一氧化氮及其调控剂的研究

简要介绍生物体内一氧化氮（NO）的生物合成和生理病理作用,重点介绍与新药研究有关的NO调控剂,包括NO供体和NO合酶抑制剂的研究进展,并对其今后的发展方向提出一些看法。     

4-(2′-乙酰氧基苯甲酰基)-阿魏酸的合成和生物活性

阿斯匹林(ASA)是环氧酶抑制剂。阿魏酸(Ferulic acid.FA)是当归中的活性成分之一,具有抑制血小板5-HT释放和阻抑静脉旁路血栓形成等作用,其机理与ASA的不同。文献报道ASA和FA联用可增强大鼠     

硫乙内酰脲衍生物水解速率测定及其构效关系初步分析

在12%乙腈-0.02mol/L磷酸盐缓冲溶液,pH7.4,10℃条件下,以紫外检测方法测定了22个硫乙内酰脲衍生物[(±)5-氨基酸残基-3-邻取代苯基-2-硫代-乙内酰脲(o-取代-PTH-AA)]的水解开环速率与水解半衰期。初步构效关系研究表明,镇痛活性较好的化合物应具有较大的水溶性、较快的水解速率及与脑啡肽酶最佳结合的化学结构。     

粉防己碱裂解酚性副产物的分离和鉴别

粉防己碱(Ⅰ)的钠氨还原裂解可得结构简化物O-甲基杏黄罂粟碱(Ⅱ)和N-甲基乌药碱(Ⅲ)。在分离酚性组分(Ⅲ)时得裂解副产物(Ⅳ),经波谱数据(UV,IR,MS,~1HNMR)和化学合成法确证化合物(Ⅳ)为( )4′-O-甲基-N-甲基异乌药碱,该副产物的分离鉴别对利用此类反应确定双苄基异喹啉化合物结构有一定的参考作用。     

钾通道调控剂的研究进展

一些天然动物毒素和合成化合物对钾通道具有调控作用。随着新型电生理方法的应用,使钾通道生理功能及其调控机理的研究取得了较大进展。本文在讨论钾通道类型和调控机理的基础上,重点综述了作用于心肌的钾通道阻滞剂(Ⅲ类抗心律失常药物)和作用于血管平滑肌的钾通道启开剂(抗高血压药物)的最新进展,以及这些药物的结构类型、作用特点和构效关系等。     

安定药的研究——Ⅰ几种烷基取代的环己醇及苯甲醇氨基甲酸酯类的合成

自1951年发现眠尔通具有很好的安定作用之后,对于氨基甲酸酯类化合物曾进行较多的研究。随着分子中醇基的不同,可产生各式各样的药理作用。一般含有不饱和键如炔基的氨基甲酸酯类,往往导致催眠作用的增强。其中如1953年发现的凡密特(Valmid,Ethinamate)(Ⅰ),以及后来发现的Nirvotin(Equilium)(Ⅱ)和OblivonC(Ⅲ)等