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达比加群酯合成路线图解 总被引：1，自引：0，他引：1
达比加群酯(dabigatran etexilate,1),化学名为3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,由德国Boehringer Ingelheim公司研发,2008年3月经欧盟委员会批准在德国和英国上市,商品名Pradaxa,临床用于预防全髋或全膝置换术后患者的静脉血栓栓塞[1].本品是一种新型的直接凝血酶抑制剂,为达比加群的前体药物[2].1具有可口服、强效、无需特殊用药监测及药物相互作用少等优点[3-5]. 相似文献
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目的为了加强对利奈唑胺注射液的质量控制,合成了口恶唑烷酮类抗生素利奈唑胺的两个特定杂质。方法以利奈唑胺为起始原料,经水解制备得到降解杂质(2S)-1-氨基-3-{[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]氨基}-2-丙醇,再经Boc保护、乙酰化、脱Boc制得降解杂质N-[(2S)-3-氨基-2-羟基丙基]-N-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-乙酰胺。结果与结论合成的两种降解杂质的结构经1H-NMR、MS确证,可以作为利奈唑胺注射液质量控制的杂质对照品。 相似文献
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目的:用HPLC法测定普罗雌醚原料药的含量及其有关物质,为普罗雌醚原料药及其有关物质测定提供检测方法。方法:采用Waters Nova-Pak C18柱,磷酸盐缓冲液(含0.01mol/L的磷酸氢二铵和0.01mol/L氢氧化四甲基铵,pH3.0)-甲醇(2:98)为流动相;检测波长为280nm;柱温30℃;流速1.0mL/min。结果:主峰能与相邻杂质峰较好分离,普罗雌醚的浓度在2.0～200g/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.9999。结论:该法简便、准确、专属性好,可以用于普罗雌醚原料药的含量及其有关物质的测定。 相似文献
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以乙醇为溶剂，KI为催化剂，用苄基氯对活泼试剂2，5－二羟基苯甲酸进行羟基保护得到2，5－二苄氧基苯甲酸，收率64％。 相似文献
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木犀草素和奥洛波尔的合成 总被引：2，自引：0，他引：2
报道了本犀草素和奥洛波尔的合成。通过氯甲基甲醚保护相应醛、酮的酚羟经基先合成查尔酮，进而方便地制备多经基黄酮或异黄酮化合物。以间苯三酚为原料计，本犀草素和奥洛波尔的总收率分别为22％和15％。 相似文献
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目的建立治疗骨质增生疼痛中药方剂药酒的指纹图谱检测方法。方法用溶剂萃取法分离药酒浓缩物,并检测各分离相的镇痛活性。考察用HPLC和NMR图谱分析作为指纹图谱的可能性。并且以方剂的水提药液作对比,检测对应分离相的镇痛活性。结果药酒的水相AD显示较好的镇痛活性,水提药液的水相WP显示较弱的镇痛活性,前者比后者的重量高约一倍。通过药酒水相AD的HPLC谱图分析可以看出,不同浸制时间的曲线变化基本保持一致,重复率高,稳定性好。水相AD的NMR图谱分析表明,其有效组分主要是糖类化合物。结论该中药方剂应以药酒形式浸制,不能以水代酒。药酒浓缩物水相AD的HPLC谱图分析可作为药酒质量评估的指纹图谱。 相似文献
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目的改进免疫调节剂泊马度胺的合成方法。方法以3-硝基邻苯二甲酸为原料,制得中间体3-氨基邻苯二甲酸;以N-Boc-L-谷氨酰胺为原料,制得3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐,这两个中间体经一步缩合反应即得到目标产物泊马度胺。结果与结论反应总收率为53.21%(以3-硝基邻苯二甲酸计),纯度为99.4%(HPLC法),此合成方法具有反应步骤少、操作简单、后处理方便、无废水污染且无重金属残留等优点。 相似文献
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近年来寻找抑制活性强、口服有效的短肽肾素抑制剂作为抗高血压新药的研究有了较大的进展。本文在原工作小组研究的基础上,以N-(2-氨基-3-羟基苯丙酰)-L-苯丙氨酰(AH-PP-Phe)和N-(2-氨基-3-羟基-5-甲基己酰)-L-苯丙氨酰(AHMH-Phe)取代已知的与底物类似的四肽抑制剂Leu-Leu-Val-Phe-OCH_3中的Leu-Leu,共合成10个四肽新化合物。药理结果显示所有化合物均有 相似文献
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