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41.
为寻找主要作用于钙或钾通道的新型心血管药物,在已有研究基础上,结合一些钙拮抗剂和钾通道调控剂的结构特征,设计合成了13个N-芳氧乙基取代的苄基/萘甲基四氢异喹啉化合物(Ⅱ1~Ⅱ13),初步药理试验结果表明:化合物(Ⅱ3)和(Ⅱ4)对高钾诱导的血管收缩... 相似文献
42.
设计合成了两个取代苯丙二醇胺类化合物,均未见文献报道,其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证,用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明。对氨基苯丙二醇丁胺具有显著的抗心律失常活性。 相似文献
43.
大蓟化学成分的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
目的研究中药大蓟Cirsium japonicum DC.的化学成分.方法应用多种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果共分得12个化合物,分别鉴定为cis-8,9-epoxy-heptadeca-1-ene-11,13-diyne-10-ol (1), ciryneol A (2), 8,9,10-triacetoxy-heptadeca-1-ene-11,13-diyne (3), ciryneone F (4), cireneol G (5), ciryneol H (6), ciryneol C (7),对-香豆酸(8),丁香苷(9),蒙花苷(10),β-谷甾醇(11)和胡萝卜苷(12).结论 4,5,6为新化合物,3为新天然产物,8为首次从大蓟中获得. 相似文献
44.
目的寻找既能抑制iNOS又能拮抗PAF受体的化合物.方法以具有PAF受体拮抗活性的2,4-二芳基-1,3-二硫戊环为先导物,合成其生物电子等排体氧硫戊环化合物,并在其2位芳环上引入具有iNOS抑制活性的基团,测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性.结果合成了25个未见文献报道的目标物,其中9个化合物(I2~I7、I10、Ⅱ5、Ⅱ6)的iNOs抑制活性强于正在Ⅲ期临床的iNOS抑制剂氨基胍.PAF受体拮抗活性测试表明,I4活性高于阳性对照药ZH-2,I5活性与ZH-2相当,I 2、I6、I8、I10和Ⅱ5、Ⅱ6活性稍低于ZH-2.结论 I4、I5具有较高的iNOS/PAF双重抑制活性,值得进一步研究. 相似文献
45.
采用膜片钳全细胞记录技术,研究了具有抗心律失常作用的苄基异喹啉衍化物IQ23对豚鼠心室肌单细胞动作电位(AP)和钾电流的作用。结果表明:IQ_23在10,30,100μmol·L~-皇呈浓度依赖性的减慢AP复极,APD_90分别延长15%,28%和31%,此效应不依赖细胞外Ca~2 。电压钳制下记录延迟整流钾电流,IQ_23对其两种成分,即I_ks和I_kr,都有阻断作用,30和100mol·L-1IQ_23阻断I_ks达21%和26%,对Ikr为67%和86%。即使在100mol·L-1,IQ_23也不影响内向整流钾电流(Ikl)。本实验表明,IQ23能浓度依赖性的延长心室肌细胞动作电位时程(APD),此效应与胞外Ca2 无关。1Q23对Iks和Ikr两种成分都有阻断作用,无明显的选择性。 相似文献
46.
47.
48.
未来药学的发展趋势及对药学人才培养的要求 总被引:6,自引:3,他引:3
20世纪中叶以来,科学技术发展速度之快,规模之大,作用范围之广,产生影响之深远,是历史上前所未有的。药学学科同样也不例外,新药的研究开发一直是药学学科的中心任务,新时期对新药提出了更高的要求, 相似文献
50.
本文根据取代基的5种理化参数Fr、H_A、H_D、MR和F,用信息群分法将103个脂肪取代基分成5群、10群和20群,并给出了分类树叉图,可供先导化合物系列设计时选择合成对象作参考。 相似文献