早期妊娠胎盘绒毛植入不全流产的超声诊断

目的 探讨早期妊娠胎盘绒毛植入不全流产的超声诊断及鉴别诊断.方法 对流产后阴道反复出血患者行超声探查子宫有异常病灶者,回顾性分析病变部位的二维超声、彩色多普勒表现和脉冲多普勒参数变化.结果 二维超声均探及病灶部位子宫内膜边界不清、正常回声肌层变薄,代之有边界的片状强回声为主的蜂窝状或筛孔状回声区;彩色多普勒探及丰富血流信号,频谱多普勒探及静脉频谱及低阻动脉频谱,无一例动静脉瘘.结论 超声对早期妊娠胎盘绒毛植入不全流产的诊断及鉴别诊断有较大的临床意义.     

萘普生海藻酸钙凝胶微丸的制备及体外释药

目的：制备萘普生海藻酸钙凝胶微丸，并建立其释放度测定方法。方法：采用均匀设计优化处方，用分光光度法测定萘普生的含量，用体外溶出实验考察其释放效果。结果：在优化条件下制备的凝胶微丸外观好，载药量（62．2±1．8）％，在模拟胃液（SGF）中2h释放率小于3．1％，在模拟肠液（SIF）中45min释放达95％以上。结论：在优化条件下可制备外观好，载药量高的萘普生海藻酸钙凝胶微丸，体外溶出符合肠溶特征。     

纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备

目的 使用星点设计-效应面法优化纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备工艺,提高可预测性.方法 微球用O/O型乳化溶剂挥发法制备,自变量为外相Span80浓度、内相乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)浓度和理论载药量,以微球载药量、包封率、平均粒径、跨距和第1天微球释药百分数(F1d)为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,根据因变量效应面法选取较佳工艺条件并于较优区进行预测分析.结果 5个方程均采用二项式拟合的效果较好,选择的较佳工艺为Span80浓度1.5%、PLGA浓度175 g·L-1、理论载药量6%,按优化工艺制备的微球球形圆整,载药量、包封率、平均粒径、跨距和F1d分别为4.37%,72.8%,64.1 μm,1.36和8.93%,微球具有显著的体外缓释特性.结论 星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好.     

氟尿嘧啶白蛋白磁性亚微球特性研究

目的 制备以牛血清白蛋白为载体的氟尿嘧啶白蛋白磁亚微球(FU-AMOM)并研究其有关特性.方法 采用乳化-超声-固化法制备FU-AMOM并考察其外观、粒径及其分布;测定FU-AMOM的载药量及包封率;评价其释药特征并对释药曲线进行方程拟合;考察荷瘤小鼠体内靶向性.结果 制得FU-AMOM平均粒径为(321±50)nm,分布范围为100～600 nm;平均载药量为(9.69±0.19)%;平均包封率为(70.36±0.53)%;体外动态透析法释药模型符合Higuchi方程,具有明显的缓释作用;荷瘤小鼠试验结果表明,FU-AMOM于磁场作用下在肿瘤组织聚集,具有靶向性.结论 FU-AMOM磁亚微球具有较好的缓释和靶向作用,有希望作为新型药物载体用于靶向给药系统.     

生物药剂学分类系统及其应用（下）

2．2 在药品开发领域的应用 自20世纪60年代以来，人们越来越认识到口服吸收过程中药物在胃肠道溶出以及在肠壁上通透的重要性。近年来，许多用于建立BCS的研究已为新药开发尤其在药物通透性领域，提供了重要的定量数据。具体地说，BCS还在筛选候选药物进行全面开发、剂型选择、固体制剂溶出度试验体内外相关的可能性及预测并阐述与食物的相互作用等方面具有重要意义。     

人工蛹虫草子实体中游离麦角甾醇的提取及含量测定

目的从人工蛹虫草子实体中提取游离型麦角甾醇,并测定其含量.方法采用正交设计法筛选麦角甾醇最佳提取条件,用HPLC法测定麦角甾醇含量.结果麦角甾醇在5.8～58.0μg·ml-1范围内线性关系良好(r=O.999 9),平均加样回收率为99.5%(RSD=1.3%).结论该提取方法快速、简便,结果准确、可靠.     

外伤性外耳道狭窄或闭锁继发胆脂瘤

头颅外伤引起颞骨骨折不少见,但外伤导致外耳道狭窄或闭锁并继发胆脂瘤则很少见报导。我科自1995年1月至2000年1月共收治12例12耳这类病人。通过去除外耳道瘢痕,肉芽,胆脂瘤,坏死骨,进而根据病变不同的程度及范围行中耳乳突改良根治术或根治术,鼓室成形术,耳后带蒂颞肌筋膜脑脊液耳漏口填补术等手术,并同期行外耳道成形术,术后经半年以上追踪观察外耳道扩大,狭窄及闭锁消失,大部分病人听力恢复。获得满意效果。     

超临界CO2流体萃取分离广东紫珠总黄酮的研究

目的 研究超临界CO2流体提取广东紫珠中总黄酮的最佳工艺。方法 采用正交试验,考察提取压力、温度、时间以及夹带剂用量对广东紫珠中总黄酮化合物提取率的影响。结果 超临界CO2流体提取广东紫珠总黄酮化合物最佳工艺条件为：压力40 MPa、温度40 ℃、时间1 h、夹带剂用量为4.5 mL·g^-1,最佳条件下总黄酮提取率为6.27%,含量为65.21%。结论 超临界CO2流体提取广东紫珠总黄酮工艺简单、提取率高。     

药物制剂生物利用度和生物等效性试验指导原则（草案）

参考国际上的相关指导原则,对《中国药典》2015年版药物制剂生物利用度和生物等效性指导原则提出了修改草案。包括前言,常释制剂生物等效性试验的设计、实施和评价,调释制剂和透皮吸收制剂的生物等效性试验,试验报告,与生物等效性试验相关的体外溶出度检查,对不同剂型的生物等效性要求,以及基于生物药剂学分类系统的生物豁免。与现行药典指导原则相比,把生物样品定量分析方法的内容分离出去,对试验药品的规格、参比制剂选取、测试原形药物还是代谢物、高变异性药品生物等效性等提供了新的建议,强调溶出度实验的意义,并引入了生物试验豁免的相关内容。     

Inhibitive effect of cremophor RH40 or tween 80-based self-microemulsiflying drug delivery system on cytochrome P450 3A enzymes in murine hepatocytes

This study examined the effect of self-microemulsiflying drug delivery system (SMEDDS) containing Cremophor RH40 or Tween 80 at various dilutions on cytochrome P450 3A (CYP3A) enzymes in rat hepatocytes, with midazolam serving as a CYP3A substrate.The particle size and zeta potential of microemulsions were evaluated upon dilution with aqueous medium.In vitro release was detected by a dialysis method in reverse.The effects of SMEDDS at different dilutions and surfactants at different concentrations on the metabolism of MDZ were investigated in murine hepatocytes.The cytotoxicity of SMEDDS at different dilutions was measured by LDH release and MTT technique.The effects of SMEDDS on the CYP3A enzymes activity were determined by Western blotting.Our results showed that dilution had less effect on the particle size and zeta potential in the range from 1:25 to 1:500.The MDZ was completely released in 10 h.A significant decrease in the formation of 1’-OH-MDZ in rat hepatocytes was observed after treatment with both SMEDDS at dilutions ranging from 1:50 to 1:250 and Cremophor RH 40 or Tween 80 at concentrations ranging from 0.1% to 1% (w/v), with no cytotoxicity observed.A significant decrease in CYP3A protein expression was observed in cells by Western blotting in the presence of either Cremophor RH40 or Tween 80-based SMEDDS at the dilutions ranging from 1:50 to 1:250.This study suggested that the excipient inhibitor-based formulation is a potential protective platform for decreasing metabolism of sensitive drugs that are CYP3A substrates.