滇白珠化学成分的研究(Ⅰ)

从滇白珠Gaultheriayunnanensis（Franch．）Rehd．根的氯仿提取物中分离得到11个化合物，其中7个化合物经理化性质和波谱分析分别鉴定为东莨菪素（Ⅰ），棕榈酸（Ⅱ），胡萝卜苷（Ⅲ），（＋）－lyoniresinol（Ⅳ），（－）－5′-甲氧基异落叶松树脂醇（Ⅴ），3，4，5-三甲氧基苯甲酸（Ⅵ）和乙酰丁香酸（Ⅶ）。化合物Ⅴ为一新天然产物，其它6个化合物为该属植物中首次报道。     

Influence of Buyang Huanwu Decoction (补阳还五汤) on Activity of Blood Platelet Activating Factor Receptor in Rabbit

ＢｕｙａｎｇＨｕａｎｗｕＤｅｃｏｃｔｉｏｎ（ＢＹＨＷＤ）ｉｓａＣｈｉｎｅｓｅｔｒａｄｉｔｏｎａｌｍｅｄｉｃａｍｅｎｔｗｈｉｃｈｈａｓｂｅｅｎｕｓｅｄｉｎｃｌｉｎｉｃａｌｐｒａｃｔｉｃｅｆｏｒａｌｏｎｇｔｉｍｅ．ＩｔｉｓｃｏｍｐｏｓｅｄｏｆｒａｗＲａｄｉｘＡｓｔｒａｇａｌｕｓ120ｇ,ＲａｄｉｘＡｎｇｅｌｉｃａＳｉｎｅｎｓｉｓ6ｇ,ＲａｄｉｘＰａｅｏｎｉａＲｕｂｒａ4．5ｇ,ＲｈｉｚｏｍａＬｉｇｕｓｔｉｃｕｍＷａｌｌｉｃｈｉｉ,ＳｅｍｅｎＰｅｒｓｉｃａ,ＦｌｏｓＣａｒｔｈａｍｕｓａｎｄＬｕｍｂｒｉｃｕｓ…     

莲子心钙拮抗活性成分的研究

以~3H-硫氮酮受体结合分析法为指标,从中药莲子心Nelumbo nucifera Gaertn中分离得到五个生物碱单体,经光谱分析鉴定其结构为甲基莲心碱(neferine)、莲心碱(liensinine)、异莲心碱(isoliensinine)、S-N-甲基异乌药碱(S-N-methyl isococlaurine)及dl-杏黄罂粟碱(dl-armepavine),后二个化合物首次从莲子心中分离,钙拮抗活性:甲基莲心碱IC_(50)1.1×10~(-7) mol/L,莲心碱2.6×10~(-7)mol/L,S-N-甲基异乌药碱2.9×10~(-8)mol/L。     

羟基红花黄色素A促内皮细胞增殖的机制研究

目的 探讨羟基红花黄色素A(HSYA)对低氧条件下犬血管内皮细胞(VEC)血管内皮生长因子(VEGF)相关信号传导通路的影响.方法 在低氧条件下以ELISA法观察VEGF抗体及其两种酪氨酸受体(Flt-1和KDR)的抗体对HSYA促VEC增殖作用及分泌VEGF水平的影响;生物分子相互作用分析法检测HSYA与VEGF、Flt-1和KDR的相互作用;硝酸还原酶法测定VEC培养液中NO、NOS的量.结果 10μg/mL VEGF、Flt-1和KDR的抗体均能明显抑制HSYA的促EC分泌VEGF作用;生物分子相互作用分析结果证实,HSYA与VEGF、Fit-1及KDR均无明显结合;HSYA在1mmol/L浓度下能够明显促进低氧条件下VEC培养中的NO水平,而对NOS水平没有明显影响.结论 在低氧条件下,HSYA促VEC增殖的作用与VEGF及其相关信号传导通路有关,但HSYA与VEGF及其受体无明显结合,提示可能存在与VEGF及其相关信号传导通路相关的HSYA作用靶点.     

高效液相色谱法测定滇白珠木脂素甙的含量

目的：测定滇白珠根中木脂素甙的含量。方法：甲醇超声提取,聚酰胺处理制备样品液,C₁₈柱,甲醇-水为流动相。结果：建立了测定４种化学成分的流动相梯度程序和相应的保留时间。结论：可用于滇白珠根中４种木脂素甙的定量分析。     

脱敏血小板的形态动力学研究

用小剂量致聚剂多次给予的方法,使人及兔血小板对PAF及ADP脱敏。脱敏血小板对5～10倍于脱敏剂量的同一致聚剂不再反应。脱敏血小板的形态学改变符合活化血小板的形态。脱敏后即刻,一部份血小板变成球棘形,大部份成为盘棘形,45 min后,反应及形态学改变恢复。     

哌嗪类新化合物（97—9—G4）镇痛作用的实验研究

目的研究哌嗪类新化合物1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物(97-9-G4)的镇痛作用、机理及成瘾性.方法通过醋酸扭体模型、热板实验及纳洛酮拮抗研究镇痛活性及机理;利用小鼠竖尾实验观察药物的成瘾性.结果 97-9-G4 5 mg/kg(sc)即可有效抑制小鼠扭体反应(P<0.05),ID50为8.8 mg/kg;sc 40 mg/kg、icv 2.5 μg/kg均可明显延长热板实验的舔足阈(P<0.05);纳洛酮可拮抗其镇痛活性;sc 160 mg/kg不出现竖尾反应.结论97-9-G4具有明显的镇痛活性,主要作用部位在中枢,其镇痛活性可被纳洛酮拮抗,初步认为其成瘾性较小.     

PAF、PAF拮抗剂与肾脏

血小板活化因子(PAF)发现于70年代初。Benvenist等人发现嗜碱性粒细胞在受到IgE刺激后释放一种物质引起血小板聚集与脱颗粒,此为迄今最强的引起血小板聚集的物质,因而将其命名为PAF。与此同时Muirhead等人发现肾髓质可以产生两种具有降低血压作用的甘油酯,将其中一种命名为抗高血压极性肾髓质类酯(APRL)。1979年三个实验室分别探明PAF与APRL为同一类甘油磷脂。由于激活血小板仅是这类生物活性磷脂作用的一个方面,许多研究者认为PAF这一名称不能反应其本质而建议根据其化学结构重新命名之。因而文献中仍主要使用PAF这一名称的同时,也常见下列同义词:1-烷基-2-     

低分子量肝素对小鼠凝血时间及大鼠静脉血栓形成的影响

目的：通过观察低分子量肝素（ＬＭＷＨ）对不鼠凝血时间及大鼠静脉血栓形成的影响,对其主要药效学进行了研究,并与国外同类产品Ｃｌｉｖａｒｉｍ及普通肝素进行了比较。方法：玻片法体外测定小鼠全血凝血时间及大鼠体内静脉血栓形成法。结果：ＬＭＷＨｓｃ,４５０,１５０及５０ｕ／ｋｇ可明显延长小鼠全血凝血时间;ｓｃ,１００,３０ｕ／ｋｇ可明显降低大鼠静脉血栓重量。与相同剂量Ｃｌｉｖａｒｉｎ比较,二者药效相当：与普     

紫雪散及改良方的药效学比较

 目的:考察紫雪散药典方及以人工麝香取代天然麝香的改良方在解热,镇静,抗惊等方面的药理作用?方法:采用酵母引起的大鼠发热模型、伤寒副伤寒疫苗引起的兔发热模型、士的宁致小鼠惊厥及电惊厥模型等观察了2种配方的解热、抗惊厥和镇静作用?用放免法测兔血中的PGE₂和cAMP等致热物质的含量变化?结果:2种配方的紫雪散均有明显的解热、抗惊厥和镇静作用,且在解热方面改良方优于药典方,改良方能更有效地降低兔血中cAMP含量?结论:紫雪散疗效确凿,用人工麝香替代天然麝香后,解热效果更好,这种配方改良是完全可行的?