绞股蓝总皂甙对血小板聚集和血栓形成的影响

研究了绞股蓝总皂甙（gypenosides，GP）灌服给药对血小板聚集和血栓形成的影响。结果发现GP（50、100mg／kg，ig）对二磷酸腺甙（ADP）、花生四烯酸（AA）及胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显的抑制作用；体外实验表明GP（FC100、20μg／mL）对血小板活化因子（PAF）诱导的家兔血小板聚集有明显的抑制作用。GP（100、200mg／kg，ig）对大鼠实验性脑血栓、体外动脉血栓及小鼠肺血栓的形成均有明显的抑制作用。并呈剂量依赖关系。提示绞股蓝总皂甙为一血小板功能抑制剂。     

近百种中草药对血小板活化因子作用的初步研究

血小板的过度活化与凝血,动脉粥样硬化过敏性休克等多种病理改变有关。在促进血小板活化的诸因素中,近年发现的血小板活化因子(Platelet-Activating Factor,PAF)是作用最强者。PAF是多种细胞在适宜刺激下释放的一种磷脂介质,该介质在很低的浓度下即可引起血小板变形,聚集和释放反应。因而,寻找特异的PAF拮抗剂有可能对上述有关疾病的治疗提供适宜的药物。为此,我们以PAF引起的兔血小板聚集为指标检查了从近百种中草药     

肉苁蓉成分campneoside Ⅱ对神经毒素MPP +诱发细胞凋亡的保护作用

目的：建立1-甲基-4苯基吡啶离子(1-methyl-4 -phenylpyridinium ion, MPP +) 诱导的大鼠小脑颗粒细胞凋亡模型,探讨肉苁蓉成分是否对MPP +诱导的大鼠小脑颗粒细胞凋亡有保护作用。方法：用肉苁蓉成分预先孵育大鼠小脑颗粒细胞,经MPP ＋处理这些细胞后,用甲基绿-派诺宁染色、DNA凝胶电泳、流式细胞术检测。结果：浓度为 50 μmol*L －1MPP ＋使小脑颗粒细胞发生典型的凋亡,25 mg*L －1 campneoside Ⅱ具有抗凋亡作用。结论：以MPP ＋为诱导剂建立的大鼠小脑颗粒细胞凋亡模型,可用于研究与帕金森病(Parki nson's disease, PD)有关的细胞凋亡的调控机制和筛选抗PD药物, 中药肉苁蓉成分campne oside Ⅱ对神经毒素MPP ＋诱发细胞凋亡具有明显的保护作用。     

液相色谱/质谱联用法测定国产辛伐他汀胶囊人体相对生物利用度

目的:建立辛伐他汀血浆中药物浓度的液质联用测定方法,研究其在人体的药代动力学及生物等效性。方法:18名健康男性受试者随机自身交叉给药,分别口服单剂量国产辛伐他汀胶囊剂和进口片剂20mg。用液相色谱/质谱联用测定血浆中辛伐他汀在人体内的浓度。结果;国产辛伐他汀胶囊剂和进口片剂主要药代动力学参数为:t_(max)分别为2.09±0.41h和2.13±0.47h,C_(max)分别为4.66±2.23μg·L~(-1)和4.71±2.45μg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为19.42±3.99μg·h·~(-1)和19.76±4.13μg·h·L~(-1)。国产辛伐他汀胶囊剂的相对生物利用度为(98.3±10.8)％。结论:经统计学分析,国产辛伐他订胶囊剂和进口片剂具有生物等效性。     

1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物的镇痛活性研究

目的　研究哌嗪类新化合物 1,6 二 (4 苯乙基 1 甲基 1 哌嗪基 )己烷二溴化物 (97 9 G4 )的镇痛作用及机制。方法　通过醋酸扭体模型、热板、甩尾、纳洛酮拮抗试验及豚鼠回肠离体标本研究样品的镇痛活性及机制。结果　sc 97 9 G4 5mg·kg-1即可有效抑制小鼠扭体反应 (P <0 0 5 ) ,ID50为 8 8mg·kg-1;sc 4 0mg·kg-1、icv 2 5 μg·kg-1均可延长热板实验的舔足阈 (P <0 0 5 ) ;sc 2 0mg·kg-1可延长甩尾试验的潜伏期 (P <0 0 1) ;纳洛酮可拮抗其镇痛活性 ;97 9 G4可激动豚鼠回肠离体标本上的阿片受体。结论　 97 9 G4具有的镇痛活性 ,主要作用部位在中枢 ,其镇痛活性可被纳洛酮拮抗 ,但作用特点有别于吗啡     

类叶升麻苷对东莨菪碱所致记忆获得性障碍的改善作用

目的　观察类叶升麻苷对小鼠学习记忆能力的影响。方法　用东莨菪碱致小鼠记忆获得性障碍模型 ,以行为学实验 (跳台法、水迷路法 )、大脑皮层和纹状体乙酰胆碱酯酶活性和M受体的最大结合力为指标观察类叶升麻苷的作用。结果　在东莨菪碱致小鼠记忆障碍模型中 ,类叶升麻苷可延长跳台实验的平台停留期 ,并显著减少错误次数 ;在水迷路实验中可提高正确反应百分率 ;并能拮抗东莨菪碱所引起的大脑皮层乙酰胆碱酯酶的增高及皮层、纹状体M受体最大结合力的降低。结论　类叶升麻苷对东莨菪碱所引起的小鼠学习记忆能力障碍有改善作用 ,其作用机制可能与抑制乙酰胆碱酯酶活性和激动M受体的作用有关     

胡椒属植物中木脂素类血小板活化因子拮抗活性成分及构效关系的研究

血小板活化因子(PAF)是一种与炎症及过敏有关的脂类介质。应用PAF受体结合实验检测近20种自中草药海风藤、山蒟、樟叶胡椒、石南藤分离的新木脂素类化合物,其中14种为新结构。总结了波谱鉴定的一些规律。首次证明双环辛烷类、8,O,4’、8,3’三种新木脂素的结构骨架有PAF受体拮抗活性,第一类具强活性。并探讨了立体结构与活性的关系。     

caspase-3在神经毒素1-甲基-4-苯基吡啶离子诱发多巴胺能神经元凋亡中的表达

目的:探讨caspase-3在1-甲基-4-苯基吡啶离子(1-methyl-4-phenylpyridinium , MPP+)诱发多巴胺能神经元凋亡中的表达.方法:建立MPP+诱发中脑神经细胞凋亡模型,通过免疫组织化学染色及RT-PCR检测方法,检测原代培养的16 d胎鼠的中脑多巴胺能神经元中caspase-3的表达.结果:在正常组和细胞凋亡组(MPP+组)的caspase-3在蛋白质和基因水平均有表达,但在细胞凋亡组中表达强度明显高于正常对照组,二者差异具有显著性.caspase-3的蛋白酶抑制剂Ac-DEVD-CHO可降低caspase-3的表达.结论:caspase-3参与MPP+诱发的多巴胺能神经元的凋亡过程,并起关键作用,以MPP+为诱导剂建立的中脑神经细胞凋亡模型可用于研究与帕金森病(Parkinson disease, PD)有关的细胞凋亡的调控机制和筛选抗PD药物.     

血小板活化因子及其受体拮抗剂

<正> 血小板活化因子(Platelet Activating Fac-tor,PAF)为具有广泛而强烈生物活性的磷脂化合物,除对血小板的活化作用以外,PAF在循环、呼吸、消化及生殖等各系统也具有重要作用,可引起各系统的一系列病理改变。近年来,随着对PAF活性研究的不断深入,PAF拮抗剂的研究也引起人们极大兴趣,并取得相当进展。     

维泰醇对小鼠淋巴白血病细胞促进凋亡的作用及其机制

维泰醇(alternol)是利用红豆杉树皮中一种微生物菌诱变株,经过发酵、纯化等工艺分离出的新型单体化合物。本研究探讨维泰醇对小鼠淋巴白血病(L1210细胞)的作用及其机制。采用MTT法检测维泰醇对细胞活力的影响，用形态学方法、 DNA凝胶电泳和流式细胞仪检测细胞凋亡，以Western blotting法检测与凋亡相关蛋白的表达。维泰醇对L1210细胞的增殖有明显抑制作用；处理后的细胞表现出凋亡特有形态学改变，细胞凋亡比率的增加有时间依赖性；维泰醇能降低细胞线粒体跨膜电位(ΔΨm)，增加细胞内活性氧(ROS)的水平，并引起细胞DNA发生片段化，形成典型的梯状条带；维泰醇能下调Bcl-2/Bax表达比率，并且上调caspase-3和caspase-9的表达，但是对caspase-8的表达没有明显的影响。维泰醇可能通过激活线粒体调控的凋亡通路诱导L1210细胞凋亡。