乙酰水杨酰阿魏酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物的合成及其抗血栓作用

目的研究NO供体型阿司匹林衍生物的合成和抗血栓活性，寻找新型抗血栓药物。方法阿司匹林经阿魏酸分别与呋咱氮氧化物和硝酸酯连接得到目标化合物；通过体外、体内血小板聚集试验和大鼠动静脉旁路血栓试验对新化合物进行抗血栓作用初筛。结果合成了14个新化合物I_1-14，其结构经MS，IR，¹H NMR和元素分析确证；药理初筛结果表明，部分化合物在体内、体外均显示出较好的抗血栓活性。结论乙酰水杨酰阿魏酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物可作为抗血栓先导物，值得深入研究。     

心血管药物研究──基于中草药有效成分的结构改造

心血管疾病是一常见病,随着社会人口的老龄化,发病率日益上升,因此心血管药物一直是国内外研究的活跃领域。中国药科大学药物化学研究室近十年来对等基异喹啉类、原小檗碱类、朱丙二醇胺类及苯骈吡喃类化合物的心血管活性进行了系统的研究。我们的指导思想是充分利用我国中草药资源,以其有效成分为先导物进行结构改造和优化,设计合成新化合物,寻找新型的心血管药物,研究重点为作用于钙或钾通道的化合物。另一方面,通过对天然复杂分子结构的剖析和改造,探索其活性基团或显效基本结构,结合构效关系分析,为进一步新药研究提供依据。1粉防已碱结…     

6,8-二氟喹诺酮类化合物的合成及抗菌活性

为寻找高效、广谱的喹诺酮类抗菌药物,设计合成了洛美沙星衍生物3个,N_1-苄基-6,8-二氟喹诺酮类化合物6个,所合成的9个化合物未见文献报道,其结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。初步体外抑菌试验显示,N_1-苄基喹诺酮类化合物活性较低,洛美沙星衍生物均有较好的抗菌活性,但比盐酸洛美沙星活性低。     

2位双取代苯骈吡喃酮与盐酸羟胺反应产物的研究

苯骈吡喃类钾通道启开剂目前是降压药研究和开发的热点。在合成一系列钾通道启开剂苯骈吡喃化合物的中间体苯骈吡喃酮肟时,我们用2,2-二甲基-6-硝基-2,     

苯骈吡喃类化合物的合成及其降压活性

苯骈吡喃类钾通道启开剂具有很强的血管扩张作用,可望成为较理想的抗高血压药物。为寻找活性高、毒副作用小的新型降压药,结合某些中草药有效成分的结构特征,设计合成了11个苯骈吡喃类化合物,药理初筛表明具有心血管活性。     

苄基异喹啉类化合物对钙调素和磷酸二酯酶相互作用的研究

钙调素(CaM)拮抗剂是研究CaM生理功能的良好工具,也是探讨药物作用机理和开发新药的重要监察器。已报道粉防己碱是一种CaM拮抗剂。我们合成并测定了一些苄基异喹     

四氢原小檗碱型季铵化合物的合成及其某些参数的测定

以中草药有效成分原小檗碱类生物碱为先导物进行结构修饰,将原小檗碱用四氢硼钾还原成四氢原小檗碱,与卤代烃直接反应合成了24个四氢原小檗碱型季铵化合物。并测定了部分化合物对α_1受体的亲和力,HPLC反相C_(18)柱保留因子k。化合物的α_1受体亲和力随保留因子k及N-取代侧链的疏水参数π值的增大而增强。IC_(50),k及π之间高度相关。     

11β-【4-(N,N-二甲氨基)苯基】-17α-(丙炔-1)Δ-~(4.9)一雌甾二烯-17β-羟-3-酮(RU-486)的合成

抗旱孕药物的研究对计划生育具有重要意义。Jean G T等合成了系列11-β取代19去甲基孕激素类化合物,发现11β-[4-(N,N—二甲氨基)苯基]-17α-(丙炔-1)-Δ~(4,9)-雌甾二烯-17β-羟-3-酮具有抗旱孕的活性(简称RU-486)。它是一种结构新型的抗早孕药,具有终止娠妊的作用。药理学研究表明RU-486与孕激素受体有较强的亲和力,能阻