磷酸二酯酶5抑制剂研究进展

 目的 介绍近5年来磷酸二酯酶5抑制剂研究新成果。方法 根据国内外文献,对磷酸二酯酶5抑制剂化学结构类型、 作用特点、构效关系进行总结评价。结果与结论 磷酸二酯酶5抑制剂类药物随着磷酸二酯酶基础生物学研究的深入,正不 断向结构新颖、活性更强、选择性更高的方向发展。     

羊Ⅰ型布氏菌生物学及生化特征的报告

<正> 对布氏菌菌苗菌株和从现场分离菌株性质的区别及不同生物种型各种特征的研究,是近数十年来国际国内布病细菌学重点研究的课题之一。我省为活动性疫区,虽然于廿年代曾分离出羊种布氏菌,但至今还未见及有关较详细的报告。1980年郏县高洞村发生过一次人畜间布病暴发流行,我们对此作了较系统的调查研究(流行病学、     

离子选择性电极法测定水中硝酸盐氮

<正> 概述: 水中硝酸盐含量的测量,国内多采用二磺酸酚、镉还原柱法。这些方法不但操作繁琐、费时费工、而且干扰离子多;大批量水质监测更为不便。硝酸盐电极法优点在于操作简便、易除干扰、结果稳定。最低检出浓度为1ppm,适合于大批量的水质监测。现将方法报导如下。实验方法:     

海洋真菌的分离、抗肿瘤活性筛选与发酵条件研究

目的 对青岛海域海水、海泥样品进行真菌选择性分离培养，并对其发酵物进行抗肿瘤活性筛选及活性菌株发酵条件的研究。方法 采用温敏型小鼠乳腺癌tsFT210细胞系，运用流式细胞术结合显微镜镜检，以细胞周期抑制和细胞凋亡诱导为活性筛选指标．并通过该活性指标对培养基、发酵条件及提取分离条件进行考查。结果 添加青霉素、链霉素构成的土豆培养基具有很好的培养真菌选择性；共分离得到真菌207株，活性筛选得到阳性菌19株，其中编号Z8 3200的真菌具有显著的细胞凋亡活性。     

海藻海蒿子褐藻糖胶的分离与组成分析

目的以海藻海蒿子为原料制备褐藻糖胶，并对不同的提取、分离方法进行比较，对多糖的组成和结构进行初步分析。方法海蒿子脱脂干粉分别经水提取和酸提取以获得粗多糖，粗多糖分别经乙醇沉淀法和CaCl2沉淀法进行纯化。选取多糖组分F4用Q—Sepharose Fast Flow和Sephadex G-200凝胶柱进行分级分离，高效凝胶渗透色谱法（HPGPC）鉴定纯度及相对分子质量，气相色谱分析多糖的中性单糖组成。结果F4经分级分离得到3个级分：P1、P2和P3。P1、P2和P3均为均一组分，相对分子质量分别为：494400、61500和167600；P1由岩藻糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖构成，摩尔百分比43．4：33．3：6．2：4．3：12．8；P2由岩藻糖、木糖、甘露糖和半乳糖构成，摩尔百分比44．4：15．1：23．8：16．7；P3由岩藻糖、木糖和半乳糖构成，摩尔百分比68．9：3．7：27．4。结论P1、P2和P3的单糖含量均以岩藻糖为主，但其他单糖组成有较大差别。     

南极微生物的分离及抗肿瘤活性筛选

对南极地区(南极大陆、潮间带、南大洋)的海水、海泥、土壤、植物样品进行了微生物分离,并采用海虾生物致死法和流式细胞术对极地微生物发酵产物进行了抗肿瘤活性筛选。从南极样品中共分离极地微生物259株,筛选结果显示,11%的微生物具有显著的抗肿瘤活性,显示出极地微生物在活性物质研究方面具有良好的应用潜力。     

海洋生物中蛋白质、肽类毒素的研究新进展

报道了海洋生物中蛋白质、肽类毒素、主要是芋螺毒素和海葵毒素的近三年最新研究进展;以它们的结构、药理和构效关系进行概述。     

柄海鞘(Styela clava)化学成分的研究

应用ＧＣ－ＭＳ联用技术从柄海鞘（Ｓｔｙｅｌａ ｃｌａｖａ）中鉴定了３个高级脂肪酸在化合物：十六酸、十七酸、十八酸,以及六个甾醇类化合物：（２２Ｚ）－２６,２７－二降－麦角甾－５,２２－二烯－３β－醇、胆甾－５．２２－二烯－３β－醇、胆甾－８（１４）－烯－３α－醇、豆甾－４,２２－二烯－３β－醇、（２２Ｚ）－５α－麦角甾－７,２２－二烯－３β－醇,豆甾－８（１４）－烯－３β－醇、豆甾－８（１４）－烯     

海藻海蒿子化学成分及其体外抗肿瘤活性

目的 研究海蒿子Sargassum pallidum的化学成分及其体外抗肿瘤活性.方法 采用硅胶柱色谱法、凝胶色谱法和制备液相色谱法分离化合物,运用波谱技术鉴定化合物的结构,并利用流式细胞术评价化合物的抗肿瘤活性.结果 从海蒿子70%乙醇提取物中分离得到了11个化合物,分别鉴定为aurantiamide(Ⅰ)、benzoylphe-nylalaninol(Ⅱ)、胸腺嘧啶脱氧核苷(Ⅲ)、邻苯二甲酸异丁酯(Ⅳ)、2',5-二羟基-6,6',7,8-四甲氧基黄酮(Ⅴ)、5,6-二羟基7-甲氧基黄酮(Ⅵ)、5,7-二羟基-8-甲氧基黄酮(Ⅶ)、4-ydroxyphthalide(Ⅷ)、2-amino-3一phenylpropyl acetate (Ⅸ)、4(1H)-quinolinone(Ⅹ)和2-benzothiazolol(Ⅺ).其中化合物Ⅲ对tsFT210细胞有较强的坏死性细胞毒活性,其IC_(50)为0.50 μmol/L;化合物Ⅴ、Ⅹ对K562细胞,以及化合物Ⅴ、Ⅷ对P388细胞,显示细胞周期(G_0/G_1期)抑制活性.结论 化合物Ⅰ～Ⅺ均为首次从海蒿子中分离得到.     

海绵共附生放线菌Saccharopolyspora sp.nov中抗肿瘤活性成分的研究

羽毛山海绵（Mycale plumose）来源的糖多孢菌（Saccharopolyspora sp.nov SP2-10）具有诱导肿瘤细胞坏死的活性。本文对其发酵产物的活性部位乙酸乙酯层进行活性追踪分离．共得到7个化合物；利用理化性质和波谱学方法鉴定它们的结构分别为胆甾醇、邻苯二甲酸二异丁酯、4（2，4-二羟基苯甲酰氨基）苯甲酸、苯丙胺酸、脱氧鸟苷、鸟苷和N-乙酰酪胺I并初步评价上述化合物的抗肿瘤活性，结果表明，邻苯二甲酸二异丁酯显示强细胞毒活性。