那格列奈胶囊在健康志愿者的药代动力学和生物等效性

目的　研究健康志愿者口服那格列奈胶囊后的药代动力学及生物等效性。方法　用开放随机交叉给药方案,20名男性健康志愿者分别单剂量口服那格列奈90mg试验制剂或参比制剂,用HPLC法测定健康受试者血药浓度,计算那格列奈的药代动力学参数。结果　经3P97药动学计算程序处理拟合,药时曲线符合口服给药一室开放模型,试验制剂与参比制剂的药代动力学参数:AUC0-10分别为(12.38±1.9)和(12.78±2.72) mg.h.L-1, Cmax分别为(4.93±1.08)和(4.88±1.06) mg.L-1, tmax分别为(2.40±0.31)和(2.32±0.34) h,t1/2ke分别为(2.065±0.702)和(2.08±0.76) h,那格列奈胶囊的相对生物利用度为(100.6±22.8)%。结论　那格列奈胶囊试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

蛋白质芯片技术及其在新药研究中的应用

 目的介绍蛋白质芯片技术以及评价其在新药研究和开发中的应用。方法综述近年来国内外有关文献。结果蛋白质芯片技术在确证新的药物治疗靶点、高通量检测和筛选药物以及评价药物效能和毒性等方面具有巨大的应用前景。结论蛋白质芯片技术作为一个技术平台，具有高度并行性、高通量、微型化和自动化等特点，将成为蛋白质的功能研究和新药开发的新工具。     

樟叶胡椒中新木脂素成分的研究

自胡椒科胡椒属植物樟叶胡椒(Piper polysyphorum C. DC)中分离到六个新木脂素(neolignans)类化合物,经光谱(UV,IR,MS,¹H-NMR,¹³C-NMR,2D-NMR,CD)分析及衍生物制备,确定Ⅱ为新化合物,即threo-△⁷-7-羟基-3,4,5,3′,5′-五甲氧基-8-O-4′-新木脂素,为一对对映体,命名为樟叶素(polysyphorin),Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ为新的对映体,分別为(+)-virolongin,(+)-grandisin及(+)-lancifolin D.化合物Ⅴ为南藤素(wallichinine),Ⅵ为山蒟素D(hancinone D)。血小板活化因子(PAF)受体结合实验及PAF引起的血小板聚集实验证明化合物Ⅰ～Ⅴ具有明显的抑制活性。     

CordyMax君沛胶囊改善有氧运动代谢功能和心血管功能

目的检验CordyMax君沛胶囊(简称君沛胶囊)对青年强壮男运动员运动有氧代谢和心血管功能的影响。方法采用随机、双盲、安慰剂对照法,监测30名受试者服用君沛胶囊6 wk前后,增量、极量运动(IWR)及恢复期的摄氧量、CO_2排出量和心率;60min亚极量、衡量运动(CWR)中每15 min及运动停止后5 min采集以上各数据和静脉血样检测血乳酸。结果服用君沛胶囊6 wk可增加高峰VO_2、改善心血管功能、降低运动时心率、增高氧脉搏、加速运动后心率恢复、改善代谢功能。在大运动量训练期间维持体重和体脂衡定、降低空腹血糖、降低运动时呼吸交换比值和血乳酸。结论君沛胶囊能改善有氧运动代谢功能和运动能力,改善运动时心血管功能,增加脂肪供能、节约糖原以增加运动耐力,加速运动后的恢复并减轻疲劳。     

一类双哌嗪季铵盐的合成及镇痛活性

以97-9-G4为先导物，设计并合成一系列双哌嗪季铵盐，测定其镇痛活性，研究其构效关系。合成了8个双哌嗪季铵盐5a-h，测定了它们的体内镇痛活性，结果表明先导物97-9-G4中的苯乙基结构为必需的活性基团，苯环上引入吸电子基团有利于提高活性，苯环和哌嗪氮原子的距离为两个碳原子时镇痛活性最好。所合成的化合物具有一定的镇痛活性，但弱于先导化合物97-9-G4，总结出的构效关系对该类化合物的进一步结构修饰具有重要的指导意义。     

阿尔茨海默病发生机制研究的新方向--胆固醇代谢

载脂蛋白E(ApoE)基因作为阿尔茨海默病(AD)发生的基因危险因素,揭示了胆固醇代谢与AD密切关系.作为AD显著病理标志的β淀粉样肽(Aβ)的异常产生和沉积受胆固醇的调节.这种调节具有双向性.在AD的细胞和大多数动物模型中均证实胆固醇升高可增加Aβ的生成,并且胆固醇在神经元的分布影响Aβ的产生和代谢.而Aβ可改变胆固醇在神经元的动力学分布从而导致tau蛋白磷酸化.脑内胆固醇的氧化代谢产物24-羟化胆固醇的堆积也可能导致神经元的损伤.他汀类等胆固醇代谢的调节药物有望成为AD有效的治疗手段.     

应用生物光子扫描仪监测人体类胡萝卜素的含量

1研究背景类胡萝卜素是一类抗氧化营养素,包括α、β胡萝卜素、番茄红素、脂色素及玉米黄质等,在体内具有多种生理功能。其中α、β胡萝卜素是维生素A原,起着抗氧化剂的作用;脂色素及玉米黄质对维持视觉功能十分重要;番茄红素可能具有更多的细胞保护效应。类胡萝卜素的体内水平     

血竭总黄酮对血小板聚集、血栓形成及心肌缺血的影响

目的：观察血竭总黄酮对大鼠及兔血小板聚集，血栓形成及心肌缺血的影响。方法：采用体外血小板聚集，大鼠体内深静脉血栓形成及结扎冠状动脉所致急性心肌缺血实验模型，结果：血竭总黄酮对体外ADP放导的大鼠血小板聚集及PAF诱导的兔血小板聚集有一定的抑制作用，可明显抑制大鼠实验性深静脉血栓形成及结扎冠状动脉所致急性心肌缺血面积。结论：血竭总黄酮具有一定的活血化瘀和抗血小板，抗血栓形成作用。     

绞股蓝总皂甙对血小板聚集和血栓形成的影响

研究了绞股蓝总皂甙(Gypenosides,GP)灌服给药对血小板聚集和血栓形成的影响。结果发现GP(50mg/kg,100mg/kg,ig)对二磷酸腺甙(ADP)、花生四烯酸(AA)及胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显的抑制作用;体外实验表明GP(FC100μg/ml,20μg/ml)对血小板活化因子(PAF)诱导的家兔血小板聚集有明显的抑制作用。GP(100mg/kg,200mg/kg,ig)对大鼠实验性脑血栓、体外动脉血栓及小鼠肺血栓的形成均有明显的抑制作用。并呈剂量依赖关系。找示绞股蓝总皂甙为一血小板功能抑制剂。     

滇白珠化学成分及其生物活性的研究

滇白珠化学成分及其生物活性的研究张治针△王弘郑玉果李长龄果德安郑俊华（北京医科大学生药学生物技术研究室，北京１０００８３）我们首次对滇白珠Ｇａｕｌｔｈｅｒｉａｙｕｎｎａｎｅｎｓｉｓ（Ｆｒａｎｃｈ．）Ｒｅｈｄ．的根进行了系统的化学成分研究，用现代色谱技...