4-(2′-乙酰氧基苯甲酰基)-阿魏酸的合成和生物活性

阿斯匹林(ASA)是环氧酶抑制剂。阿魏酸(Ferulic acid.FA)是当归中的活性成分之一,具有抑制血小板5-HT释放和阻抑静脉旁路血栓形成等作用,其机理与ASA的不同。文献报道ASA和FA联用可增强大鼠     

中药大蓟的化学及药理研究进展

对中药大蓟的复杂化学成分进行了整理,发现主要是三萜和甾体类、挥发油类、长链炔醇类、黄酮和黄酮苷类化合物。并综述了其抗菌、抑制心脏、降压、升压、降低脂质过氧化物形成、止血、抗肿瘤、杀线虫等药理作用。     

3,4-二苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物的合成工艺改进

3,4-二苯磺酰基 - 1 ,2 ,5 - 口恶二唑 - 2 -氧化物 (1 )是一种重要的 Furoxan类 NO供体 ,除在体内释放出NO,参与生物体内多种生理功能的调节外[1,2 ] ,还可与多种已知药物或活性化合物偶联 ,因此 1在新药研究方面具有潜在的应用价值 [3-5]。随着研究的深入 ,1将在更广泛的领域发挥重要的作用。文献[6 ] 报道 1的合成方法是以苯硫酚为原料 ,经醚化生成 2 -苯硫基乙酸 (2 ) ,然后氧化得到 2 -苯磺酰基乙酸 (3 ) ,再经环化而制得。合成路线为 :　　 3的制备文献 [6 ]是以过量的苯硫酚与氯乙酸在碱性水溶液中反应 ,分离出未反应的苯硫酚 ,用…     

CDDO-Me羧酸酯前药的设计、合成及抗炎活性

以齐墩果酸(OA)为起始原料,合成了2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯(CDDO-Me),继而经DMF/K₂CO₃作用,制备了该化合物A环上的1,4加成物(1),再用不同的脂肪羧酸和取代芳香羧酸分别与其C-3位羟基反应,合成了CDDO-Me羧酸酯前药(2~8),以期得到活性较强、毒性较小的抗炎药物。采用LPS诱导小鼠巨噬细胞(RAW 264.7)释放一氧化氮(NO)的模型来评价目标化合物抗炎活性。结果表明,化合物2~8对细胞中NO释放显示了不同程度的抑制,其中化合物2［IC₅₀=(2.34±0.67)nmol/L］和7［IC₅₀=(3.83±0.97)nmol/L］抑制活性最强。此外,用MTT法评价了目标化合物对巨噬细胞RAW 264.7增殖的影响,发现它们的抑制活性显著低于CDDO-Me,提示其毒性小于CDDO-Me。     

中药对一氧化氮的影响研究

目的 :深入开展中药对一氧化氮的研究 ,加速中药现代化。方法 :回顾近年来我国中药对一氧化氮的研究概况 ,对今后的发展提出建议和看法。结果 :中药对一氧化氮的研究内容丰富 ,涉及面广 ,但目前研究主要集中于阐明中药治疗机制 ,其研究的深度也有待提高。涉及一氧化氮的中药新药研究开发尚未见报道。结论 :中药对一氧化氮的深入研究有利于中药新药的研究开发 ,有利于中药整体水平的提高 ,可加速中药走向世界。     

非甾体抗生育药的研究 Ⅰ.对羟基苯丙烯酸及其类似物的合成

1979年 A.Pakrashi 等自印度马兜铃(Aristolochia Indica L.)的根中分离得对-羟基苯丙烯酸和马兜铃次酸(Aristolic acid),经小鼠试验,证明对-羟基苯丙烯酸具有很好的抗生育活性,并认为其作用是在胚泡着床后中止妊娠的结果。为了验证其效果,我们先合成了该化合物,然后改变芳环上的取代基及其位置,用乙基取代а-位上的氢以及做成酯等制     

2-甲基-5,6-次甲二氧-3-吲(口朶)丙胺衍生物的合成

本文报道以胡椒醛为原料,通过2-甲基-5,6-次甲二氧-3-吲哚丙酸,合成了8个2-甲基-5,6-次甲二氧-3-吲哚丙胺衍生物,药理初步试验,发现化合物(Ⅳ)具有显著增强环已烯巴比妥的作用,且毒性较小。     

13α－去氢表雄酮的皮质甾类侧链及其13β－差向异构体的合成

取代苄基／萘甲基异喹啉类及有关季铵衍生物的合成与生物活性许国友，彭司勋，华维一。药学学报，１９９４，２９（２）：９５～１０６以具有心血管活性的异喹啉类生物碱为先导物，结合某些钾通道阻滞剂的结构特征，设计合成了２８个３，４－二氢（Ⅰ１～４）和１，２，３...     

大蓟化学成分的研究大蓟化学成分的研究

目的研究中药大蓟Cirsium japonicum DC.的化学成分。方法应用多种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果共分得12个化合物,分别鉴定为cis-8,9-epoxy-heptadeca-1-ene-11,13-diyne-10-ol (1), ciryneol A (2), 8,9,10-triacetoxy-heptadeca-1-ene-11,13-diyne (3), ciryneone F (4), cireneol G (5), ciryneol H (6), ciryneol C (7),对-香豆酸(8),丁香苷(9),蒙花苷(10),β-谷甾醇(11)和胡萝卜苷(12)。结论4,5,6为新化合物,3为新天然产物,8为首次从大蓟中获得。     

手性配基联二萘及其类似物在药物合成中的应用(综述)

综述了手性配基联二萘及其类似物在光学活性药物合成中的研究进展及应用,包括对Ｃ＝Ｃ、Ｃ＝Ｏ双键的不对称催化氢化,ＤｉｅｌｓＡｌｄｅｒ反应,Ａｄｏｌ缩合,加氢甲酰化等。