硝苯吡啶控释微丸研究

国内至今尚未有硝苯吡啶缓释制剂的报道。本文研制了硝苯吡啶控释微丸,并从体外溶出、家犬及人体试验诸方面进行评价。硝苯吡啶控释微丸体外释药基本符合一级方程(K=0.23h^-1),而更符合Higuchi方程(K=37.05h^1/2);家犬体内血药浓度较国外报道的缓释微丸更平稳,人体血药浓度也较平稳,10 min左右能达20ng/ml以上,维持在20～70ng/ml的时间约为15h,生物利用度较速释微丸略高。本文还对硝苯吡啶的药动学特性作了初步探讨,硝苯吡啶体内过程符合双室模型(t_1/2β为3.5h)。     

醋酸乙酯为油相制备阿霉素白蛋白微球

 目的研究阿霉素白蛋白微球的新型制备工艺,并对其形态与大小、载药量、包封率加以考察。方法以醋酸乙酯为油相,采用乳化化学交联技术制备白蛋白微球。结果所得微球扫描电镜观测呈球型,粒径分布范围为025～330μm,跨距为120,平均粒径为137μm,载药量、包封率分别为(674±037)%,(851±327)%。结论本法工艺简便、重现性好、具有良好应用前景。     

微球给药系统的工艺优化研究

目的:阐述微球制备工艺中的优化技术。方法:检索近年来国内外文献并进行整理和归纳。结果:单因素设计、正交设计、均匀设计、因子设计是目前微球工艺中常用的优化方法。结论:通过上述方法优化微球的制备工艺,可在一定条件下达到经济、高效的目的,更理想的优化技术尚有待研究     

HPLC研究以白蛋白微球为载体的氟尿嘧啶鼠体内分布

目的　研究以白蛋白微球为载体的氟尿嘧啶鼠体内分布。方法　氟尿嘧啶包封于白蛋白微球 ,并经小鼠尾静脉给药后 ,采用HPLC离子抑制技术 ,测定氟尿嘧啶在小鼠血浆、心、肝、肺、肾、脾、脑中的浓度。结果　以白蛋白微球为载体 ,氟尿嘧啶可主要分布于肝 ,给药 1 5min ,肝中聚集达最大 ,为给药剂量的 67.1 5 % ,小鼠单核巨噬系统经空白微球饱和后 ,肝中分布显著减少 (P <0 .0 1 )。结论　氟尿嘧啶包封于白蛋白微球后可实现肝脏被动靶向 ,所建HPLC用于氟尿嘧啶体内分布研究结果良好。     

浅谈药物传输系统研究的几个热点

通过查阅近年国外文献，重点介绍了药物传输系统较新的进展，有脉冲式给药系统，结肠定位给药系统及受体型与免疫型靶向制剂等内容。     

评价固体制剂的体内外相关性的一种新方法

本文用隔室模型分别来描述药物在体外和体内的过程，并建立了药物在体内、外的动力学方程。通过求算方程中的体内、外港出速度参数Ｒ(ｉｎ)和Ｒ(ｏｕｔ)来评价药物的体内外相关性。采用模型药物盐酸曲马多的体内外数据，根据建立的动力学方程，用自编程序计算在０、２５、１００ｒｐｍ条件下的体外溶出参数Ｒ(ｏｕｔ)的值分别为９.０３±２．０３ｘ１０(－５)ｍＬ．ｍｇ(－２／３)ｍｉｎ(－１)，１.６３±０.９０ｘ１０(－４)ｍＬ·ｍｇ(－２／３)ｍｉｎ(－１)，１８０±０.６５ｘ１０(－４)ｍＬ·ｍｇ(－２／３)·ｍｉｎ(-1)，体内溶出参数Ｒ(ｉｎ)的值为６．２７±０.５２ｘ１０(－５)ｍＬ·ｍｇ(－２／３)·ｍｉｎ(－１)。结果表明，在上述三个不同转数的情况下，体外溶出参数Ｒ(ｏｕｔ)比体内溶出参数Ｒ(ｉｎ)稍大。据此，可以通过调整体外溶出条件进而能更精确地模拟体内溶出情况。     

固体制剂处方设计前的工作

处方设计前工作(Preformulation)是指将药物原料制成各种不同剂型的第一步工作。其间需考察药物的大量理化性质特别是一些重要特性,以及药物与辅料之间可能发生的相互作用。     

新型抗肿瘤药物依西美坦

依西美坦为第三代甾体类芳香化酶抑制剂，临床上治疗绝经后妇女晚期乳腺癌，作用机制为与芳香化酶底物结合位占不可逆结合使芳香化酶失活。本文综述了依西美坦的化学合成、药理作用及临床应用。     

国产丙烯酸Ⅱ号树脂假胶乳的制备及有关性质的研究

研究了国产丙烯酸Ⅱ号树脂acrylic resin No.2假胶乳的制备,并测定了其粒径大小及分布、粘度、pH值等物理参数,考察了温度、离心等加速试验对其稳定性的影响,并推测贮存有效期暂定为一年。根据红外及差热分析法推断丙烯酸Ⅰ号树脂在制备假胶乳的工艺过程中所发生的只是物理形态上的改变,并未发生化学变化。     

酒石酸托特罗定缓释片的研制

目的研制酒石酸托特罗定缓释片。方法采用高效液相色谱法测定酒石酸托特罗定的含量 ,利用国内生产的缓控释辅料 ,以体外释放度为指标 ,优化处方工艺。结果所得缓释片体外释放实验表明 8h累积释放度>75 %。结论研制的酒石酸托特罗定缓释片的缓释效果好 ,工艺简单 ,可适合工业化生产。