NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7对自发性高血压大鼠的降压作用及体外NO释放活性

目的:观察一氧化氮(NO)供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7对清醒自发性高血压大鼠(SHR)血压的影响及体外NO释放活性。方法:NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7分别一次性及重复多次(连续7 d)对SHR灌胃给药,测定其尾动脉收缩压(SAP)、舒张压(DAP)及心率(HR);采用Griess法测定Ⅱ-7体外NO释放量。结果:Ⅱ-7在6.0 mg/kg的剂量下一次性及连续7 d经口给药,均可非常显著地降低SHR的SAP和DAP(P<0.01),一次性给药在降压的同时显著增加SHR的HR值(P     

抗心律失常药物的研究Ⅰ．2－乙基－3－［4－（2－羟基－3－胺丙氧基）－苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定

抗心律失常药物的研究Ⅰ．２－乙基－３－［４－（２－羟基－３－胺丙氧基）－苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定王如斌，彭司勋，华维一。中国药物化学杂志，１９９４，４（３）：１５７～１６１以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断...     

4-芳杂环单/双氨甲基酚衍生物的合成和量化计算

本文在前报的基础上,设计和合成了4-芳杂环取代的氨甲基酚衍生物28个。初步药理试验表明,多数显示不同程度的抗炎活性。用CNDO/2法计算所得数据提示,该类化合物分子中的氨甲基氮和酚羟基氧与受体正电荷中心的结合,可能对抗炎活性起着重要作用。     

2-芳氧乙基四氢异喹啉类化合物的合成

为寻找主要作用于钙或钾通道的新型心血管药物,在已有研究基础上,结合一些钙拮抗剂和钾通道调控剂的结构特征,设计合成了１３个Ｎ－芳氧乙基取代的苄基／萘甲基四氢异喹啉化合物（Ⅱ１～Ⅱ１３）,初步药理试验结果表明：化合物（Ⅱ３）和（Ⅱ４）对高钾诱导的血管收缩...     

IQ_(23)对豚鼠心室肌细胞复极和延迟整流钾电流两种成分的作用(英)

采用膜片钳全细胞记录技术，研究了具有抗心律失常作用的苄基异喹啉衍化物IQ23对豚鼠心室肌单细胞动作电位（AP）和钾电流的作用。结果表明：IQ_23在10，30，100μmol·L~-皇呈浓度依赖性的减慢AP复极，APD_90分别延长15％，28％和31％，此效应不依赖细胞外Ca~2 。电压钳制下记录延迟整流钾电流，IQ_23对其两种成分，即I_ks和I_kr，都有阻断作用，30和100mol·L-1IQ_23阻断I_ks达21％和26％，对Ikr为67％和86％。即使在100mol·L-1,IQ_23也不影响内向整流钾电流（Ikl）。本实验表明，IQ23能浓度依赖性的延长心室肌细胞动作电位时程（APD），此效应与胞外Ca2 无关。1Q23对Iks和Ikr两种成分都有阻断作用，无明显的选择性。     

大蓟化学成分的研究

目的研究中药大蓟Cirsium japonicum DC.的化学成分.方法应用多种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果共分得12个化合物,分别鉴定为cis-8,9-epoxy-heptadeca-1-ene-11,13-diyne-10-ol (1), ciryneol A (2), 8,9,10-triacetoxy-heptadeca-1-ene-11,13-diyne (3), ciryneone F (4), cireneol G (5), ciryneol H (6), ciryneol C (7),对-香豆酸(8),丁香苷(9),蒙花苷(10),β-谷甾醇(11)和胡萝卜苷(12).结论 4,5,6为新化合物,3为新天然产物,8为首次从大蓟中获得.     

1-(4-烃氧基)苄基四氢异喹啉类化合物及相关化合物的合成与生物活性

以有心血管活性的异喹啉生物碱为先导物,设计合成了15个3,4-二氢(II_1,2)和1,2,3,4-四氢-(4-烃氧基)苄基四氢异喹啉化合物(II_3～15)。药理实验表明:大部分化合物有舒张血管条作用,其中化合物II₉对低钾诱导的血管收缩有较强的抑制作用,而对高钾诱导的血管收缩无作用,对硝酸乌头碱诱发的大鼠室性心律失常有明显保护作用。     

萘甲异喹的降压作用

五十年代后期就有粉防己碱(Tet)降压作用的报道,近年研究表明它有钙拮抗作用。但由于其来源困难,又难以合成,临床应用受到限制。萘甲异喹(naphthylmethyl isoquinoline NI)系Tet改构后的化合物,本文研究了NI对正常和高血压动物的降压作用并对其降压机理作了初步探讨。     

未来药学的发展趋势及对药学人才培养的要求

20世纪中叶以来，科学技术发展速度之快，规模之大，作用范围之广，产生影响之深远，是历史上前所未有的。药学学科同样也不例外，新药的研究开发一直是药学学科的中心任务，新时期对新药提出了更高的要求，