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11.
目的:研究长春西汀自微乳化释药系统(VIN—SMEDDS)在大鼠小肠各部位的吸收情况及影响因素。方法:采用大鼠在体肠循环方法。考察了不同肠段、给药浓度、pH、流速和剂型因素对药物小肠吸收的影响。结果:VIN—SMEDDS在十二指肠、空肠、回肠、结肠部位的药物吸收速率常数(Ka)差异无显著性;给药浓度和pH对药物小肠吸收的Ka值无显著性影响;流速的增加可显著促进药物的吸收;与长春西汀原料粉末及其市售片剂相比,VIN—SMEDDS的Ka值和肠吸收百分率均有显著增加。结论:VIN—SMEDDS在小肠部位的吸收无特定吸收窗,且以被动扩散方式为主,自微乳化释药系统能显著提高长春西汀的溶出和吸收。 相似文献
12.
13.
几种表面活性剂的细胞毒性研究 总被引:1,自引:1,他引:1
目的:研究不同的表面活性剂的细胞毒性,从而筛选出低毒性的表面活性剂,为以后的进一步研究表面活性剂逆转肿瘤细胞的多药耐药提供基础。方法:采用MTT(四甲基偶氮唑盐)检测方法,研究9种不同类型表面活性剂对肿瘤细胞K562/S及其多药耐药株K562/A02的细胞毒性,并比较同一表面活性剂对药物敏感肿瘤细胞和多药耐药肿瘤细胞的细胞毒性之间的差别。结果:非离子表面活性剂对肿瘤细胞K562/S及其多药耐药细胞K562/A02的IC50在10-1mg·ml-1数量级,阳离子及阴离子表面活性剂的IC50为10-3 mg·ml-1数量级。结论:非离子表面活性剂的细胞毒性最小,阴离子表面活性剂次之,阳离子表面活性剂的细胞毒性最大,同一表面活性剂对药物敏感肿瘤细胞及其肿瘤耐药细胞的细胞毒性没有差异,表明表面活性剂对肿瘤细胞多药耐药的逆转不是由其本身的细胞毒性引起的。 相似文献
14.
长春西汀自微乳化释药系统的体外释药特性研究 总被引:1,自引:1,他引:1
目的:研究长春西汀自微乳化释药系统(VIN-SMEDDS)的体外释药特性。方法:进行了体外释放度实验,考察释放度实验方法学、释放介质、转速和制剂因素对药物释放特性的影响。结果:释放度实验方法学、释放介质、转速和制剂处方因素都会对药物释放测定结果造成影响。采用反相透析技术能较好地模拟口服后的体内生理情况,在人工肠液中,转速50r·min~(-1)下,VIN-SMEDDS 累积释放百分率3h 达到68.45%。SMEDDS 制剂的电性对释放基本无影响,VIN-SMEDDS 的体外释放比长春西汀自乳化释药系统(VIN-SEDDS)好。结论:长春西汀自乳化释药系统显著提高了药物的释放速度和程度。体外反相透析释放实验的透膜限速过程属于被动扩散过程。 相似文献
15.
目的:建立HPLC法测定家兔血浆中非诺贝特酸的血药浓度。方法:以吲哚美辛为内标,曱醇-0.02 mol·L-1醋酸盐 缓冲液PH 3.6(63:37)为流动相,检测波长为296 nm。结果:低、中、高浓度的日内回收率分别为97.02% ,97.66% , 101.17% ,RSD分别为1.41%,4.27%,1.01%;日间回收率分别为96.32%,93.51%,95.60%,RSD分别为 4.91%,4.70%,3.46%。结论:该法操作简便,结果可靠,适用于非诺贝特酸家兔血药浓度的测定。 相似文献
16.
近年来,研究者们通过各种物理和化学方法使给药系统获得了突飞猛进地发展,不仅增加药物的生物利用度,改善药动学过程,而且减少毒性。细胞给药系统不仅可以延长药物在体内滞留时间,而且可将药物靶向到特定细胞间隔,生物相容性好。其中红细胞载体给药系统能在体循环内连续几周持续释药,载药量大,易于制备,传统和生物药物都能被其容纳,还可作为抗体和造影剂的给药载体。在人体进行的大量研究已证实红细胞载体的安全性和有效性。因此用红细胞载体传递新药和传统药物在给药系统和处理复杂病症中,尤其是当副作用严重时受到越来越多的关注。 相似文献
17.
分析了资料完整的514例甲型病毒性肝炎(简称甲肝),发现以秋季为发病高峰,以发热多、黄疸多、ALT高及抗-HAV IgM阳性率高为本次甲肝流行的临床特点。重症肝炎的发生率占0.1%~1%;HBV感染后重叠HAV感染者占16.91%;慢性活动型肝炎重叠HAV感染后常使病情加重;甲肝与丙型肝炎重叠感染占0.38%。 相似文献
18.
手性药物的临床药物动力学立体选择性 总被引:6,自引:0,他引:6
李高 《中国医院药学杂志》1999,19(7):429-431
在临床使用的药物中,约50%为消旋体药物[1],即手性药物(Chiraldrugs)。近二十年来,手性药物的临床药物动力学立体选择性特征逐渐为人们所认识,由此而产生的应用手性药物临床疗效的非预见性倍受国内外研究者的关注。本文综述手性药物的临床药物动力学立体选择性作用机理以及有关影响因素,为这类药物的临床应用提供一些有益的参考。1 立体选择性与药物作用人体是一种高度复杂的手性环境,构成机体的大分子物质具有手性。蛋白质是由l氨基酸所构成,碳水化合物以D葡萄糖为基本组成成份。机体的代谢和调控过程所… 相似文献
19.
盐酸普罗帕酮片的溶出度测定 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:通过溶出度检查来全面考察盐酸普罗帕酮片剂的质量。方法:首先建立溶出度测定方法即以水为溶出介质,检测波长为248nm。同时对国内3种来源的片剂与德国产片剂进行溶出度比较,提取溶出参数及方差分析。结果:各片剂在30min时的溶出量均大于75%。威布尔参数T50、Td和m值,除C片与D片间比较P>0.05外,其余两两间比较P均<0.01。结论:采用溶出度测定方法,表明国内、外盐酸普罗帕酮片剂间存在显著性差异 相似文献
20.