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3,4-二氯苯乙腈在氨基钠作用下与(S)-(+)-环氧氯丙烷(9)反应,再经水解和内酯化得到(1R,5S)-1-(3,4-二氯苯基)-3-氧杂二环[3.1.0]己烷-2-酮,加氨水在微波促进下转化为相应的内酰胺,经硼烷还原得(1足5s)-1-(3,4-二氯苯基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷,最后成盐得抗抑郁剂DOV21947,总收率为35%(以9计)。 相似文献
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目的 设计合成一类新型PLK1抑制剂,并测试其对PLK1激酶的抑制活性,探讨初步构效关系,为后续相关研究提供参考。方法 以化合物HBST145为基础,通过生物电子等排等方法,设计、合成新型PLK1抑制剂,分别采用均相时间分辨荧光法和CCK-8法测定化合物对PLK1激酶的抑制活性以及抗肿瘤细胞增殖活性。结果与结论共合成了10个新化合物,其结构均经ESI-MS和1H-NMR确证。抑酶活性结果表明化合物5a~5d、5j对PLK1抑制活性的IC50值分别为2.58、3.09、7.08、3.61、8.99 nmol·L-1,活性优于化合物HBST145。目标化合物5a~5j对HL-60和THP-1细胞的抗增殖活性均明显提高,其中化合物5d的抗细胞增殖活性较好,可作为优选化合物进行深入研究。 相似文献
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目的: 研究盐酸普拉克索的合成工艺。方法: 对乙酰氨基环己醇经Jones试剂氧化制得对乙酰氨基环己酮,经溴素溴化后与硫脲环合得到2-氨基-6-乙酰氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑,再经浓盐酸水解、拆分、丙酰化和还原等反应制得抗帕金森氏症药物普拉克索。结果与结论:目标化合物的结构经1H-NMR、MS等确证。总收率达12%(以4-乙酰氨基环己醇计)。改进后的路线成本下降,操作简单,易于工业化生产。 相似文献
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目的研究制备利奈唑胺重要起始原料(S)-N-(2-乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺的合成工艺。方法以S-环氧氯丙烷为起始原料,在4-甲基苯甲醛作用下开环,再经浓盐酸水解,乙酸酐酰化等反应制得(S)-N-(2-乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。总收率达60%(以S-环氧氯丙烷计)。该工艺路线成本低廉,生产操作简单,适用于工业化生产。 相似文献
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N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物的合成和活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
摘 要:目的 以5-羟色胺转运体和5-HT2A受体为靶点,设计合成N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物,研究它们的体内外生物活性。方法 以苯并五元氮杂化合物为原料,经烷基化反应,再与相应的哌啶或哌嗪类化合物进行缩合制备系列化合物。经5-羟色胺再摄取抑制实验和5-HT2A受体结合实验进行体外筛选,采用小鼠醋酸扭体法和小鼠热板法对其中优选化合物10c、10e进行体内镇痛活性实验;通过阿片受体结合试验和小鼠急性毒性试验,考察目标化合物作为新型非阿片类镇痛剂的潜在开发价值。 结果与结论 共合成了18个未见文献报道的新化合物, 经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构。体内外药理研究表明:化合物10c和10e具有较强的5-羟色胺再摄取抑制作用,且与5-HT2A受体有较高亲和力;10c、10e在两种镇痛模型上均显示出很强的镇痛活性;与阿片μ、δ、κ受体无明显亲和力;毒性较小,具有作为非阿片类新型镇痛剂的开发价值。 相似文献
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烷醚或芳烷醚与 Al Cl3和 Na I无溶剂 70~ 80℃反应 ,脱烷基生成相应醇或酚。 2 0例除 5例失败 ,收率 6 0 %~ 98%。烷醚或芳烷醚用AlCl_3-NaI脱烷基@Ghiaci M
@施成进
@李建其 相似文献
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目的建立用毛细管电泳对3,5-双三氟甲基苯乙醇对映体的手性拆分方法。方法采用环糊精及其衍生物作为手性选择剂,用毛细管电泳技术对3,5-双三氟甲基苯乙醇对映体进行分离,考察了环糊精种类、环糊精浓度、缓冲溶液pH值、缓冲溶液浓度、分离电压、温度等因素对分离的影响,并对分离条件进行了优化和重复性考察。结果在pH=8.0的磷酸缓冲溶液(0.05 mol·L-1)中,以0.01 mol·L-1的磺丁基-β-环糊精为手性选择剂,15 kV为分离电压,在15℃下可使3,5-双三氟甲基苯乙醇对映体达到基线分离,分离度为1.54。分离度RSD小于2%,迁移时间RSD小于5%。结论该方法简单快速,灵敏度高,重复性好。 相似文献
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以槲皮素为原料,对C-5位和C-3'位羟基分别进行修饰,设计合成了 14个槲皮素衍生物,化合物结构均经MS和NMR确证.体外抗增殖试验显示,在测试浓度下其中11个目标化合物对人结直肠癌细胞(HCT-116)的抗增殖活性优于槲皮素.初步构效关系研究显示,3'-位取代衍生物活性优于5-位取代物.目标化合物3,5,7-三羟基... 相似文献
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