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目的 研制与原研制剂经皮渗透性能一致的他克莫司软膏。方法 用LC-MS/MS测定样品中他克莫司的含量;以剪切应力、复合黏度等流变性参数和累积释放量为指标,筛选他克莫司软膏处方;采用改良Franz扩散池,以小型猪皮肤为渗透屏障,研究他克莫司软膏的经皮渗透性能。结果 自制他克莫司软膏的剪切应力(剪切速率:30 s-1)为145.8 Pa、复合黏度为16.11 Pa·s、释放速率为(1 400±243)ng·cm-2·h-1/2、经皮渗透速率为(40.28±3.11)ng·cm-2·h-1、皮肤内滞留量为(9.515±1.096)ng·mg-1;原研制剂的剪切应力(剪切速率:30 s-1)为141.8 Pa、复合黏度为15.88 Pa·s、释放速率为(1 243±133)ng·cm-2·h-1/2、经皮渗透速率为(37.61±9.09)ng·cm-2·h-1、皮肤内滞留量为(8.463±1.770)ng·mg-1。结论 自制他克莫司软膏与原研制剂的流变性和释放速率相似,经皮渗透性无显著性差异。 相似文献
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目的 制备水飞蓟宾过饱和自乳化给药系统(S-SEDDS),并对其基本性质进行研究。方法 通过溶解度试验、处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以乳化时间、色泽和粒径为指标,筛选过饱和自微乳的处方组成。采用HPLC法测定水飞蓟宾S-SEDDS中药物;并以水飞蓟宾自乳化给药系统(SEDDS)为对照,考察药物溶出特征。结果 水飞蓟宾S-SEDDS的最佳处方组成为:油相中链甘油三酯(MCT)40%、乳化剂聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)48%、助乳化剂辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)12%,羟丙甲纤维素(HPMC)的加入量为50 mg/g;水飞蓟宾S-SEDDS的平均粒径为49.6 nm,自乳化时间<3 min,载药量为39.3 mg/g;体外溶出试验表明处方中加入少量的沉淀抑制剂,可有效维持药物在S-SEDDS中的过饱和溶解状态。结论 所制备的水飞蓟宾过饱和自微乳处方达到了设计要求,为新制剂开发奠定了基础。 相似文献
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目的制备不同粒径甲基化聚乙二醇(methylated-polyethyleneglycol,Me-PEG)修饰的神经毒素-Ⅰ(neurotoxin,NT-Ⅰ)聚乳酸(polylactic acid,PLA)纳米粒(NT-Ⅰ-MePEG-PLA-NP,NT-Ⅰ-NP),并考察不同粒径NT-Ⅰ-NP大鼠鼻腔给药后脑药动学特征。方法以聚乙二醇单甲醚聚乳酸共聚物(MePEG-PLA)为纳米材料,采用复乳-溶剂挥发法制备NT-Ⅰ-NP。以尾静脉注射NT-Ⅰ-NP为对照组,4组不同粒径NT-Ⅰ-NP大鼠鼻腔给药,运用脑微透析取样技术分析NT-Ⅰ在大鼠中脑导水管周围灰质(periaqueductal gray,PAG)部位浓度的经时变化。结果不同粒径的NT-Ⅰ-NP呈圆形或类圆形,大小均匀。大鼠鼻腔给药后小于100nm的NT-Ⅰ-NP的AUC(0-t)分别是100~200、200~300和大于300nm NT-Ⅰ-NP的1.22、1.34、1.60倍(P<0.05),表明粒径小于100nm时NT-Ⅰ在脑靶部位的浓度明显高于其他粒径的纳米粒。结论纳米粒的粒径对NT-Ⅰ的脑内递送有着较为明显的影响,粒径小于100nm的NT-Ⅰ-NP可以明显增加NT-Ⅰ的脑内浓度,这一结果为研究适宜粒径的NP用于蛋白多肽类大分子药物入脑奠定了基础。 相似文献
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蛋白多肽类药物鼻黏膜给药直接入脑途径的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
随着生物技术的发展,生物大分子在药学领域中的应用越来越广泛.大量的蛋白多肽类药物用于临床,给药剂学研究带来了新的机遇和挑战.许多蛋白质和多肽类药物均有中枢神经活性,而血脑屏障(blood brain barrier,BBB)的存在,阻碍了这些物质进入中枢神经系统(central nerves system,CNS)和发挥疗效.鼻黏膜给药后药物通过鼻黏膜直接入脑途径,可避开BBB而直接入脑,为蛋白多肽类药物进入脑中发挥疗效提供了一种有效的途径. 相似文献
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健力颗粒对运动性疲劳免疫功能影响的实验研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:通过实验研究,观察健力颗粒对运动性疲劳免疫功能的影响,探讨其抗运动性疲劳的作用机制。方法:采用SPF级健康SD大鼠,随机分为正常对照组、阳性对照组(三勒浆组)、健力颗粒低剂量、中剂量及高剂量组。游泳法建立慢性力竭性运动性疲劳模型,摘除大鼠眼球取血,检测动物T淋巴细胞增殖能力,NK细胞活性及IL-1,IL-6的活性。结果:与正常对照组相比,健力颗粒各剂量组和三勒浆组能增强T细胞的增殖活力,使NK细胞杀伤活性I、L-1活性以及IL-6的含量显著提高(P〈0.05,P〈0.01)。健力颗粒高剂量组作用优于三勒浆组(P〈0.05)。结论:明显提高抗疲劳能力。健力颗粒能改善实验大鼠免疫功能,具有较好的抗运动性疲劳作用。 相似文献
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过饱和自微乳释药系统的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
过饱和自微乳是指在原有的自微乳处方中,加入过饱和促进剂而形成的一种释药系统。处于过饱和状态下的微乳,能明显抑制药物的结晶,延长药物的过饱和状态,从而增加药物的溶解度,降低原有自微乳处方中表面活性剂的用量。本文介绍了过饱和自微乳释药系统的处方组成、吸收机制,以及在药物制剂方面的应用。 相似文献
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喷雾干燥法制备神经毒素-Ⅰ壳聚糖鼻腔给药微球 总被引:2,自引:0,他引:2
采用喷雾干燥法制备神经毒素-Ⅰ壳聚糖微球,利用正交设计优化微球处方,所得微球平均载药量为(19.23±0.42)%、收率为(92.1±2.1)%。体外释药数据用Higuchi模型拟合得方程Q=11.42t1/2-5.89(r=0.9920),表明该微球具有缓释作用。 相似文献
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目的 制备川芎嗪壳聚糖微球,并对其体外释药模式进行研究.方法 采用喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球,以包封产率为指标,考察处方及工艺因素对壳聚糖微球的影响,采用L9(34)正交设计对处方和工艺进行优化.结果 壳聚糖质量浓度0.01 g/mL,川芎嗪与壳聚糖的质量比1:4,进风温度120℃,空气流速500 L/h,所制得的川芎嗪壳聚糖微球表面圆整,载药量为(18.60土0.15)%,包封率为(93.01士0.76)%,平均粒径为(10.69±0.64)μm.体外释放具有良好的缓释特性,在1~15 h内拟合Higuchi方程Q=19.798 t1/2 25.209(r=0.997).结论 采用喷雾干燥法制得的川芎嗪壳聚糖微球包封产率较高,制备工艺简单、过程稳定,可望成为实现中药微球工业化的有效方法. 相似文献