HPLC法对六味地黄丸质量标准的再研究

目的:重新建立高效液相色谱法测定六味地黄丸中丹皮酚和马钱苷的含量。方法:测定丹皮酚,采用高效液相色谱法,采用KromasilC18(150mm×4.6mm,5μm)为分析柱,流动相为甲醇-水(52:48);检测波长274nm;流速:1mL·min-1;温度:室温。测定马钱苷,采用高效液相色谱法,采用KromasilC18(150mm×4.6mm,5μm)为分析柱,流动相为乙腈-水(16:84);检测波长240nm流速:1mL·min-1;温度:室温。结果:丹皮酚与其它组分分离良好,且不受其它组分的干扰;在0.126μg～0.378μg范围内线性关系良好r=0.9999;方法的平均回收率分别为99.14%,精密度RSD值为0.72%。马钱苷与其它组分分离良好,且不受其它组分的干扰;在0.04μg～0.12μg范围内线性关系良好r=0.9998;方法的平均回收率分别为98.96%,精密度RSD值为0.81%。结论:本方法操作简便、快速、准确、灵敏,适用于六味地黄丸的含量测定。     

匹伐他汀钙片在健康人体内单、多剂量的药动学

目的研究匹伐他汀钙片在中国健康人体内的单、多剂量药动学。方法 30名健康志愿者随机分为3组,分别单剂量口服匹伐他汀钙片l、2、4 mg进行单剂量药动学研究,2 mg剂量组继续给药7 d,进行多剂量药动学研究。血药浓度用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定。结果健康受试者单剂量给药匹伐他汀钙片l、2、4 mg后,主要的药动学参数分别为tmax分别为(0.61±0.11)、(0.62±0.21)、(0.62±0.11)h,ρmax分别为(23.79±3.54)、(59.66±43.08)、(91.44±33.26) μg·L-1,AUC0-48 h分别为(59.81±12.34)、(126.8±97.90)、(216.8±34.75)μg·h·L-1,tl/2分别为(12.14±1.51)、(10.43±2.24)、(12.33±0.85)h;多剂量给药达稳态时,主要的药动学参数为tmax(0.83±0.14)h,ρmax(51.45±39.93) μg·L-1,AUCss(131.80±110.7)μg·h·L-1,t1/2(11.74±3.22)h,CL(19.92±10.54)L.h-1,ρav(5.49±4.61) μg·L-1,DF(9.43±1.21)%。结论匹伐他汀在连续多次给药后,体内无蓄积现象,血药浓度4 d已达稳态。在1～4 mg剂量范围内匹伐他汀的ρmax、AUC0-48 h和AUC0-∞均与剂量呈线性关系。     

血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂的研究进展

血小板活化因子(PAF)是一种具有广泛生物活性的内源性磷脂类递质,具有血小板活化作用,在多种生命过程中发挥"信号传递"作用,但其体内浓度异常则会促进或加重心脑血管缺血损伤、多器官衰竭、哮喘和肝肾损伤等疾病的发生,严重影响了机体的正常生命活动。近年来,随着医疗和科技的发展,PAF受体拮抗剂的研究越来越受到重视,动植物成分、微生物发酵成分及化学合成成分均彰显出这类活性。其中,银杏内酯B和海风藤酮是目前最具代表性的中药成分。该文结合近年来PAF受体拮抗剂的研究现状,对PAF的生物学效应、拮抗PAF的药物成分等进行综述,以期为发掘高效、安全的PAF受体拮抗剂提供参考。     

盐酸多奈哌齐口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究盐酸多奈哌齐口腔崩解片与盐酸多奈哌齐片人体的生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服盐酸多奈哌齐口腔崩解片(受试制剂)与盐酸多奈哌齐片(参比制剂)5 mg,用液质联用法测定人血浆中多奈哌齐的浓度,用DAS 2.1软件计算药动学参数,并评价两制剂的生物等效性.结果:口服受试制剂和参比制剂药动学参数分别为Cmax(8.56±2.10)和(8.08±1.78) ng·ml-1,tmax(2.65±0.74)和(3.05±0.83)h,t1/2 (70.31±19.54)和(71.15±18.47)h,AUC0～216(373.76±94.15)和(353.04±81.42) ng·h·m1-1,AUC0～∞(420.30±110.99)和(399.80±108.56) ng·h·ml-1.受试制剂AUG～216的90％置信区间在参比制剂的等效范围内.结论:两种盐酸多奈哌齐制剂生物等效.     

创愈生肌散促进犬创伤愈合效果的药效学试验研究

目的:探讨创愈生肌散对促进创伤伤口愈合中的作用。方法:用犬急性创伤所致大、中、小切口为病理模型,以阳性组和阴性组做对照,观察伤口愈合情况,并作统计学处理。结果:创愈生肌散对各种类型切口愈合的促进作用,与空白对照组相比均差异性显著(P<0.05);与阳性对照组比较差异性不显著(P>0.05)。结论:创愈生肌散在促进伤口愈合方面作用十分明显,在促进伤口愈合过程中可明显抑制炎症反应,降低感染率,减少瘢痕组织的形成等。具有很大的临床应用价值。     

HPLC法测定杞菊片中蒙花苷的含量

目的:建立HPLC法测定杞菊片中蒙花苷的含量。方法:使用Alltima C_(18)柱(250 mm×4．6 mm,5μm),以甲醇- 0．9％醋酸(42:58)为流动相,流速为0．8 ml·min~(-1),检测波长为326 nm。结果:蒙花苷在0．09μg-0．44μg范围内呈线性关系,r=O．999 9,平均回收率为97．1％,RSD为1．7％。结论:本方法简便,重复性好,可用于该制剂的质量控制。     

伊伐布雷定人体药动学研究

目的评价伊伐布雷定在中国人群中药代动力学特性。方法将30名健康受试者随机平均分为3组,分别给予2.5、5、7.5 mg伊伐布雷定片,给药后8、15、30、45 min和1、1.5、2、3、4、6、9、12、24、36、48 h分别采集静脉血,并用HPLC-MS/MS法进行血药浓度检测。结果单次口服盐酸伊伐布雷定片后,血浆中伊伐布雷定的t1/2为(4.4±1.0)、(5.2±1.2)、(4.6±1.2)h;C max为(15.1±4.1)、(35.9±8.9)、(48.2±9.6)ng·ml-1;AUC(0～48)为(64.4±14.2)、(169.6±33.1)、(215.6±55.6)ng·h·ml-1;去甲伊伐布雷定的t1/2为(7.9±1.4)、(9.9±1.2、(9.8±1.3)h;C max为(1.8±0.7)、(3.1±1.6)、(6.3±1.0)ng·ml-1;AUC(0～48)为(13.4±2.8)、(23.9±9.4)、(44.1±9.2)ng·h·ml-1。结论 2.5～7.5 mg伊伐布雷定片在中国人群体内代谢呈线性动力学。