喹诺酮类抗菌剂N1位新的定量构效关系

由于喹诺酮类药物(如图1之结构式1所示)抗菌活性强,且口服有效,而引起人们极大的兴趣。然而,当许多优秀抗菌剂被开发(图1)的同时,只发表了少数几篇有关构效关系的文章。一般认为6位氟取代是所有最强抗菌剂的共同特点。对许多R_7取代物进行研究,活性变化较大,然而,Koga,Matsumoto及作者的系统研究清楚表明,R_7为五员或六员环时活性较好。关于R_8的研究很少。喹诺酮类的早期发展阶段,对1位为低级烷基及简单芳基取代的许多化合物进行了研     

戊二酰亚胺类抗生素的研究进展*

戊二酰亚胺娄抗生素从链霉菌发酵液提取分离得到,具有抗真菌、抗细菌、抗原虫、抗病毒、抗肿瘤及免疫抑制等多种生物活性。本类抗生素包括具有经过多年发展的环己酰亚胺、S-632类以及斩近发现的具有明显抑制肿瘤细胞迁移的大环内酯结构的migrastatin家族等。现对戊二酰亚胺类抗生素及其类似物的结构、活性和构效关系进行综述,并简单介绍了几个非微生物来源及化学合成的酰亚胺类物质。     

恩曲他宾对映体拆分及其右旋体含量分析方法研究

目的:采用高效液相色谱法使用手性柱实现恩曲他宾异构体的拆分。方法:色谱柱为直链淀粉衍生物填料 AS-H 4.6mm×250 mm 5μm柱,流动相为正己烷-异丙醇(20:80);流速为0.30 mL·min~(-1)。结果:使用 AS-H 性柱能完全分离恩曲他宾的2个异构体,分离度为4.74。结论:本法可实现恩曲他宾异构体之间的分离以及恩曲他宾中右旋体的含量分析。     

抗病毒药物缬更昔洛韦的合成研究

目的 探索更简便的合成缬更昔洛韦的工艺路线，为进一步研究开发提供基础。方法以更昔洛韦为原料，经过酯化、还原两步反应得到目标物缬更昔洛韦。结果实验路线简便，总收率达到20％。结论本文探索了简便的缬更昔洛韦合成工艺。确立了比较合理的酯化条件，改进了氢化脱保护基条件。为将该工艺用于中试放大提供了依据。     

5′-溴-4′-氯-吲哚-3′-氧唾液酸苷合成研究

 目的研究生包底物5＇-溴-4＇-氯-吲哚-3＇-氧唾液酸苷1的合成工艺。方法以市售唾液酸为原料，经5步反应4步操作制得生色底物1，即乙酰化、氯化、缩合和脱保护基。结果得到的样品经H-NMR和质谱分析为结构正确化合物。结论此合成工艺简化了操作、降低了成本、更适宜于大量制备。     

扎那米韦亲酯性烷氧烷基衍生物的合成工艺研究

为提高扎那米韦烷氧烷基酯化物的收率，本文对其合成工艺进行研究。采用HPLC监测反应，通过改变反应溶剂和改进分离纯化方法，确定稳定的合成工艺，反应收率由约10％提高至60%～80％。     

骨形态发生蛋白与抗骨质疏松药物研究进展

骨形态发生蛋白能够增加成骨细胞分化的标志酶——碱性磷酸酶和骨钙蛋白等基因的表达，促进新骨形成及骨的层次化，在成骨细胞分化过程中起关键作用，有可能成为骨质疏松症防治药物的重要作用靶点。随着对骨形态发生蛋白2（BMP-2）研究的深入，越来越多的化合物破发现有上调BMP-2的作用，其中包括他汀类药物、白藜芦醇、秦皮素、红曲及雌激素等。现就近年来在骨形成的分子机制和以骨形态形成蛋白为靶点抗骨质疏松药物的研究进展进行综述。     

与热休克蛋白70相关的抗病毒药物研究进展

热休克蛋白70(Hsp70)是一类结构上高度保守的应激蛋白,对细胞起重要保护作用.Hsp70在许多DNA病毒和RNA病毒(如HIV、流感病毒、鼻病毒、多瘤病毒和乳头状瘤病毒等)的感染中均呈现高表达.Hsp70诱导剂及协诱导剂(如环戊烯酮类前列腺素、甘草酸等)的抗病毒作用机制不同于已有的抗病毒药物,可以通过诱导或增强Hsp70的合成而表现出抗病毒活性.本文对Hsp70与病毒复制或感染之间的关系以及与之相关的具抗病毒活性化合物的研究进展进行综述.     

针灸治疗慢性胃炎研究进展

慢性胃炎是临床上消化道疾病中最常见的疾病之一,属于中医“胃脘痛”、“痞满”的范畴。目前已公认慢性活动性胃炎的病原菌是幽门螺杆菌（HP）,HP在我国属高感染地区,在普通人群中感染率为50％～80％。随着纤维胃镜的广泛应用,慢性胃炎的发现率已渐升,而且慢性胃炎与胃癌的发生密切相关,肠型胃癌的发生、发展模式为“慢性浅表性胃炎→萎缩性胃炎→肠上皮化生→不典型增生→胃癌”,     

弥可保离子导入结合平衡针治疗周围性面瘫疗效观察

目的:观察弥可保离子导入结合平衡针治疗周围性面瘫的临床疗效。方法:将108例周围性面瘫患者采用随机数字表法分为弥可保平衡针组、弥可保导入组和单纯平衡针组,各36例。3组患者均接受内科基础治疗,单纯平衡针组予针刺健侧"腰痛穴"、"鼻炎穴"、"胃痛穴";弥可保导入组予弥可保通过离子导入仪阳极导入治疗;弥可保平衡针组在弥可保离子导入基础上,配合针刺健侧"腰痛穴"、"鼻炎穴"、"胃痛穴"。每天1次,连续治疗2周。采用House-Brackmann分级量表、改良portmann评分法(RPA)观察各组患者治疗前后面神经功能及面瘫程度,并评定各组临床疗效。结果:弥可保平衡针组总有效率为97.2%(35/36),高于弥可保导入组的83.3%(30/36)和单纯平衡针组的88.9%(32/36,均P0.05)。治疗后,弥可保平衡针组H-B分级情况均优于弥可保导入组和单纯平衡针组,差异有统计学意义(均P0.05),弥可保导入组与单纯平衡针组比较,差异无统计学意义(P0.05);弥可保平衡针组RPA积分高于弥可保导入组及单纯平衡针组(均P0.05),弥可保导入组RPA积分与单纯平衡针组相比,差异无统计学意义(P0.05)。结论:与弥可保离子导入及单纯平衡针疗法相比,弥可保离子导入结合平衡针疗法更能有效地改善周围性面瘫患者的临床症状与体征。