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101.
目的建立以肽脱甲酰基酶(PDF)为靶点的抗结核药物高通量筛选模型,应用该模型筛选得到活性微生物发酵液粗提物样品。方法以结核分枝杆菌H37Rv基因组为模板,扩增肽脱甲酰基酶的基因片段def,构建表达载体pET-28a-def,表达并纯化结核分枝杆菌PDF酶;基于PDF水解三肽底物for-Met-Ala-Ser释放出游离NH2,而游离NH2可与荧光胺反应产生荧光的原理,利用测定所产生荧光值的方法,建立高通量药物筛选模型;使用该模型对12400个微生物发酵液粗提物样品进行筛选,同时以耻垢分枝杆菌为检定菌,平板纸片法检测样品的抗菌活性,并检测所得阳性样品的细胞毒性。结果成功构建了表达载体pET-28a-def;所建立的模型稳定可行,可用于以肽脱甲酰基酶为靶点的抗结核药物的高通量筛选;用该模型对12400个微生物发酵液粗提物样品进行筛选,最终得到8个对肽脱甲酰基酶抑制活性和抗耻垢分枝杆菌活性均较好的阳性样品,阳性率0.06%;其中5个样品的细胞毒性较小。结论建立了灵敏度好、稳定性高的结核分枝杆菌肽脱甲酰基酶抑制剂高通量药物筛选模型,应用该模型所得到的阳性样品具有进一步深入研究的意义。 相似文献
102.
103.
104.
作者从降香心材中分离鉴定出6种新的酚类化合物(1-6),以及5种已知酚类化合物(7-11),并采用生物测定法评价了其生理活性,结果表明化合物1对胃癌细胞株SGC-7901和肝癌细胞株BEL-7402表现出细胞毒性(IC50分别为15.9和12.7μM),而化合物3、5和10则具有抗青枯雷尔氏菌活性(抑菌圈直径分别为10.55、14.15和10.03mm)。 相似文献
105.
目的采用带负压式刷牙口腔护理法,并与传统的口腔护理法进行比较,提高口腔护理清洁度。方法将收治的78例清醒患者随机分成两组,观察组39例,使用带负压式刷牙法行口腔护理;对照组39例,按照传统口腔护理法,对两组口腔护理患者口腔细菌菌落数、口腔异味、患者自觉清洁度以及口腔护理所用时间以及所用耗材等方面进行观察和比较。结果带负压式刷牙口护法的口腔清洁度明显高于传统口腔护理法。同时其所用时间亦明显少于传统口腔护理法。结论带负压式口护法在临床上口腔清洁度高,也是节约时间及减少耗材的一种有效的方法,值得在临床上进一步研究和推广。 相似文献
106.
该研究的目的在于制备姜黄素-胡椒碱复方自微乳给药系统(Cur-PIP-SMEDDS),并对其质量进行评价。该研究通过选择合适的油相、表面活性剂和助表面活性剂,以姜黄素和胡椒碱为模型药物,采用单纯形网格法优化设计Cur-PIPSMEDDS处方;以乳剂的载药量、平均粒径为评价指标,通过Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证最佳处方组成。通过观察微乳外观和微观形态并测定其粒径、电位、包封率及载药量对其进行质量评价。结果显示优化得Cur-PIP-SMEDDS最佳处方为丙二醇单辛酸酯(Capryol 90)-聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)-二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP)(10∶60∶30),所形成的微乳外观澄清、透明,呈圆球型,粒径分布均匀,平均粒径为(15.33±0.80)nm,姜黄素和胡椒碱的载药量分别为40.90,0.97 mg·g-1,包封率分别为94.98%,90.96%。研究表明Cur-PIP-SMEDDS可以显著改善姜黄素的水溶性和稳定性,有望提高姜黄素的口服生物利用度,以期为其剂型开发提供新的思路和方法,进而促进其在临床上的应用。 相似文献
107.
108.
作者从仙茅干燥根茎中分离鉴定出3种新的氯酚苷类化合物仙茅素K(1)、仙茅素L(2)和仙茅素J(3),1种新的酚苷类化合物仙茅苷I(4),以及2种己知酚苷类化合物(5,6),并通过MTT法评价了其抗小鼠胚胎成骨细胞MC3T3-E1细胞株的抗骨质疏松活性,结果表明化合物1和化合物2表现出中等的抗骨质疏松活性,其增生率为10.6~13.9%。 相似文献
109.
选取2012年3月~2013年4月收治的81例进行无肝素透析治疗的患者,以随机的方法分为观察组和对照组,观察组43例患者,采用综合的护理方法;对照组有38例患者,采用常规的护理方法。观察组显效35例,有效6例,无效2例;对照组显效19例,有效11例,无效8例。对无肝素透析患者采用综合的护理方法能够使患者能够进行较好的治疗,效果显著。 相似文献
110.
李秋萍 《国际中医中药杂志》2015,(1)
作者从黑老虎根中分离鉴定出3种新木脂素类化合物14-O-demethyl polysperlignanD(1)、毛南五味子甲素E(16)、coccilignanA,以及15种已知木脂素类化合物(2~15和18),并评价了其抑制NO产生活性,结果表明所有化合物均表现出较强的抑制作用,同时,MTT试验表明在抑制NO产生的有效浓度范围内,所有化合物均不会对 BV-2细胞产生显著的细胞毒性。 相似文献