慢性不可预见性温和应激模型大鼠的肝脏药物代谢酶活性变化研究

采用鸡尾酒(cocktail)探针药物法研究慢性不可预见性温和应激(chronic unpredictable mild stress,CUMS)造成的抑郁状态对大鼠体内6种CYP450亚酶活性的影响。根据Katz法建立CUMS大鼠抑郁模型;分别选用甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、茶碱、咪达唑仑、奥美拉唑及右美沙芬作为大鼠CYP2C6、CYP2E1、CYP1A2、CYP3A2、CYP2D1、CYP2D2的探针底物,采用液质联用法(LC-MS/MS)测定对照组与模型组大鼠体内6种混合探针的血药浓度,计算药动学参数。结果表明,茶碱和氯唑沙宗代谢显著加快(P<0.01),甲苯磺丁脲、右美沙芬、奥美拉唑、咪达唑仑的代谢无显著差异。结果说明,慢性不可预见性温和应激造成的抑郁状态对CYP1A2有强诱导、对CYP2E1有中强诱导作用。     

黄葵胶囊中3种成分与人血浆蛋白结合率的测定

目的 研究黄葵胶囊中芦丁、金丝桃苷和异槲皮苷与人血浆蛋白的结合率.方法 采用平衡透析法测定芦丁、金丝桃苷和异槲皮苷与人血浆蛋白的结合率,用HPLC测定透析内、外液中3种成分的质量浓度,计算血浆蛋白结合率.结果 芦丁、金丝桃和异槲皮苷的线性关系、精密度、提取回收率和稳定性均符合方法学要求;黄葵胶囊低、中、高(1、2、4 mg·mL-1)浓度中,芦丁与人血浆蛋白的结合率分别为58.58％±1.40％、61.83％±2.19％、57.17％±5.48％,金丝桃苷的为79.90％±0.22％、76.96％±0.54％、71.61％±1.76％,异槲皮苷的为80.69％±0.23％、78.10％±0.60％、72.57％±1.86％.结论 黄葵胶囊中3种成分与人血浆具有中等强度的蛋白结合率.     

基于系统虚拟药理学复方丹参滴丸抗血小板聚集药效物质基础研究

目的:基于系统虚拟药理学研究复方丹参滴丸抗血小板聚集药效物质基础,对该复方作用效应在分子网络层面上进行探析。方法:选择了16个血小板聚集相关靶点,构建该组方化学成分分子数据库,探讨数据库分子与血小板聚集靶点间相互作用关系。结果:该组方与16个血小板聚集靶点均有一定的潜在协同效应;并应用药理学实验对部分数据进行了验证。结论:本实验从分子层次上阐释了复方丹参滴丸抗血小板聚集系统药效物质基础,为该组方的临床应用提供了科学依据;同时,也为寻找血小板聚集药物提供一定的参考和借鉴。     

高效液相色谱法同时测定舒肝解郁胶囊中7种有效成分

目的:建立同时测定舒肝解郁胶囊(刺五加、贯叶金丝桃)中7种活性成分含量的检测方法。方法:该组方提取液的分析采用ACE 5 C₁₈-AR色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5μm),流动相：乙腈-0.1%磷酸，梯度洗脱；流速1.0 mL·min^-1;柱温40℃;检测波长254 nm。结果:7个成分线性关系良好(r≥0.999 5),平均加样回收率98.11%～104.62%,RSD 1.08%～2.57%。结论:该方法简捷可靠、稳定性好，可用于舒肝解郁胶囊的质量控制。     

HPLC法测定糖痹通络颗粒中原儿茶酸、羟基红花黄色素A、对香豆酸、阿魏酸、β-蜕皮激素和络石苷

目的 建立HPLC法同时测定糖痹通络颗粒中原儿茶酸、羟基红花黄色素A、对香豆酸、阿魏酸、β-蜕皮激素、络石苷。方法 采用ACE 5 C₁₈-AR色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相乙腈–0.1%磷酸水溶液，梯度洗脱；检测波长260 nm（原儿茶酸、β-蜕皮激素）、280 nm（对香豆酸、阿魏酸、络石苷）、360 nm（羟基红花黄色素A）；体积流量1 mL/min；柱温40 ℃；进样量5 μL。结果 原儿茶酸、羟基红花黄色素A、对香豆酸、阿魏酸、β-蜕皮激素、络石苷在各自线性范围内线性关系良好（r≥0.999 5），平均加样回收率分别为103.63%、96.93%、103.18%、97.09%、102.38%、100.08%，RSD值分别为1.01%、0.88%、1.27%、0.90%、1.35%、1.05%。结论 该方法简单准确、稳定可靠、重复性好，可用于糖痹通络颗粒的质量控制。