中药大蓟的化学及药理研究进展

对中药大蓟的复杂化学成分进行了整理,发现主要是三萜和甾体类、挥发油类、长链炔醇类、黄酮和黄酮苷类化合物。并综述了其抗菌、抑制心脏、降压、升压、降低脂质过氧化物形成、止血、抗肿瘤、杀线虫等药理作用。     

近十年来吗啡类镇痛药的进展

吗啡类镇痛药是临床应用很重要的一类药物,1950年以前的资料,已有专著和许多女献报导,现仅就此类药物近十年来的进展,归纳为下述三方面,作综合性的介绍。 1.吗啡本身立体化学的研究和合成——吗啡分子中含有5个不对称?原子(C_5,C_6,C_9,C_(13),C_(14))理论上应有32个旋光異构体(16对消旋体)但由于乙胺支链的限制,实际上仅能有16个旋光異构体(8对消旋体),在这些異构体中,只有构型与天然吗啡相同的,才具有镇痛作用,通过对其分子中不对称中心构型和異构化反应等一系列的研究,天然吗啡的立体     

粉防己碱裂解酚性副产物的分离和鉴别

粉防己碱(Ⅰ)的钠氨还原裂解可得结构简化物O-甲基杏黄罂粟碱(Ⅱ)和N-甲基乌药碱(Ⅲ)。在分离酚性组分(Ⅲ)时得裂解副产物(Ⅳ),经波谱数据(UV,IR,MS,~1HNMR)和化学合成法确证化合物(Ⅳ)为( )4′-O-甲基-N-甲基异乌药碱,该副产物的分离鉴别对利用此类反应确定双苄基异喹啉化合物结构有一定的参考作用。     

2－烃基－3－（3′，5′－双胺甲基－4′－羟基）－苯甲酰吲哚衍生物的合成及其心血管活性

本文以具有心血管活性的２－取代－３－对羟基苯甲酰吲哚为母核引入常咯啉双胺甲基结构合成了一系列衍生物。对部分化合物进行了抗哇巴因所致心律失常试验，受试化合物具有不同程度的抗心律失常活性，其中化合物（Ⅱ１）为常咯啉的２．４倍，并略高于慢心律，该化合物抗胆碱能的副作用较小，约为常咯啉的１／２。本文还初步探讨了构效关系。     

苯并吡喃类钾通道调控剂的研究进展

通道是药物作用的直接靶向部位,通道的研究与药物设计密切相关。近年来,随着基因重组技术和新型电生理方法应用于通道研究,以及天然动物毒素作为探针和合成钾通道调控剂的出现,已使钾通道的研究具有可靠的技术,加上钾通道是一类分布很广的膜离子通道,在平滑肌、心肌、腺体等组织中具有极其重要和复杂的作用。目前,钾通道已成为通道研究的热点。钾通道开放剂能增加细胞膜对钾离子的通透性,导致膜超极化,     

13α－去氢表雄酮的皮质甾类侧链及其13β－差向异构体的合成

取代苄基／萘甲基异喹啉类及有关季铵衍生物的合成与生物活性许国友，彭司勋，华维一。药学学报，１９９４，２９（２）：９５～１０６以具有心血管活性的异喹啉类生物碱为先导物，结合某些钾通道阻滞剂的结构特征，设计合成了２８个３，４－二氢（Ⅰ１～４）和１，２，３...     

抗心律失常药物的研究──Ⅰ、苯丙二醇胺类化合物的合成及生物活性

设计合成了１２个苯丙二醇胺类化合物，其中１１个未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析证实。经抗氯仿诱发小鼠心律失常试验表明，Ⅰ_１、Ⅰ_２、Ⅰ_３、Ⅰ_７和Ⅰ_８５个化合物具有明显的抗心律失常活性。     

(赤)-苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性

为探索关附甲素药效基团，进行结构改造，设计合成了１３个（赤）苯丙二醇胺类化合物（Ｉ１～７，ＩＩ１～６）。用乌头碱诱发大鼠心律失常试验表明，多数化合物有一定的抗心律失常活性，其中Ｉ２的抗ＶＴ活性及Ｉ３的抗ＶＰ活性与关附甲素相近，苯环对位引入吸电性ＮＯ２基（Ｉ１～６）对活性不利。产物制备中发现，烯丙位Ｎ原子对Ｐｒｅｖｏｓｔ反应的立体选择性有较大影响，将胺基乙酰化后可排除干扰顺利进行反应。