单唾液酸四己糖神经节苷脂固体脂质纳米粒的制备方法及性质考查

目的：建立适用于生产的单唾液酸四己糖神经节苷脂（GM1）固体脂质纳米粒的制备方法。方法：分别采用溶剂乳化法和高压乳匀法制备GM1固体脂质纳米粒,并将制备结果进行比较。结果：通过比较两种制备方法制得的GM1固体脂质纳米粒进行外观及稳定性、形态学考查、包封率等指标,同时比较以该固体脂质纳米粒制备的冻干粉针剂性状,发现高压乳匀法获得的固体脂质纳米粒性质较佳。结论：高压乳匀法可作为实际GM1固体脂质纳米粒冻干粉针剂中间体的制备方法。     

高乌总碱缓释片处方优化研究

目的:优选高乌总碱缓释片处方,并对其体外释药机制进行研究。方法:采用正交试验法,以高乌总碱缓释片中高乌甲素的累积释放量为指标,综合评分法确定最优处方,并进行释药方程拟合,研究其释药机制。结果:所制备的缓释片在10 h内呈现良好的缓释特征,符合《中国药典》2005年版对缓释片的要求,释药机制符合Higuchi方程(Q=0.349 t1/2-0.150 5,r=0.997 2)和Peppas方程(lnQ=0.688 9 lnt-1.595 7,r=0.995 5),表明药物以Fick扩散和溶蚀协同作用的方式释放。结论:该缓释片处方设计合理,制备方法简单,缓释效果理想,药物释放机制符合释放动力学模型,值得进一步研究开发。     

大黄毒性的现代研究与减毒对策

大黄为临床常用药物,其临床应用范围涉及内、外、妇、儿、骨伤、皮肤、精神、神经、五官等各临床学科,还用于减肥、延缓衰老等研究.近年来,有关其毒性的报道越来越引起人们的关注,已成为世界讨论的焦点.从肝毒性、肾毒性、胃肠毒性以及三致作用等几个方面对近年来有关大黄毒性的现代研究进行综述,并结合中医临床用药原则提出了减毒的对策,为临床合理应用大黄和最终实现大黄的现代化和国际化提供参考.     

止痛缓释片的制备工艺及其体外释放度研究

目的 制备止痛缓释片,并对其体外释药机制进行研究。方法 采用正交设计优选处方,以羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)、乙基纤维素(EC 20CPS)为骨架材料,PVP乙醇溶液为黏合剂,采用湿法制粒压片制备骨架片。以粉体学参数,包括压缩比、休止角、流速、接触角为指标,综合评分法确定最佳处方,并测定指标成分的体外释放度,进行释药方程拟合,研究其释药机制。结果 最优处方为HPMC 20%,EC20%, PVP0%,乙醇为80%,所制备的缓释片在10 h内呈现良好的缓释特征,符合缓释片的要求,释药机制符合Higuchi方程和Peppas方程,累积释放率分别为Q=0.367 5 t1/2-0.165 8(r=0.993 2),lnQ=0.72 lnt-1.608 6(r=0.991 8),表明药物以Fick扩散和溶蚀协同作用的方式释放。结论 该缓释片处方设计合理,制备方法简单,缓释效果理想,药物释放机制符合释放动力学模型,值得进一步研究开发。     

高乌甲素新型制剂的研究进展

高乌甲素是从高乌头Aconitum sinomontanum Nakai内提取的二萜类生物碱,为非阿片类镇痛药,临床上常使用高乌甲素的氢溴酸盐用于中度以上疼痛的治疗。由于高乌甲素的水溶性差、对光照较敏感,其理化性质决定了传统制剂的临床应用受到一定的限制,使得新型制剂的研究成为一种趋势。近年来,高乌甲素的不同新型制剂被不断开发以满足不同的治疗目的,综述了近几年高乌甲素新型制剂方面的研究进展,主要从其药物载体制剂、缓控释制剂及速释制剂3个方面进行了分类、归纳和总结,对现有问题进行分析并为后续研究提供一些参考。     

HPLC测定复方大黄颗粒中盐酸小檗碱、淫羊藿苷及5种大黄蒽醌的含量

目的采用高效液相色谱法测定复方大黄颗粒中盐酸小檗碱、淫羊藿苷及5种大黄蒽醌的含量。方法采用Diamonsil C18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),流速1.0ml/min,柱温35℃,测定盐酸小檗碱与淫羊藿苷的流动相为乙腈-0.05mol/LKH2PO4缓冲液(24:76),检测波长为270nm;测定5种大黄蒽醌的流动相为甲醇-0.1%H3PO4水溶液(75:25),检测波长为254nm。结果盐酸小檗碱、淫羊藿苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚基线分离,线性良好(r≥0.9998);方法学考察表明,日内及日间精密度符合相关标准,加样回收率分别为97.4%、97.8%、98.7%、97.1%、97.8%、99.8%、100.2%。测定了3批样品中盐酸小檗碱、淫羊藿苷及5种大黄蒽醌的含量(平均值)分别为18.77、1.54、0.490、0.678、0.786、1.56、1.41mg/g。结论该方法简便、快速,稳定可靠,为复方大黄颗粒的质量控制提供了依据。     

氧化铝柱纯化吴茱萸提取液中总生物碱和柠檬苦素的研究

目的 研究中性氧化铝柱纯化吴茱萸总生物碱和柠檬苦素的工艺。 方法 以转移率和质量分数为评价指标,对水沉工艺的pH值,氧化铝柱色谱的上样量、洗脱剂的种类、洗脱剂体积和洗脱体积流量进行考察。 结果 水沉工艺的pH值为3,氧化铝柱色谱的上样量20 g,洗脱剂为醋酸乙酯二氯甲烷 (70∶30),洗脱剂用量为5 BV和洗脱速度为2 BV/h。 结论 氧化铝柱色谱对吴茱萸活性成分吴茱萸碱、吴茱萸次碱、柠檬苦素的纯化方法可行,经济简便,效率较高。