2010年全国中药和化药新药申报概况

2010年我国新药开发竞争更趋激烈,在国家政策的引导下本土医药企业创新药物研究比重增加,本文从新药申报类别、申报数量、申报企业等方面统计并浅析了2010年全国中药和化药新药申报概况,为药品研发人员提供一点参考资料,并结合新药开发实际情况提出一点建议.     

银杏内酯N对PC12细胞缺血性损伤的保护作用

目的:探讨银杏内酯N对PC12细胞缺血样损伤模型的保护作用及其机制。方法:采用组织培养法,以肾上腺嗜铬瘤克隆化细胞株(PC12)细胞为材料,制备缺糖损伤、缺氧损伤、自由基损伤、咖啡因损伤、一氧化氮(NO)损伤及谷氨酸毒性损伤模型,通过细胞形态学、细胞存活率和乳酸脱氢酶(LDH)为指标观察银杏内酯N对细胞损伤的保护作用。结果:形态学检查发现银杏内酯N对6种脑缺血样损伤模型中的PC12细胞具有明显保护作用,MTT染色提示银杏内酯N可显著提高损伤模型中PC12细胞的存活数,LDH水平表明银杏内酯N能够明显减少细胞内LDH的释放。结论:银杏内酯N对上述6种PC12细胞缺血损伤均有显著的保护作用,其作用机制可能主要针对损伤后期出现NO毒性损伤及胞内钙超载等环节。     

兴安白头翁根茎的化学成分研究

目的:研究毛茛科白头翁属植物兴安白头翁Pulsatilla dahurica根茎中的化学成分。方法:利用硅胶柱、大孔树脂柱、高效液相制备色谱分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果:从兴安白头翁根茎中得到6个化合物,分别鉴定为长春藤皂苷元(hederagenin,Ⅰ),长春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(hederagenin 3-O-α-L-arabinopyranoside,Ⅱ),长春藤皂苷元3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷[hederagenin 3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)α-Larabinopyranoside,Ⅲ],长春藤皂苷元3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖(1→4)]α-L-吡喃阿拉伯糖苷{hederagenin 3-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)[β-D-glucopyranosyl(1→4)]α-L-arabinopyranoside,Ⅳ},β谷甾醇(βsitosterol,Ⅴ),胡萝卜苷(daucosterol,Ⅵ)。结论:化合物Ⅰ～Ⅵ均为首次从该植物中分离得到。     

华东唐松草中两个新的三萜皂苷类化合物

目的 研究华东唐松草Thalictrum fortunei化学成分.方法 利用各种柱色谱方法对华东唐松草乙醇提取物的正丁醇部位进行分析,用UV、IR、MS、1D-和2D-NMR等光谱技术鉴定化合物结构.结果 分离鉴定了2个新化合物,分别为华东唐松草苷I[thaliforoside I,(22S,24Z)-cycloart-24-en-3β,22,26-triol 26-O-β-D-glucopyr-anoside,I]和华东唐松草苷J[thaliforoside J,3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl(22S,24Z)-cy-cloart-24-en-3β,22,26-triol 26-O-β-D-glucopyranoside,Ⅱ].结论 化合物Ⅰ、Ⅱ均为新化合物,命名为华东唐松草苷I和华东唐松草苷J.     

盐酸丙酰左卡尼汀注射剂中有关物质及含量的测定

目的建立高效液相色谱法测定盐酸丙酰左卡尼汀有关物质和含量。方法色谱柱为Angilent Zorbax SB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为0.006 mol/L辛烷磺酸钠溶液(每1 000 mL加三乙胺10 mL,磷酸调pH至2.9)-甲醇(95∶5),流速为1.0 mL/min,柱温为35℃,检测波长为210 nm。结果主峰与相邻杂质峰能完全分离,质量浓度为1.003 6～20.072 g/L时与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8,n=5);平均回收率为99.71%,RSD为1.26%(n=9);最低检测限为0.038 88 g/L。结论方法简单、灵敏、专属性强、结果准确,适用于测定盐酸丙酰左卡尼汀的有关物质和含量。     

栀子化学成分及药理作用研究进展

对栀子的产地、品种及主要化学成分作了全面的介绍,对栀子苷及藏红花苷类化合物的药理作用作了系统的阐述,为栀子的进一步开发利用提供参考。     

葛根注射液指纹图谱研究

目的：建立评价葛根注射液质量的指纹图谱分析方法。方法：采用HPLC法,AgilentZORBAXSB—C18柱（5μm,4．6mm×250mm）,甲醇一水为流动相梯度洗脱,流速0．9mlMmin,柱温25~C,检测波长250nm。结果：得到了分离度较好的指纹图谱,识别了7个共有指纹峰。结论：该方法稳定、准确、可靠,可用于葛根注射液的质量控制。     

华东唐松草的化学成分

目的：对华东唐松草（Thalictrum fortunei）化学成分进行分离并鉴别化学结构。方法：利用各种柱色谱方法对其乙醇提取物的正丁醇部位进行分析,用UV、IR、MS、1HNMR、13CNMR等光谱技术鉴定化合物结构。结果：分离鉴定了11个化合物,分别为O-甲基唐松草檗碱（O-methylthalicberine）（1）,24S-lanost-9（11）-ene-3β,16β,24,25,30-pentaol（2）,胆固醇（cholesterol）（3）,β-谷甾醇（β-sitosterol）（4）,豆甾醇（stigmasterol）（5）,豆甾醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（stigmasterol3-O-β-D-glucopyranoside）（6）,菠菜甾醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（spinasterol3-O-β-D-glucopyranoside）（7）,胡萝卜苷（daucosterol）（8）,蔗糖（sucrose）（9）,邻二苯甲酸正丁酯（palatinolC）（10）,对羟基正丁基酚醚（4-butyloxyphenol）（11）。结论：化合物1-11均为首次从该植物中分离得到。     

银曲胶囊中萜类内酯含量测定

银曲胶囊是由红曲和银杏叶两味药材经加工提取后制成的复方制剂.功能主治为:活血化瘀,健脾消食.用于高脂血症;也可用于由高血脂症及动脉粥样硬化引起的心脑血管疾病的治疗.     

印尼和中国产广藿香挥发性成分的比较研究

目的 比较印尼和中国产海南广藿香的挥发性化学成分.方法 采用水蒸气蒸馏法提取印尼和中国产广藿香的挥发油,气相色谱一质谱联用(GC-MS)技术对其成分进行分离鉴定,并测定了主要有效成分百秋李醇的含量.结果 中国产广藿香挥发油总量高于印尼产广藿香,通过谱图检索、分析和比较,发现两种产地广藿香共有33个相同成分,两者含量最高均为百秋李醇.结论 印尼和和中国产广藿香的挥发性化学成分较为相似,精油得率和质量有差别.