绞股蓝总皂甙对血小板聚集和血栓形成的影响

研究了绞股蓝总皂甙(Gypenosides,GP)灌服给药对血小板聚集和血栓形成的影响。结果发现GP(50mg/kg,100mg/kg,ig)对二磷酸腺甙(ADP)、花生四烯酸(AA)及胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显的抑制作用;体外实验表明GP(FC100μg/ml,20μg/ml)对血小板活化因子(PAF)诱导的家兔血小板聚集有明显的抑制作用。GP(100mg/kg,200mg/kg,ig)对大鼠实验性脑血栓、体外动脉血栓及小鼠肺血栓的形成均有明显的抑制作用。并呈剂量依赖关系。找示绞股蓝总皂甙为一血小板功能抑制剂。     

滇白珠化学成分及其生物活性的研究

滇白珠化学成分及其生物活性的研究张治针△王弘郑玉果李长龄果德安郑俊华（北京医科大学生药学生物技术研究室，北京１０００８３）我们首次对滇白珠Ｇａｕｌｔｈｅｒｉａｙｕｎｎａｎｅｎｓｉｓ（Ｆｒａｎｃｈ．）Ｒｅｈｄ．的根进行了系统的化学成分研究，用现代色谱技...     

滇白珠化学成分的研究(Ⅰ)

从滇白珠Gaultheriayunnanensis（Franch．）Rehd．根的氯仿提取物中分离得到11个化合物，其中7个化合物经理化性质和波谱分析分别鉴定为东莨菪素（Ⅰ），棕榈酸（Ⅱ），胡萝卜苷（Ⅲ），（＋）－lyoniresinol（Ⅳ），（－）－5′-甲氧基异落叶松树脂醇（Ⅴ），3，4，5-三甲氧基苯甲酸（Ⅵ）和乙酰丁香酸（Ⅶ）。化合物Ⅴ为一新天然产物，其它6个化合物为该属植物中首次报道。     

蛋白质芯片技术及其在新药研究中的应用

 目的介绍蛋白质芯片技术以及评价其在新药研究和开发中的应用。方法综述近年来国内外有关文献。结果蛋白质芯片技术在确证新的药物治疗靶点、高通量检测和筛选药物以及评价药物效能和毒性等方面具有巨大的应用前景。结论蛋白质芯片技术作为一个技术平台，具有高度并行性、高通量、微型化和自动化等特点，将成为蛋白质的功能研究和新药开发的新工具。     

3种剂量9-硝基喜树碱大鼠单次灌胃给药后的药动学研究

 目的建立测定血浆中9-硝基喜树碱的反相高效液相色谱法,研究其在大鼠体内的药动学规律及特点。方法SD大鼠单次灌胃9-硝基喜树碱后于不同时间点自眼眶后静脉丛取血,用HPLC测定其血药浓度,用DAS(1.0)软件计算药动学参数。结果血药达峰浓度c_max随给药剂量的递增而递增(2 mg·kg^-1组为653.02 ng·mL^-1,3 mg·kg^-1组为832.9 ng·mL^-1,5 mg·kg^-1 组为2 731.15 ng·mL^-1),达峰时间t_max不随给药剂量增加而延长(2 mg·kg^-1组为0.32 h,3 mg·kg^-1组为0.45 h,5 mg·kg^-1组为0.3 h),药时曲线下面积AUC_0-∞随剂量递增而增加(2 mg·kg^-1组为856.49μg·h·L^-1,3 mg·kg^-1组为1 485.69μg·h·L^-1, 5 mg·kg^-1组为3 995.39μg·h·L^-1)。结论3种剂量9-硝基喜树碱大鼠单次灌胃后的药动学参数显示其在大鼠体内转化或消除均较快,呈一房室模型,药物的体内过程表现为线性药动学特征。     

脱敏血小板的形态动力学研究

用小剂量致聚剂多次给予的方法,使人及兔血小板对PAF及ADP脱敏。脱敏血小板对5～10倍于脱敏剂量的同一致聚剂不再反应。脱敏血小板的形态学改变符合活化血小板的形态。脱敏后即刻,一部份血小板变成球棘形,大部份成为盘棘形,45 min后,反应及形态学改变恢复。     

PAF、PAF拮抗剂与肾脏

血小板活化因子(PAF)发现于70年代初。Benvenist等人发现嗜碱性粒细胞在受到IgE刺激后释放一种物质引起血小板聚集与脱颗粒,此为迄今最强的引起血小板聚集的物质,因而将其命名为PAF。与此同时Muirhead等人发现肾髓质可以产生两种具有降低血压作用的甘油酯,将其中一种命名为抗高血压极性肾髓质类酯(APRL)。1979年三个实验室分别探明PAF与APRL为同一类甘油磷脂。由于激活血小板仅是这类生物活性磷脂作用的一个方面,许多研究者认为PAF这一名称不能反应其本质而建议根据其化学结构重新命名之。因而文献中仍主要使用PAF这一名称的同时,也常见下列同义词:1-烷基-2-     

低分子量肝素对小鼠凝血时间及大鼠静脉血栓形成的影响

目的：通过观察低分子量肝素（ＬＭＷＨ）对不鼠凝血时间及大鼠静脉血栓形成的影响,对其主要药效学进行了研究,并与国外同类产品Ｃｌｉｖａｒｉｍ及普通肝素进行了比较。方法：玻片法体外测定小鼠全血凝血时间及大鼠体内静脉血栓形成法。结果：ＬＭＷＨｓｃ,４５０,１５０及５０ｕ／ｋｇ可明显延长小鼠全血凝血时间;ｓｃ,１００,３０ｕ／ｋｇ可明显降低大鼠静脉血栓重量。与相同剂量Ｃｌｉｖａｒｉｎ比较,二者药效相当：与普     

紫雪散及改良方的药效学比较

 目的:考察紫雪散药典方及以人工麝香取代天然麝香的改良方在解热,镇静,抗惊等方面的药理作用?方法:采用酵母引起的大鼠发热模型、伤寒副伤寒疫苗引起的兔发热模型、士的宁致小鼠惊厥及电惊厥模型等观察了2种配方的解热、抗惊厥和镇静作用?用放免法测兔血中的PGE₂和cAMP等致热物质的含量变化?结果:2种配方的紫雪散均有明显的解热、抗惊厥和镇静作用,且在解热方面改良方优于药典方,改良方能更有效地降低兔血中cAMP含量?结论:紫雪散疗效确凿,用人工麝香替代天然麝香后,解热效果更好,这种配方改良是完全可行的?