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目的:建立一种快速、准确的以奥美拉唑(Omeprazole,OPZ)作为“探针药物”评价或测定细胞色素P450 2C19(CYP2C19)酶活性的高效液相色谱(HPLC)-紫外检测(VWD)方法.方法:采用的色谱柱为Agilent Extend-C18柱(4.6 mm×100 mm,5μm),流速1.0 mL·min-1,紫外检测波长290 nm,柱温40℃.体内实验:大鼠静脉注射OPZ(20 mg· kg-1),按时间点眼眶取血,检测OPZ与其代谢产物5’-羟基奥美拉唑(5’-hydroxy omeprazole,5 '-OHOPZ)的血浆药物浓度.体外实验:不同浓度OPZ与大鼠肝微粒体温孵后,检测温孵体系中5’-OHOPZ的浓度,以其生成的速率来评价CYP2C19酶的活性.结果:体内实验:内标非那西丁、OPZ与5’-OHOPZ保留时间(tR)分别为8.91,10.26,14.93 min,OPZ线性范围为0.28 ~18.0 mg·L-1,最低定量限(lower limit of quantitation,LLOQ)为0.28 mg·L-1,高、中、低浓度提取回收率分别为91.13%,97.21%,96.55%,OPZ的日内、日间相对标准偏差(relative standard deviation,RSD)小于10%;5’-OHOPZ线性范围为0.19 ~6.25 mg·L-1,LLOQ为0.19 mg·L-1,高、中、低浓度提取回收率分别为94.36%,97.57%,90.64%,5’-OHOPZ的日内、日间RSD小于10%.体外实验:内标非那西丁、OPZ与5’-OHOPZ的保留时间(tR)分别为8.91,10.26,14.93 min,5’-OHOPZ的线性范围为0.06 ~2.0 mg·L-1,LLOQ为0.06 mg·L-1,高、中、低浓度提取回收率分别为96.53%,99.40%,98.00%,日内、日间RSD差小于10%.结论:大鼠血浆及肝微粒体温孵体系中的其他内源性物质不干扰待测物的测定.该方法快速、稳定、灵敏度高,适合OPZ及其代谢产物5’-OHOPZ的测定,该文建立了体内、体外相结合测定及评价CYP2C19酶活性研究的方法. 相似文献
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目的观察舒糖康胶囊对糖尿病性周围神经病变(DPN)大鼠坐骨神经传导速度的影响及痛觉传导时间的影响。方法采用链脲菌素(STZ)造成大鼠糖尿病模型,给糖尿病大鼠连续25 d灌胃给予舒糖康胶囊8.0,2.0 g生药/kg,观察舒糖康胶囊对糖尿病性周围神经病变大鼠坐骨神经及尾神经感觉电生理的影响。结果舒糖康胶囊口服给药4周对糖尿病模型大鼠周围神经病变有明显的恢复作用,对痛觉的传导速度也有一定程度的恢复作用。结论舒糖康胶囊对糖尿病性周围神经病变大鼠有一定的治疗作用,对周围神经病变有明显的恢复作用,对痛觉的传导速度也有一定程度的恢复作用。 相似文献
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告达庭诱导人肝癌细胞SMMC7721凋亡的作用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:观察Caudatin体外对人肝癌细胞SMMC7721的作用。方法:采用MTT法测定不同浓度的Caudatin作用于SMMC7721细胞24,48和72h对其生长的抑制作用。用流式细胞仪以PI单染检测细胞周期、以Annexin V/PI双染检测细胞凋亡,比色法测定Caspase-3酶活力。结果:Caudatin体外能抑制人肝癌细胞SMMC7721的增殖并呈明显的时间和剂量依赖性。Caudatin体外能诱导SMMC7721细胞凋亡,并使细胞周期阻滞于G0/G1期。Caspase-3的酶活力随着Caudatin体外作用时间的延长先升高并于8h达到最大,再随时间的变化而降低。结论:Caudatin体外能显著抑制人肝癌细胞SMMC7721的生长,其抗肿瘤作用可能与其抑制肿瘤细胞增殖、阻滞细胞周期于G0/G1期,并通过激活Caspase-3诱导肿癌细胞凋亡有关。 相似文献
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野马追有效部位止咳、化痰、平喘药效学筛选 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:对野马追80%乙醇提取物5个不同极性溶剂提取部位(1号:石油醚;2号:氯仿;3号:乙酸乙酯;4号:正丁醇;5号:水)进行止咳、化痰、平喘药效学活性筛选。方法:分别给小鼠灌胃1号、2号、3号、4号、5号药液,采用浓氨水喷雾法,筛选出野马追止咳作用的有效部位;采用酚红祛痰法,筛选出野马追祛痰作用的有效部位;采用药物引喘法,筛选出野马追平喘作用的有效部位。结果:野马追80%乙醇提取物石油醚萃取(1号)及有机溶剂萃取后水提取部位(5号)有止咳、平喘作用,野马追80%乙醇提取物石油醚萃取(1号)、氯仿萃取(2号)及乙酸乙酯萃取(3号)部位有祛痰作用。结论:野马追药材抗呼吸系统感染是多成分、多途径、多靶点协同作用的结果。 相似文献
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苏州产淡水珍珠生物活性评价及镇静活性物质基础研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的对苏州产淡水珍珠的镇静、养阴、抗氧化及酪氨酸酶抑制等生物活性进行评价,并针对其镇静活性的物质基础开展研究。方法采用小鼠在黑箱中自发活动计数的方法考察其镇静作用;利用Sephadex G-100对珍珠热提液进行分离,并评价不同相对分子质量段部位的镇静活性,探讨镇静活性的物质基础。建立甲状腺素小鼠阴虚模型考察养阴作用;通过使用改进的邻苯三酚自氧化法及测定SOD、MDA含量考察抗氧化作用。结果珍珠热提液中大、小相对分子质量段部位均有显著的镇静活性;热提液能够明显增强阴虚状态下小鼠的抗疲劳、耐缺氧的能力,有效抑制阴虚状态下各脏器功能的衰减;冷浸液能显著提高小鼠血清SOD含量、降低MDA含量。结论珍珠具有良好的镇静、养阴和抗氧化作用;珍珠的镇静活性源于多组分物质共同作用的结果。 相似文献
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菊花总黄酮提取物对大鼠心肌缺血的保护作用 总被引:8,自引:0,他引:8
目的观察菊花总黄酮提取物对大鼠心肌缺血的保护作用。方法采用异丙肾上腺素造成大鼠急性心肌缺血模型,观察菊花花及茎叶中的总黄酮提取物对大鼠心电图、血清乳酸脱氢酶(LDH)和肌酸激酶MB同工酶(CK-MB)含量、心肌组织中超氧化物歧化酶(SOD)和脂质过氧化物丙二醛(MDA)的影响。结果菊花花及茎叶中的总黄酮提取物可对抗异丙肾上腺素所致心肌缺血大鼠的心电图T波抬高及S-T段的异常偏移,使血清LDH降低,并可增加心肌组织SOD的活力,减少MDA生成。结论:菊花花及茎叶中的总黄酮提取物对大鼠急性心肌缺血有一定的保护作用。 相似文献
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本文系统地回顾了我国麋鹿资源的发展历程、药用价值及其本草记载,并基于麋鹿种群数量的有效恢复和快速扩大的资源现状,提出了以发展药用经济动物资源为目的,引导和推动麋鹿生物资源可持续发展的战略构想.建立野化驯养与人工规范化养殖相结合的麋鹿生物资源发展模式;以麋鹿角、麋鹿茸等药用部位的科学合理利用为目的,开展系统的应用性基础研究;研究制定符合国家法定标准的麋鹿各药用部位加工药材的生产技术体系与质量标准体系;以麋鹿资源为原料研究开发独具特色的系列健康产品.通过实施麋鹿药用资源的规范化与规模化养殖,以提高麋鹿种群的质量与数量;通过麋鹿入药部位功效物质基础的系统研究,以揭示这一生物资源宝贵的药用等经济价值和不可替代性,促进麋鹿资源开发利用与保护的健康发展. 相似文献
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我国麋鹿资源及其可持续发展的思考 总被引:1,自引:0,他引:1
本文系统地回顾了我国麋鹿资源的发展历程、药用价值及其本草记载,并基于麋鹿种群数量的有效恢复和快速扩大的资源现状,提出了以发展药用经济动物资源为目的,引导和推动麋鹿生物资源可持续发展的战略构想。建立野化驯养与人工规范化养殖相结合的麋鹿生物资源发展模式;以麋鹿角、麋鹿茸等药用部位的科学合理利用为目的,开展系统的应用性基础研究;研究制定符合国家法定标准的麋鹿各药用部位加工药材的生产技术体系与质量标准体系;以麋鹿资源为原料研究开发独具特色的系列健康产品。通过实施麋鹿药用资源的规范化与规模化养殖,以提高麋鹿种群的质量与数量;通过麋鹿入药部位功效物质基础的系统研究,以揭示这一生物资源宝贵的药用等经济价值和不可替代性,促进麋鹿资源开发利用与保护的健康发展。 相似文献