动物中分离制备了纯度高达95％以上的总草苔虫内酯（bryostatins）,此总活性成分对红白细胞白血病细胞株K562具有超强的杀灭作用（ED50＜10－18μg／ml）,是天然产物中对K562肿瘤细胞抑制作用最强的化学成分。结论：我国南海总合草苔虫资源丰富,含有其独特的其超强抗癌活性的草苔虫内酯,为今后的新药研制与开发展示了美好前景。     

治疗IBD的潜在靶点：肠道内巨噬细胞

巨噬细胞是肠道免疫稳态的主要参与者,区分无害抗原和潜在病原体,以维持体内平衡,主要可分为经典活化的促炎M1型和免疫调节的抗炎M2型巨噬细胞。在正常情况下,巨噬细胞具有保护肠道免受炎症损害的作用。然而,在某些遗传和环境因素的影响下,肠道免疫调节受到损害,导致慢性复发性免疫反应的激活和胃肠道炎症的产生。在IBD患者中,肠道...     

多棘海盘车的化学成分

目的:研究多棘海盘车正丁醇萃取部位的化学成分。 方法:利用溶媒萃取和多种色谱法,对多棘海盘车的正丁醇萃取部位化学成分进行分离,根据理化性质和现代波谱技术鉴定化合物的化学结构,并测试了其中5个化合物的生物活性。 结果:分离并鉴定了5个化合物,分别为多羟基甾体皂苷amurensoside D(Ⅰ)、色氨酸(Ⅱ)和3个硫酸甾醇,包括3β-O-硫酸酯化-6α,23β-二羟基-胆甾-9(11)-23-羰基-硫酸盐(Ⅲ)、3β-O-硫酸酯化-6α-羟基-胆甾-9(11),20(22)-二双键-23-羰基-硫酸盐(Ⅳ)和3β-O-硫酸酯化-6α-羟基-麦角甾-9(11)-双键-23-羰基-硫酸盐(Ⅴ)。 结论:化合物Ⅱ是首次从多棘海盘车中得到,化合物Ⅲ和Ⅴ对稻瘟霉菌P-2b显示较强的药理活性。     

新型抗高血压复方制剂雅静胶囊降压及抗抑郁的研究

目的 观察不同动物模型中新型复方制剂雅静胶囊的降压及抗抑郁作用.方法 选用自发性高血压大鼠(SHR)模型、肾血管性高血压大鼠(RVHR)模型两种高血压动物模型,选取收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、脉压(PP)及收缩压变异率(SBPV)4个指标观察雅静胶囊的急性降压作用.此外选用ICR小鼠通过悬尾实验和强迫游泳实验,选取不动时间和失望时间评价雅静胶囊的抗抑郁作用.结果 在SHR动物模型的清醒状态下急性降压实验中,阳性药物厄贝沙坦及氢氯噻嗪组及3种不同剂量组的雅静胶囊急性给药后与给药前相比可显著降低大鼠的收缩压、舒张压,3组雅静胶囊的降压作用呈现明显的量效关系,对给药后记录8 h的数据进行进一步分析提示:不同剂量雅静胶囊组及阳性药物厄贝沙坦及氢氯噻嗪给药后0 h～2 h血压开始下降,在2 h～4 h时间段内降压效果达到最大并可维持8 h,这些时间段内上述几组的SBP、DBP与对照组相比均显著下降(P<0.05),而PP和SBPV无统计学意义(P>0.05).RVHR的清醒状态下急性降压实验的结果基本类似.结论 雅静胶囊能显著缩短小鼠悬尾实验的失望时间和强迫游泳实验的不动时间,提示雅静胶囊具有一定的抗抑郁作用,但该作用的量效关系不显著.     

我国南海总合草苔虫和海绵中新的抗肿瘤活性成分的研究

目的:从海洋生物总合草苔虫、棕色扁海绵及丰头皮海绵中寻找发现新的抗肿瘤活性成分.方法:采用活性跟踪方法,应用多种层析分离技术追踪分离活性单体,并以光谱技术确定化合物结构,MTT法进行抗肿瘤活性筛选.结果:从总合草苔虫中分离鉴定了9个化合物,均表现出极强的抗肿瘤活性;从棕色扁海绵中分离得到10个化合物,鉴定出其中6个化合物的化学结构,其中化合物Ⅳ和Ⅴ具有免疫抑制活性,对人工诱导的大鼠关节炎有效;从丰头皮海绵中分离得到30个化合物,鉴定出14个化合物的化学结构,其中化合物Ⅱ具有抗肿瘤活性.结论:我国南海生长的总合草苔虫、棕色扁海绵和丰头皮海绵资源丰富,从中分离得到的单体显示出不同的抗肿瘤活性,对这些活性成分的研究为今后药用资源的开发和新药研究奠定了基础.     

植物中降血糖活性成分研究进展

糖尿病是临床常见疾病,近年来患病率呈上升趋势。长期的高血糖可引起一系列的并发症,严重威胁病人的健康和生命。因此对降血糖药物的研究越来越受到重视,其中从天然药物尤其是植物药中寻找降血糖的有效成分是一条重要的途径。近年来,已发现多种可降血糖成分,本文根据其化学结构分类进行综述。1多糖类多糖类是目前发现的降血糖成分中数目最多的一类。目前已发现有降糖作用的不少于90种。近年来进行研究的有丹皮多糖、南瓜多糖、螺旋藻多糖等。1.1丹皮多糖分别以丹皮多糖粗提品和纯品给具胰岛素抵抗的四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠灌胃,并以降糖灵…     

头序楤木叶中三萜化学成分的研究

从头序楤木(Aralia dasyphyla Miq)叶中分离到6个三萜化合物,用化学方法和波谱(UV,IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR,¹³CDEPT,HMQC,HMBC)分析,确定其中4种化合物的结构,分别为齐墩果酸(I),16β-羟基-18β-H-齐墩果酸(I),齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(II)和16β-羟基-18β-H-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(IV)。用NOESY谱确定化合物I的立体构型。以上4个化合物均为首次从该植物中分离到,化合物IV为新化合物。     

酥脆掘海绵Dysidea fragilis中杂萜类化学成分

目的研究酥脆掘海绵Dysidea fragilis中杂萜类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、反相ODS中压柱色谱以及半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行分离纯化,所获得化合物采用HRMS、NMR等波谱方法进行鉴定,绝对构型则通过量子化学计算(ECD)法确定。结果从酥脆掘海绵的95%乙醇提取物中分离得到了3个杂萜类化合物和1个二萜类化合物,分别鉴定为酥脆内酯(1)、黑麦草内酯(2)、cavernosine(3)和dictyolE(4)。结论化合物1为新化合物,首次对化合物2的核磁数据进行了全归属,纠正了其C-6和C-8位碳信号归属的错误。     

正交设计法研究益气醒脑饮的制备工艺

采用正交设计法,以絮凝剂用量、沉淀时间和超滤膜截留分子量大小为考察因素;以制剂澄明度和黄芪甲甙含量为考察指标,优化益气醒脑饮的最佳工艺条件。结果表明,超滤膜孔径大小和絮凝剂用量比例是影响本品质量的关键因素,而沉淀时间对制剂质量无显著影响。     

安克素胶囊的抗肿瘤作用

安克素胶囊灌胃给药，对移植性小鼠肿瘤Ｓ１８０、Ｈ２２、Ｌｅｗｉｓ肺癌等具有的抑制作用（Ｐ〈０．０１），并且对荷瘤小鼠Ｓ１８０有明显的生命延长作用。