一氧化氮及其调控剂的研究

简要介绍生物体内一氧化氮（NO）的生物合成和生理病理作用,重点介绍与新药研究有关的NO调控剂,包括NO供体和NO合酶抑制剂的研究进展,并对其今后的发展方向提出一些看法。     

二硫戊环异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性研究

目的：寻找抑制诱生型一氧化氮合酶（iDOS)和血小板活化因子（PAF）并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物,方法,以PAF受体拮抗剂2,4－二芳基－1,3－二硫戊环化合物为先导物。在其结构中引入有抑制iNOS活性的异硫脲基并测定目标化合物的NOS抑制活性,结果和结论：合成了二硫戊环异硫脲类化合物＊ZW1－24）,其结构均经MS,^1HNMR,IR及元素分析鉴定。初步药理试验表明一些化合物具有显著的iNOS抑制活性,其中ZW－6,ZW－9,ZW－19,ZW－23,ZW－24的活性与正在III期临床研究的对照氨基胍相当,ZW－21的活性大于氨基胍。     

安定药的研究——Ⅰ几种烷基取代的环己醇及苯甲醇氨基甲酸酯类的合成

自1951年发现眠尔通具有很好的安定作用之后,对于氨基甲酸酯类化合物曾进行较多的研究。随着分子中醇基的不同,可产生各式各样的药理作用。一般含有不饱和键如炔基的氨基甲酸酯类,往往导致催眠作用的增强。其中如1953年发现的凡密特(Valmid,Ethinamate)(Ⅰ),以及后来发现的Nirvotin(Equilium)(Ⅱ)和OblivonC(Ⅲ)等