从普罗帕酮的旋光扭转谈对映体命名的旋光旋识

通过考察普罗帕酮对映体及其盐酸盐的比旋光度,强调了旋光方向与对映体构型之间关系的不确定性,建议对映体的命名中不标识旋光方向,而应仅采用构型标示。     

全基因组测序技术在髓质海绵肾病因学的研究

目的:观察髓质海绵肾(MSK)患者基因特点,探讨遗传因素在MSK发生中的作用。方法:采用全基因组测序,对7例髓质海绵肾结石患者进行基因检测,并与正常人基因组进行差异分析,基因型频率差异倍数在10倍以上,认为在患者和对照之间差异有统计学意义,可能与疾病发生明显相关。通过基因本体(GO)分析出其与髓质海绵肾发生存在的关系,...     

西罗莫司自微乳化释药系统的制备及体内外评价

 目的 制备西罗莫司（sirolimus,雷幅霉素,rapamycin,RAPA）自微乳化释药系统（RAPA-SMEDDS）以提高低水溶性药物-RAPA的生物利用度。 方法 用HPLC-UV测定RAPA含量;通过溶解度实验和伪三元相图筛选SMEDDS 组分;采用星点设计和效应面法优化处方以获得自乳化后粒径小于50 nm的自微乳化制剂;考察并比较优化处方与市售口服液在大鼠体内的药动学行为。结果 优化后RAPA-SMEDDS的处方为30%MCT、50%Cremopher EL和20% Labrasol,每1 g SMEDDS中载药2.0 mg;自乳化后形成乳滴的粒径和PDI分别为41.10 nm和0.247;不同稀释介质及不同稀释倍数对微乳粒径大小及其分布影响较小;单剂量灌胃给药后大鼠体内SMEDDS和Rapamune口服液的主要药动学参数：ρ_max分别为（13.37±2.78）和（4.15±1.48）μg·L-1,t_max分别为（2.60±1.29）和（5.40±1.34）h,AUC_{0-48 h}分别为（157.75±70.77）和（73.36±34.12）μg·h·L-1。结论 优化所得处方自乳化后粒径小于50 nm,大鼠体内相对生物利用度为215.04％,RAPA-SMEDDS可明显提高药物的口服吸收。     

双氯芬酸钾双层片与普通片在兔体内的生物等效性

 目的：研究双氯芬酸钾（DP）双层片在兔体内的药动学特征。方法：8只家兔分别单剂量口服DP双层片（Ⅰ）和普通片凯扶兰（Ⅱ）各50 mg，采用高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度。经TOPFIT程序拟合，求算药动学参数。结果：Ⅰ和Ⅱ的药动力学参数MRT分别为（19.7±3.0）h和（7.7±0.9）h，t_1/2为（10.6±1.1）h和（3.2±1.0）h，T_max为（8.5±3.0）h和（5.0±1.2）h，C_max为(16.6±3.7) μg·ml^-1和(26.6±4.1) μg·ml^-1，AUC为(266.4±45.1) μg·h·ml^-1和（9237.0±19.1）μg·h·ml^-1。DP双层片和普通片的MRT、t_1/2、T_max、C_max差异有显著性，AUC、CL差异无显著性。体内吸收分数与体外释放度之间线性关系良好，r=0.9885。结论：双层片具有明显的缓释特征，吸收程度与普通片等效。     

伊曲康唑Pluronic P123聚合物胶束的制备工艺研究

 目的 制备Pluronic P123为载体的伊曲康唑胶束给药系统。方法 采用薄膜水化法制备载药胶束,考察处方因素及工艺条件对载药共聚物胶束的包封率及载药量的影响,并采用三因素、五水平的星点设计-效应面法优化处方。动态光散射法测定胶束粒径,并对载药胶束的体外溶出度进行了测定,HPLC 法测定胶束的载药量和包封率。结果 制得的载药胶束包封率为60.23%,载药量为1.12%,粒径为30～40 nm。载药胶束在模拟的人工胃液和人工肠液中都可以快速溶出,但市售SporanoxTM胶囊的溶出行为却与溶出介质相关。结论 本实验制备以Pluronic P123为载体的伊曲康唑胶束给药系统工艺简单可行,为其进一步研究奠定了基础。     

细胞给药系统研究进展

近年来,研究者们通过各种物理和化学方法使给药系统获得了突飞猛进地发展,不仅增加药物的生物利用度,改善药动学过程,而且减少毒性。细胞给药系统不仅可以延长药物在体内滞留时间,而且可将药物靶向到特定细胞间隔,生物相容性好。其中红细胞载体给药系统能在体循环内连续几周持续释药,载药量大,易于制备,传统和生物药物都能被其容纳,还可作为抗体和造影剂的给药载体。在人体进行的大量研究已证实红细胞载体的安全性和有效性。因此用红细胞载体传递新药和传统药物在给药系统和处理复杂病症中,尤其是当副作用严重时受到越来越多的关注。     

经阴道彩超对不典型宫外孕与宫内早孕流产合并卵巢外非囊性包块的鉴别

目的探讨经阴道彩超对不典型宫外孕包块与宫内早孕流产合并卵巢外（或与卵巢部分正常组织关系密切）非囊性包块的鉴别诊断价值。方法回顾分析经手术及病理证实的43例患者的宫内外二维声像改变、彩色血流变化及子宫内膜动脉阻力指数（RI）,其中不典型宫外孕组（以下简称宫外孕组）32例,宫内早孕流产合并卵巢外非囊性包块组（以下简称流产组）11例。结果宫外孕组中30例为输卵管妊娠,1例为卵巢妊娠,1例为腹腔妊娠;均于宫外包块处探及绒毛组织细密稍高回声,宫内血流均不丰富。流产组中7例为流产合并盆腔单纯出血性包块,共3例误诊为宫外孕。除1例同时合并宫外孕患者外,余包块内均未探及绒毛组织细密稍高回声,子宫内血流显像因流产类型不同而异。结论经阴道彩超对于不典型宫外孕及宫内早孕流产合并卵巢外非囊性包块的鉴别有较大的临床价值。     

多次不同剂量PEG 400对大鼠体内细胞色素P450 3A活性的影响

目的：研究多次不同剂量PEG400对大鼠体内细胞色素P4503A活性的影响。方法：以咪哒唑仑为探针，HPLC法测定咪哒唑仑及其代谢物1′－羟基咪哒唑仑在大鼠体内的血药浓度并计算其药动学参数，以多次不同剂量PEG400处理组与阴性对照组的AU0.4h比值为指标，研究它们对大鼠体内细胞色素P4503A药酶活性的影响。结果：与生理盐水组相比，PEG400（5mg·kg^-1，tid，3d）、PEG400（20mg·kg，tid，3d）分别增加咪哒唑仑AUC0-4h（1．9±0．5）（P〈0．05）、（1．14±0．21）倍，显著降低1′-羟基咪哒唑仑与咪哒唑仑AUC0-4h的比值，分别从（1．09±0．22）降至（0．27±0．11）和（0．58±0．14）（P〈0．05）。结论：2种剂量PEG400对CYP3A均有明显的抑制作用，PEG400（5mg·kg^-1，tid，3d）显著增加咪哒唑仑的生物利用度。     

不同产地人工蛹虫草子实体及冬虫夏草中核苷类成分的比较

目的 测定不同产地人工蛹虫草子实体与天然冬虫夏草中核苷类成分的含量,为人工蛹虫草的质量评价提供依据. 方法 以尿苷、腺苷、虫草素为主要评价指标,采用高效液相色谱法测定9个厂家11批人工蛹虫草样品和4种来源天然冬虫夏草中核苷类成分的含量. 结果 不同产地人工蛹虫草的核苷含量为0.265%～0.870%,冬虫夏草核苷含量为0.168%～0.250%,其中虫草素含量变化较大,而天然冬虫夏草中几乎不含或含有少量虫草素. 结论 产地不同,人工蛹虫草中核苷类成分含量不同,但明显高于天然冬虫夏草中核苷类成分含量,其中腺苷、尿苷含量较为稳定,可为人工蛹虫草的合理开发利用和质量评价提供依据.     

反相高效液相色谱法测定家兔非诺贝特酸的血药浓度

 目的：建立HPLC法测定家兔血浆中非诺贝特酸的血药浓度。方法：以吲哚美辛为内标，曱醇-0.02 mol·L^-1醋酸盐 缓冲液PH 3.6(63:37)为流动相，检测波长为296 nm。结果：低、中、高浓度的日内回收率分别为97.02% ,97.66% , 101.17% ,RSD分别为1.41%,4.27%,1.01%;日间回收率分别为96.32%,93.51%,95.60%，RSD分别为 4.91%,4.70%,3.46%。结论：该法操作简便，结果可靠，适用于非诺贝特酸家兔血药浓度的测定。