低分子量肝素对小鼠凝血时间及大鼠静脉血栓形成的影响

目的：通过观察低分子量肝素（ＬＭＷＨ）对不鼠凝血时间及大鼠静脉血栓形成的影响,对其主要药效学进行了研究,并与国外同类产品Ｃｌｉｖａｒｉｍ及普通肝素进行了比较。方法：玻片法体外测定小鼠全血凝血时间及大鼠体内静脉血栓形成法。结果：ＬＭＷＨｓｃ,４５０,１５０及５０ｕ／ｋｇ可明显延长小鼠全血凝血时间;ｓｃ,１００,３０ｕ／ｋｇ可明显降低大鼠静脉血栓重量。与相同剂量Ｃｌｉｖａｒｉｎ比较,二者药效相当：与普     

羟基红花黄色素A促内皮细胞增殖的机制研究

目的 探讨羟基红花黄色素A(HSYA)对低氧条件下犬血管内皮细胞(VEC)血管内皮生长因子(VEGF)相关信号传导通路的影响.方法 在低氧条件下以ELISA法观察VEGF抗体及其两种酪氨酸受体(Flt-1和KDR)的抗体对HSYA促VEC增殖作用及分泌VEGF水平的影响;生物分子相互作用分析法检测HSYA与VEGF、Flt-1和KDR的相互作用;硝酸还原酶法测定VEC培养液中NO、NOS的量.结果 10μg/mL VEGF、Flt-1和KDR的抗体均能明显抑制HSYA的促EC分泌VEGF作用;生物分子相互作用分析结果证实,HSYA与VEGF、Fit-1及KDR均无明显结合;HSYA在1mmol/L浓度下能够明显促进低氧条件下VEC培养中的NO水平,而对NOS水平没有明显影响.结论 在低氧条件下,HSYA促VEC增殖的作用与VEGF及其相关信号传导通路有关,但HSYA与VEGF及其受体无明显结合,提示可能存在与VEGF及其相关信号传导通路相关的HSYA作用靶点.     

肾病综合征大鼠肾小球血管紧张素Ⅱ受体结合的变化及其机制

应用血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)转换酶抑制剂(ACE Ⅰ)或Ang Ⅱ受体拮抗剂可以减少蛋白尿,改善肾功能,阻止肾小球的硬化[1]。从受体水平对糖尿病肾病、IgA肾病等进行的一些研究发现了肾小球Ang Ⅱ受体结合的异常[2]。我们测定了微小病变阿霉素肾病大鼠(ADR)肾小球Ang Ⅱ受体结合的变化,并对变化的机制     

肉苁蓉成分campneoside Ⅱ对神经毒素MPP +诱发细胞凋亡的保护作用

目的：建立1-甲基-4苯基吡啶离子(1-methyl-4 -phenylpyridinium ion, MPP +) 诱导的大鼠小脑颗粒细胞凋亡模型,探讨肉苁蓉成分是否对MPP +诱导的大鼠小脑颗粒细胞凋亡有保护作用。方法：用肉苁蓉成分预先孵育大鼠小脑颗粒细胞,经MPP ＋处理这些细胞后,用甲基绿-派诺宁染色、DNA凝胶电泳、流式细胞术检测。结果：浓度为 50 μmol*L －1MPP ＋使小脑颗粒细胞发生典型的凋亡,25 mg*L －1 campneoside Ⅱ具有抗凋亡作用。结论：以MPP ＋为诱导剂建立的大鼠小脑颗粒细胞凋亡模型,可用于研究与帕金森病(Parki nson's disease, PD)有关的细胞凋亡的调控机制和筛选抗PD药物, 中药肉苁蓉成分campne oside Ⅱ对神经毒素MPP ＋诱发细胞凋亡具有明显的保护作用。     

脉络宁输液对血小板聚集和血栓形成的作用

中医理论认为脉络宁具有活血化淤 ,抗炎解毒 ,培补气血等多方面的作用。临床上对严重的或急性发作的缺血性疾病有很好的疗效 ,其主要给药途径为静脉滴注。为便于临床用药 ,新研制出脉络宁输液剂 ,其复方组成与原制剂相同。本文初步报道该剂型对动物血小板聚集和实验性血栓形成的影响 ,为其在临床应用提供实验依据。1　实验材料1.1　药品与试剂脉络宁输液剂是由玄参、石斛、牛膝和金银花组成的复方 ,为棕褐色透明溶液 (10 ｇ生药 /ｍＬ ,批号99112 6 ,哈尔滨工科学院 ) ;阿司匹林 (无锡阿斯特拉公司 ) ;肝素钠注射液 (南京生物化学制药厂 ) ;…     

中药关木通中总马兜铃酸的含量测定

目的：测定关木通中总马兜铃酸的含量，保证临床用药安全有效。方法：紫外分光光度法，检测波长为310nm。结果：20批关木通样品中总马兜铃酸含量为0．63％～2．84％。结论：各地所用商品关木通中总马兜铃酸含量差异较大，且与药材性状具一定关系。     

维泰醇对小鼠淋巴白血病细胞促进凋亡的作用及其机制

维泰醇(alternol)是利用红豆杉树皮中一种微生物菌诱变株,经过发酵、纯化等工艺分离出的新型单体化合物。本研究探讨维泰醇对小鼠淋巴白血病(L1210细胞)的作用及其机制。采用MTT法检测维泰醇对细胞活力的影响，用形态学方法、 DNA凝胶电泳和流式细胞仪检测细胞凋亡，以Western blotting法检测与凋亡相关蛋白的表达。维泰醇对L1210细胞的增殖有明显抑制作用；处理后的细胞表现出凋亡特有形态学改变，细胞凋亡比率的增加有时间依赖性；维泰醇能降低细胞线粒体跨膜电位(ΔΨm)，增加细胞内活性氧(ROS)的水平，并引起细胞DNA发生片段化，形成典型的梯状条带；维泰醇能下调Bcl-2/Bax表达比率，并且上调caspase-3和caspase-9的表达，但是对caspase-8的表达没有明显的影响。维泰醇可能通过激活线粒体调控的凋亡通路诱导L1210细胞凋亡。     

9-硝基喜树碱单次灌胃给药后大鼠体内的分布与排泄

目的:建立测定生物样品中9-硝基喜树碱的反相高效液相色谱法,研究其在大鼠体内处置的规律及特点。方法:SD大鼠单次灌胃9-硝基喜树碱3．0 mg·kg~(-1)后摘取组织,收集粪、尿、胆汁,用HPLC方法测定药物浓度,计算累积排泄率。结果:9-硝基喜树碱单次灌胃后在各组织广泛分布,24h内原形药从尿及粪中排泄量24066．3ng,占给药量的1．814%,给药后12h原形药从胆汁中排泄13253．7ng,占给药量的1．62%。结论:9-硝基喜树碱原形药累积排泄率约为3．43%,可能主要以代谢物形式排出体外。     

嘧啶胺类化合物的合成及抗癌活性

研究了苯脒类与α-氰基-α,β-不饱和腈的反应,制得10个新化合物,经UV、IR,~1HNMR光谱及元素分析,确定了结构,经肝癌细胞[~3H]TdR掺入试验,某些嘧啶类化合物显示一定的抗癌活性。     

二氨去甲基斑蝥酸根合铂(Ⅱ)的合成及结构与抗肿瘤活性的研究

合成了一个新的抗肿瘤铂(Ⅱ)络合物—二氨去甲基斑蝥酸根合铂(Ⅱ),以IR、EXAFS研究鉴定其结构,与元素分析一致。此络合物中,去甲基斑蝥酸的两个羧基与铂配位。用EC细胞及荷瘤小鼠进行药理实验,并与cis-DDP及秋水仙碱对照,显示其抗肿瘤活性远高于秋水仙碱,略低于cis—DDP。LD_(50)约为cis-DDP的4倍。