中药微丸成型技术的研究进展

［摘要］查阅、综述及分析近年来中药微丸在辅料筛选、处方优化、制备工艺等方面的研究文献。结果显示,中药浸膏粉体的性质是影响微丸成型的主要因素,通过添加赋形剂和表面改性技术,优化工艺可制备良好的中药微丸。添加成丸促进剂及浸膏粉体改性技术在中药微丸的制备过程中至关重要。     

药物肠代谢研究方法与中药肠代谢的研究进展

［摘要］介绍药物肠代谢研究方法以及中药肠代谢的研究进展。小肠在药物的首关代谢中日益受到重视,其研究的方法学也在不断改进,主要有体外法和在体法。体外法中重点介绍了肠微粒体法、完整组织系统法、Caco 2细胞模型法及肠组织切片法,从肠道内的Ⅰ相、Ⅱ相代谢酶对中药的作用提出肠道代谢的重要性。     

厚朴总酚固体分散体不同制备方法的比较研究

比较研究厚朴总酚固体分散体不同制备方法之间的差异。分别使用热熔挤出法、溶剂蒸发法、熔融冷却法制备厚朴总酚Plastone S-630及HPC 2种辅料固体分散体。采用DSC,X-射线衍射评价所制备固体分散体中药物的分散状态;通过FT-IR分析药物与辅料之间可能存在的连接方式;最后通过加速稳定性-溶出试验比较3种工艺的稳定性差异。DSC及X-射线衍射结果显示3种工艺制备的固体分散体中药物均能以无定形态存在;FT-IR结果也无法区别3种工艺间的差异;加速稳定性-溶出试验表明HPC所制备的固体分散体稳定性明显优于Plastone S-630,同种辅料间热熔挤出技术制备的固体分散体稳定性要好于其他2种工艺。     

通塞脉制剂对过氧化氢致PC12细胞损伤的保护作用

目的观察通塞脉制剂对过氧化氢(H2O2)作用下PC12细胞的保护作用。方法体外培养PC12细胞,将细胞分为正常对照组,过氧化氢组,通塞脉高剂量组(5mg/mL),通塞脉中剂量组(0.5mg/mL),通塞脉低剂量组(0.05mg/mL)。200μmol/L过氧化氢被加入作为刺激物孵化4h后,再加入终浓度5、0.5、0.05mg/mL的药物,继续培养24h,用MTT法测定并计算药物对H2O2致PC12细胞损伤的保护率;取各组细胞上清液,按照试剂盒的操作方式,测定超氧化物歧化酶(SOD),丙二醛(MDA),一氧化氮(NO),乳酸脱氢酶(LDH)及钙离子含量(Ca2+)。结果通塞脉制剂(5、0.5、0.05mg/mL)对过氧化氢致PC12细胞损伤均有保护作用。过氧化氢组细胞上清液中SOD活性,SOD抑制率降低(P0.05~0.01),MDA,LDH,NO含量与Ca2+含量增加(P0.05~0.01)。而各给药组能提高SOD活性及抑制率,降低LDH,MDA,NO以及Ca2+含量,与过氧化氢组比较有显著性差异(P0.05~0.01)。结论通塞脉制剂对PC12细胞损伤有显著性保护作用,其机制与钙超载,氧化应激等因素有关。     

蛇床子素不同环糊精包合物的制备及其生物利用度比较研究

目的 采用3种不同的环糊精［β-环糊精（β-CD）、羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）、甲基-β-环糊精（M-β-CD）］对蛇床子素进行包合,比较不同环糊精的包合物对蛇床子素生物利用度的影响。方法 采用红外光谱（IR）、扫描电镜（SEM）、差示量热分析（DSC）法来表征不同环糊精包合物的形成;HPLC法测定包合物中蛇床子素的量及其溶解度;HPLC-MS/MS法测定不同环糊精包合前后,蛇床子素在大鼠体内的血药浓度。结果 经IR、SEM、DSC法表明3种环糊精包合物的形成,经包合后蛇床子素溶解度显著提高,大鼠体内生物利用度得到显著改善。结论 β-CD、M-β-CD、HP-β-CD制备的蛇床子素包合物均能显著提高蛇床子素体外溶解度,并能提高其在大鼠体内生物利用度。     

赭石炮制品X射线衍射分析及指纹图谱的建立

目的 建立赭石炮制品的X射线衍射指纹图谱,并对不同产地赭石炮制品进行相似性考察。方法 采用X射线衍射法对10批赭石炮制品进行定性分析,并用Origin 8.0软件比较其共有峰的夹角余弦相似度。结果 建立了赭石炮制品的X射线衍射指纹图谱;不同来源的赭石样品X衍射图共有峰相似度均达到95%以上。结论 赭石炮制品的X射线衍射分析方法专属性强,准确可行,指纹图谱可用于其与氧化铁类矿物药及其他矿物药的鉴别;能全面、客观地反映赭石炮制品的内在质量特征。     

穿心莲内酯纳米混悬剂的制备及评价

目的 制备穿心莲内酯纳米混悬剂（ADG-NS）,并对其进行表征和评价。方法 采用介质研磨法制备ADG-NS,对其粒径及分布、Zeta电位、粒子形态、结晶状态进行表征,采用体外溶出度试验和Caco-2细胞转运试验对ADG-NS进行初步评价。结果 ADG-NS的粒径、多分散性系数、Zeta电位分别为（215.6 ± 3.3） nm、0.165 ± 0.020和（-36.9 ± 2.8） mV。扫描电子显微镜（SEM）分析结果显示,粒子多呈棒状或块状,大小分布较均匀。差示扫描量热（DSC）和x射线粉末衍射（XRPD）分析结果显示,纳米混悬剂中的药物以无定型态存在。与原料药及穿心莲内酯滴丸比较,ADG-NS在不同pH值溶出介质中,溶出速率显著提高。Caco-2细胞单层细胞渗透试验表明,与原料药相比,ADG-NS显示较高的膜渗透性。结论 ADG-NS可以提高穿心莲内酯的体外溶出度与膜渗透性。      

麦胚凝集素修饰的EGCG-明胶-壳聚糖纳米粒的制备、表征及体外抗肿瘤活性研究

目的?制备麦胚凝集素（WGA）修饰的表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）-明胶(Gel)-壳聚糖(Cs)纳米粒,研究其对结肠癌HT-29细胞的作用。方法?以明胶及壳聚糖为载体辅料,采用静电自组装的方法制备EGCG-Gel-Cs纳米粒,以包封率为指标,通过Box-Behnken设计-效应面法（BBD-RSM）优化纳米粒的制备处方及工艺,再将经戊二醛活化的WGA修饰到纳米粒表面。采用差示扫描量热分析药物在纳米粒中的存在状态,采用细胞毒性及细胞凋亡实验,比较研究纳米粒与原料药的体外抗肿瘤活性。结果?EGCG-Gel-Cs纳米粒的最优处方:Gel与Cs的质量比为4.2,Gel与EGCG的质量比为2.82,反应温度为34℃,包封率为(74.42±0.074)%。EGCG-Gel-Cs纳米粒粒径为(264.13±6.48)nm,经过修饰后纳米粒粒径为(389.70±9.00)nm。WGA-EGCG-Gel-Cs纳米粒对HT-29细胞的细胞毒性和细胞凋亡率显著高于EGCG原料药。结论?WGA-EGCG-Gel-Cs纳米粒可显著提高细胞毒性作用。      

小儿消食颗粒促消化研究

目的:观察小儿消食颗粒的促进消化作用及最大耐受量。方法:采用昆明种小鼠进行小肠运动实验,设置阴性对照组、复方地芬诺酯模型对照组和受试物低、中、高剂量组(分别为1,2,4 g.kg-1);采用SD大鼠设置阴性对照组和受试物低、中、高剂量组,进行体重、体重增重、进食量和食物利用率试验以及消化酶的测定试验,受试物连续ig 30 d;最大耐受量试验观察药物的急性毒性。结果:小儿消食颗粒对复方地芬诺酯负荷小鼠的小肠运动均有明显的促进作用;能够增加大鼠体重及食物利用率,还能明显提高大鼠胃蛋白酶活性并增加胃蛋白酶排出量;小儿消食颗粒小鼠的最大耐受量为儿童1日用量的54倍(56 g.kg-1)。结论:小儿消食颗粒有明显促进消化的作用,且常用剂量口服给药安全。