单次口服伐地那非片在健康志愿者的耐受性

目的 观察伐地那非对中国健康男性志愿者的耐受性。方法 用随机、双盲、安慰剂对照、剂量递增试验设计,48名入选者,单次口服5,10,20和40 mg伐地那非分别对比给药前后及各剂量组间受试者的临床症状和实验室化验结果。结果 服药前后,受试者的体征没有显著性变化,组间受试者的体征没有明显差异,试验室检查结果中个别指标虽有统计学意义,但均在正常范围内,无临床意义。结论 受试者对伐地那非5～40 mg的应用剂量具有很好的耐受性,临床推荐1 0～20mg单次服用剂量。     

输尿管镜治疗输尿管上段结石合并感染疗效观察

目的分析输尿管镜联合钬激光治疗输尿管上段结石合并感染的效果。方法对56例输尿管上段结石合并感染者予以输尿管镜联合钬激光治疗。结果本组患者中53例(94.46%)患者成功碎石,手术时间(38.50±4.10)min,住院时间(7.03±1.48)d,体温恢复正常时间(1.98±0.52)d,白细胞计数恢复正常时间(3.87±1.06)d。术后并发症2例,发生率3.57%。3例中2例因输尿管扩张扭曲所致,1例因脓液过多、视野不清致无法有效碎石,后均改开放手术取石。结论输尿管镜联合钬激光治疗输尿管上段结石合并感染,疗效确切、安全性高。     

N-乙酰半胱氨酸对乙醇代谢的影响及机制研究

 目的研究N-乙酰半胱氨酸(NAC)是否能通过加速乙醇代谢而解酒以及是否能对抗乙醇对肝脏的损害及其作用机制。方法小鼠随机分组,分别灌胃给予蒸馏水和不同剂量的NAC,20 min后灌胃给予白酒,观察小鼠的翻正反射,攀网能力,用生化比色法测定肝脏中的乙醇脱氢酶(ADH)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、谷胱甘肽硫转移酶(GST)的活性及谷胱甘肽(GSH)和丙二醛(MDA)的含量。用气相色谱法测定血中乙醇的浓度。结果NAC可以减少小鼠灌胃给酒后的醉酒率,延长醉酒的潜伏时间,对抗乙醇引起的攀网能力下降,增加肝脏ADH的活性,从而增加乙醇代谢速度,降低血中乙醇的浓度;增加肝脏SOD,GSH-Px,GST的活性,提高肝脏GSH的含量,有利于清除自由基;减少肝脏中MDA的含量。而且均存在剂量依赖关系。结论NAC能加速乙醇代谢及对抗乙醇的肝脏损害,其作用机制可能与其提高ADH及抗氧化酶活性、加速清除乙醇代谢过程中产生的自由基、减少过氧化脂质的生成有关。     

血竭总黄酮对血小板聚集、血栓形成及心肌缺血的影响

目的：观察血竭总黄酮对大鼠及兔血小板聚集，血栓形成及心肌缺血的影响。方法：采用体外血小板聚集，大鼠体内深静脉血栓形成及结扎冠状动脉所致急性心肌缺血实验模型，结果：血竭总黄酮对体外ADP放导的大鼠血小板聚集及PAF诱导的兔血小板聚集有一定的抑制作用，可明显抑制大鼠实验性深静脉血栓形成及结扎冠状动脉所致急性心肌缺血面积。结论：血竭总黄酮具有一定的活血化瘀和抗血小板，抗血栓形成作用。     

冬虫夏草君沛胶囊改善中老年人运动代谢和运动耐力研究

冬虫夏草数世纪来被用于补益食品和草药。冬虫夏草君沛胶囊（Cordy Max）是采用从冬虫夏草中分离出的蝙蝠蛾拟青霉（Paecilomyces hepiali Chen et Dai）Cs-4菌株，经工业发酵而生产出的冬虫夏草的替代品。Cordy-Max和它的亲本天然冬虫夏草具有多种营养保健功效，临床用于多种疾病的防治。文献报道Cordy Max能改善能量代谢，增加小鼠肝组织稳态高能化合物，提高健康老年中国人的体能，抗疲劳，提高运动员的运动能力，运动代谢和运动心血管功能。     

牛黄清胃丸的主要药效学研究

目的：观察牛黄清胃丸对动物胃肠功能的影响,验证其临床清胃解毒,通便止痛的功效,为临床应用提供指导。方法：牛黄清胃丸小鼠(0.83,1.67,3.33 g·kg^-1)和大鼠(0.59,1.18,2.36 g·kg^-1)灌服(ig)给药2次,通过小鼠胃排空试验,大鼠胃液分析, 观察其对胃功能的影响；采用小鼠炭末排出全胃肠推进运动试验,记录炭末排出时间和排便频数,观察其对肠道功能的影响；用醋酸扭体法,观察其镇痛作用。结果：牛黄清胃丸能降低大鼠总胃蛋白酶活性和胃蛋白酶排出量(P<0.01,P<0.05),并呈量效关系,中、高剂量能减少大鼠胃液分泌量(P<0.01,P<0.05),高剂量能降低胃酸分泌总量(P<0.01),而对胃液酸度及正常小鼠胃排空无明显影响；牛黄清胃丸能缩短小鼠炭末排出时间,增加排便频数(P<0.01,P<0.05)；高剂量能减少醋酸所致的扭体次数,疼痛抑制率达40.0%。结论：牛黄清胃丸能促进全胃肠蠕动,降低胃酸分泌和胃蛋白酶活性,并有一定程度的通便和镇痛作用,与临床治疗胃热证相符。     

肾病综合征大鼠肾小球血管紧张素Ⅱ受体功能变化及其机制

目的：探讨肾素—血管紧张素系统(RAS)在肾病综合征发病机制中的作用。方法：放射配基结合实验测定血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)与阿霉素肾病大鼠(ADR)肾小球的结合，以及血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)对结合的影响；同时应用放免分析法测定相应的血浆AngⅡ和醛固酮水平。结果：①大鼠肾小球具有特异性、可逆性、可饱和性、竞争性和高亲和力的AngⅡ结合位点。②肾病组血浆AngⅡ和醛固酮水平、受体的解离常数(Kd)与对照组比较差异无显著性意义(P＞0．05)，但肾病组肾小球AngⅡ受体的最大结合容量(B max)较对照组显著下降(P＜0．01)。应用依那普利治疗后，两组大鼠肾小球AngⅡ受体的B max均上升，组间无显著性差异(P＞0．05)。结论：①肾小球AngⅡ结合位点是AngⅡ的受体。②ADR肾内RAS处于活化状态，B max的下降为同系物下调。     

Effect of Buyang Huanwu Decoction on Platelet Activating Factor Content in Arterial Blood Preand Post-Arterial Thrombosis in Rats

To explore the effect of Buyang Huanwu Decoction(BHD)on platelet activating factor(PAF)contentin arterial blood pre-and post-arterial thrombosis in rats,male Wistar rats were randomly dividedinto 3 groups,the medicine group treated with BHD,the control group with dexamethasone liquid,and the blank group with distilled water.Oral administration was given for 14 consecutive days,oncedaily.Model of arterial thrombosis was established in the animals 2 hours after final medication,theblood content of PAF,dry weight(DW)and occlusion time(OT)of thrombus,and dry weight ofthrombus/body weight(TW/BW)ratio were observed.Results indicated that BHD could markedlylower the arterial blood content of PAF after thrombosis,increase the OT of thrombus,reduce the dryweight of thrombus and the TW/BW ratio(P<0.05).It is suggested that BHD can inhibit thepathologic PAF metabolism and formation and development of arterial thrombus.     

RGDS的抗血小板聚集及舒血管效应

血小板聚集是正常止血的要素,并依赖于膜糖蛋白Ⅱ_b/Ⅲ_a(GPⅡ_a/Ⅲ_a)复合物与血浆粘附糖蛋白(包括纤维蛋白原 von Willebrand 因子和 fibronectin)的相互作用。研究 GPⅡ_b/Ⅲ_a 受体与纤维蛋白结合确定了在介导其自身与 GP Ⅱ_b/Ⅲ_a 接触的纤维蛋白分子中存在两种不同的氨基酸序列。其中一种序列是 Arg-Gly-Asp(RGD),该序列不仅出现在纤维蛋白 Aα链中,也出现在 fibronectin 和 von Willebrand 因子中。为了阐明其生物学效应本文合成了RGDS,并进行了与抗栓有关的生物学评价。本研究提供的数据证实 RGDS 明显抑制 PAF或 ADP 诱发的血栓形成(对 PAF 诱导的血小板聚集抑制率为67%,RGDS 浓度为9.6×10~(-7)mol/L;对 ADP 诱导的血小板聚集抑制率为87%,RGDS 浓度为9.6×10~(-7)mol/L)。该观察与 RGDS 延缓血栓形成的发现相符。虽然 RGDS 对 ADP 比对 PAF 更敏感但它对 PAF 的抑制仍十分明显这些结果均属首次报道。本研究进一步揭示了 RGDS 有舒血管作用,而且它对大鼠主动脉肌条的舒张作用不可忽视(与对照相比1×10~(-5)mol/L 的 RGDS 在 NE 处理的鼠动脉肌条上的舒张幅度为8.08±5.0%,P<0.05)。对组织内 cGMP 的累积水平(与对照相比1±10~(-5)mol/L 的RGDS 引起 cGMP 水平增高4.68±1.9pmol/mg,P<0.05)研究结果表明,提高体内 cGMP 的水平可能是 RGDS 发挥生物学作用的机制之一。RGDS 的舒血管和抗血小板聚集两种作用均可作为设计与合成新型抗栓剂的实验依据。     

山蒟醇提物抗血小板活化因子作用的初步研究

本文以PAF诱导的兔血小板聚集和实验动物炎症模型为指标,观察了中药山蒟对PAF活性的影响。结果表明,山蒟醇提物不仅能明显抑制PAF诱导的兔血小板聚集,而且也能明显抑制PAF引起的炎症反应。山蒟醇提物对PAF性炎症的抑制作用不依赖肾上腺垂体系统的存在。