硝硫氰胺-聚乙二醇6000固体分散物稳定性研究

硝硫氰胺,化学名:4-硝基-4′-异硫氰酸基二苯胺,代号7505。为治疗血吸虫病新药。因其几乎不溶于水,它的吸收受溶解速度所限制,大大影响临床治疗和推广。我们曾选用聚乙二醇6,000(以下简称PEG6,000)为载体,以熔融法制备成固体分散物。临床证明,有疗效可靠、剂量小等优点。室内相对湿度对其稳定性影响已作报道。在以后实践中,发现不同批号的国产PEG6,000,对其固体分散物的稳定性均有不     

Effects of propafenone and its enantiomers on action potentials of isolated guinea pig papillary muscles 1

用细胞内微电极法研究普罗帕酮消旋体及两对映体对豚鼠右心室乳头肌快反应动作电位（ＦＡＰ）和慢反应动作电位（ＳＡＰ）的作用．普罗帕酮消旋体及两对映体均浓度依赖性地降低ＦＡＰ和ＳＡＰ的０相最大除极速率（Ｖｍａｘ）和动作电位幅值（ＡＰＡ）,３药≤３μｍｏｌ·Ｌ－１时均延长动作电位时程（ＡＰＤ）．１０μｍｏｌ·Ｌ－１时,ＡＰＤ５０和ＡＰＤ９０反缩短至给药前水平,（Ｒ）－普罗帕酮延长ＦＡＰ的ＡＰＤ２０而（Ｓ）－普罗帕酮则无影响,两组间有显著性差异（Ｐ＜０．０５）．３药对ＦＡＰ和ＳＡＰ静息电位,Ｖｍａｘ,ＡＰＡ,ＡＰＤ５０及ＡＰＤ９０影响均无显著性差异．结果表明,普罗帕酮两对映体的钠通道阻滞作用及钙拮抗作用无差异,对心肌动作电位平台期内向钠和／或钙离子流的作用可能表现立体选择性．     

短跑途中跑的技术动作分析

短跑途中跑的技术动作对于提高短跑成绩起着重要的作用，它使短跑运动员在途中跑的过程中减少能量损失，并调节肌肉运动紧张、放松合理交替，这些对提高短跑运动员的速度有着很大的帮助。本文运用文献综述法与逻辑分析法对短跑途中跑的技术进行分析，为短跑途中跑的教学提供理论依据。     

青少年武德教育初探

通过对青少年武术教学中武德教育重要作用的分析，青少年对我国的传统武术文化知识有进一步的了解，从而吸取中国传统武德之精华，激发他们的爱国热情，提高全民族的思想素质和道德素养。     

盐酸特拉唑嗪口服渗透泵缓释片生物等效性研究

<正>盐酸特拉唑嗪为选择性突触后α1受体阻滞剂,临床用于治疗高血压和改善良性前列腺增生[1-2]。目前该药上市的剂型为片剂和胶囊剂,由于口服剂量不易掌握,存在"首剂效应",引起头痛、头晕、恶心、呕吐等不良反应[3]。为提高其疗效,降低副作用,我们运用药剂学制剂技术制备得到     

TJ0711盐酸盐的血浆蛋白结合率及其在大鼠体内的组织分布

目的:建立生物样品中TJ0711盐酸盐的浓度的测定方法,测定TJ0711盐酸盐在人标准血浆和大鼠血浆中的蛋白结合率,考察其在大鼠组织中的分布特性。方法:用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,用高效液相-荧光检测法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度。大鼠灌胃给予TJ0711盐酸盐30 mg.kg-1,测定10,25,60,180 min TJ0711盐酸盐在各组织中的含量。结果:当TJ0711盐酸盐的血药浓度为0.5,2.0,4.0,8.0μg.mL-1时,其在大鼠血浆中的蛋白结合率分别为(88.7±2.3)%,(87.8±1.0)%,(85.8±2.0)%和(86.8±0.9)%,在人血浆中的蛋白结合率分别为(92.1±0.8)%,(89.8±1.4)%,(90.4±1.0)%和(90.4±1.7)%。药物在大鼠体内以肾、肝、肺中分布较多,脑和脂肪组织也能检测到药物,绝大多数组织的药物含量在给药后10 min或25 min最高1,80 min后药物含量显著下降。结论:TJ0711盐酸盐在人和大鼠血浆中的蛋白结合率均属于高度结合(>80%),且不随药物浓度的增加发生变化,但在人和大鼠血浆中的蛋白结合率差异具有显著性(...     

自乳化药物传递体系的研究进展

自乳化药物传递系统（self-emulsifying drug deliverysystem,SEDDS）是油溶液和表面活性剂的混合物,有时也包括助溶剂,是一种均一、澄清、各向同性的固体或液体剂型。这一系统的基本特征是在胃肠道内或在环境温度（通常指体温37℃）下,当此体系与水性环境接触后只要在轻微搅动情况下,即可发生自我乳化,较短时间内即可形成良好的O/W乳剂。随着乳化剂用量的增多,这种自乳化系统可在胃肠道内自发形成微乳,被称之为自微乳化药物传递系统（self-microemulsifying drugdelivery system,SMEDDS）[1]。对于脂溶性药物,SEDDS制剂比其传统的口服制剂有着更多的优越性。SEDDS在遇到胃肠道的水性环境可迅速乳化,形成O/W的含药乳粒（粒径小于5μm）。细小的油滴可从胃中迅速排空,使药物在整个胃肠道广泛分布,从而减小了大块药物与胃肠道壁长时间接触后产生的刺激性。与普通油溶液相比,SEDDS形成的乳剂颗粒细小,有较大的油水界面,对那些因溶出度小而影响吸收的药物而言,SEDDS可提高药物吸收的速率和程度,提高药物的生物利用度。     

葛根素注射液对脑缺血再灌注损伤的干预

目的：研究葛根素对急性脑缺血再灌注损伤所致神经细胞损害的保护作用。方法：完全阻断大脑中动脉致其所支配的特定区域缺血缺氧30min,然后再恢复血流30min,制作大鼠急性脑缺血再灌注损伤模型;药物组预先给予葛根素注射液,对照组给予等剂量的生理盐水;观察和比较两组脑神经细胞损伤的病理形态学变化,计算其脑神经细胞的死亡率和葛根素干预后的保护关联强度。结果：葛根素干预组的脑神经细胞损伤程度明显轻于生理盐水对照组,葛根素干预与脑神经细胞死亡呈显著负相关。结论：葛根素对急性脑缺血再灌注损伤所致的脑神经细胞损害具有一定的保护作用。     

妊娠晚期孕妇B族链球菌感染的研究状况

B族链球菌(GBS)是孕产妇生殖道感染的重要致病菌,与早产、胎膜早破、产褥感染、新生儿败血症等疾患有关。GBS在妊娠早中期尚不能直接侵入羊膜腔引起宫内感染,无需过早干预,宜在孕35～37周取标本筛查。检测方法有培养、细菌抗原检测、PCR等,各种检测方法各有优缺点,可根据需要选择合适方法。对于GBS的预防治疗,一般推荐青霉素注射,不适应者再根据药敏结果选择治疗。