降血脂多糖活性机制及构效关系研究进展

降血脂多糖活性显著、来源众多且安全性高,应用前景广阔。该文根据降血脂活性多糖的结构特征将其分为多糖硫酸酯、氨基多糖、同多糖和杂多糖4类,简要综述了近年关于4类多糖的降血脂活性机制研究和构效关系假设,以期为降血脂多糖的研究及产品开发提供参考。     

掺伪菟丝子的鉴别

掺伪菟丝子的鉴别徐希明（江西省进贤县医药公司进贤３３１７００）关键词菟丝子鉴别菟丝子为旋花科Ｃｏｎｖｏｌｖｕｌａｃｅａｅ植物菟丝子Ｃａｓ－ｃａｔａｃｈｉｎｅｎｓｉｓＬａｍ的干燥成熟种子。目前市场上出现掺砂菟丝子，形状与真品极其相似。现将其鉴别要点叙述...     

中外巴布剂研究现状分析

目的综述了近几年来国内外巴布剂的研究情况。方法从中外巴布剂研究的发展历程、基质选择、制备工艺、透皮促吸剂、质量标准、新技术的运用以及巴布剂新产品的开发等方面做了重点介绍。结果与结论对巴布剂产业化遇到的问题及发展前景进行了分析。     

青霉素酰化酶促合成β-内酰胺抗生素的过程优化研究进展

β-内酰胺抗生素是临床引用中最为广泛的一类抗生素,其生产正经历由化学合成到生物催化的转变.青霉素酰化酶是半合抗工业中最重要的一类酶,近年来广泛应用于β-内酰胺抗生素合成的研究中.相对热力学控制而言,动力学控制合成是更受青睐.酶促合成过程中的反应条件的优化控制尤为重要,包括pH、温度、底物浓度和底物比等影响因素的选择对于不同来源的酶和不同目的抗生素不尽相同.反应条件优化以及反应器的合理设计可以提高产物的收率并有效降低成本,是合成β-内酰胺抗生素新的研究热点.本文针对各反应因素以及反应器设计进行综述,并指出未来的可能研究方向.     

三维有序大孔二氧化硅作为药物载体的制备及体外释药特性

目的：制备三维有序大孔（three-dimensional ordered macroporous,3DOM）二氧化硅作为难溶性药物尼群地平的载体,对三维有序大孔结构进行表征,考察其体外释药特性。方法：采用聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA）胶体晶体模板法制备3DOM二氧化硅载体,通过溶剂沉积法将药物载入载体中。采用场发射扫描电子显微镜（SEM）进行孔结构的表征,粉末 X 射线衍射法（XRD）考察药物在载体中的存在状态,傅里叶变换红外（FT-IR）光谱法研究药物与载体的相互作用,考察载药量对体外释药的影响。结果：PMMA 胶体晶体模板法制得的3DOM二氧化硅载体呈三维有序多孔网状结构,当药物载体质量比为1∶3和1∶5时,药物的结晶状态明显减弱,在2 h 时体外释放度达到80％。结论：PMMA 胶体晶体模板法成功制备了3DOM二氧化硅,作为难溶性药物载体能显著提高其体外溶出性。     

水飞蓟宾脂质体包封率及其水飞蓟宾含量测定

目的 :建立一种一阶导数紫外分光光度法测定水飞蓟宾脂质体包封率及脂质体中水飞蓟宾含量。方法 :水飞蓟宾脂质体溶液经SephadexG₁₀₀柱分离后 ,以水飞蓟宾一阶导数紫外扫描图谱在 277nm和 294nm处出现的特征峰和特征谷的振幅ΔA进行定量。结果 :方法的线性范围为 0.5～30.0mg·L^-1(r=0.9998) ,回收率为10 1.7% ,精密度为 1.8%。采用该法测定药脂比为 0.02～0.06的水飞蓟宾脂质体 ,包封率为 65.1%～83.0% ,脂质体中水飞蓟宾平均含量为 760 .4mg·L^-1(n=4)。结论 :一阶导数分光光度法准确、简便 ,可用于水飞蓟宾脂质体的质量控制。     

水飞蓟宾纳米胶束的制备及其鼠体内药物动力学研究

 目的 以聚维酮-磷酯-胆酸盐三元胶束为载体制备水飞蓟宾纳米胶束,并考察其体外性质及鼠体内药动学行为。方法 制备水飞蓟宾纳米胶束;透射电镜观察胶束形态;光子相关光谱粒径仪测定粒径分布和Zeta电位;紫外分光光度法考察载 药胶束的含药量;高效液相色谱法测定小鼠血药浓度,BAPP2．0药动程序处理数据。结果 水飞蓟宾纳米胶束多呈球形,粒径 小于100 nm,平均粒径为61．2 nm,Zeta电位为-44．8 mV,含药量达到4．19 g·L^-1;浓度数据经二室模型拟合后表明,与参比制 剂相比水飞蓟宾纳米胶束在小鼠体内的K_a增大,达峰时间缩短,MRT延长,峰浓度和AUC_0～∞增加。结论 聚维酮-磷酯-胆酸 盐三元胶束有望成为难溶性药物的新型载体。     

水飞蓟宾脂质纳米粒的制备与鼠体内分布研究

目的:探索水飞蓟宾脂质纳米粒的制备工艺,同时考察其形态、大小及鼠体内分布。方法:采用薄膜乳化高压均质技术制备的水飞蓟宾脂质纳米粒,高效液相色谱法测定小鼠灌胃给药后血及肝、脾、肺、肾、脑、心、胃中的水飞蓟宾。结果:水飞蓟宾脂质纳米粒扫描电镜多呈圆形,光子相关光谱测得其平均粒径为148.9 nm,多分散性指数为0.17,体内分布研究结果表明,与市售制剂相比,脂质纳米粒可显著减少水飞蓟宾在胃中的滞留,增加其在血及肝中的分布,肝靶向指数为1.81。结论:本法所制脂质纳米粒口服给药后可增加水飞蓟宾的肝位蓄积,无疑有助于肝炎的临床治疗。     

醋酸乙酯为油相制备阿霉素白蛋白微球

 目的研究阿霉素白蛋白微球的新型制备工艺,并对其形态与大小、载药量、包封率加以考察。方法以醋酸乙酯为油相,采用乳化化学交联技术制备白蛋白微球。结果所得微球扫描电镜观测呈球型,粒径分布范围为025～330μm,跨距为120,平均粒径为137μm,载药量、包封率分别为(674±037)%,(851±327)%。结论本法工艺简便、重现性好、具有良好应用前景。