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目的 优化18F-T807的合成方法,并进行初步生物分布研究。方法 使用TRACERlab FXFN合成器,以BOC(t-Butyloxy carbonyl)保护的18F-T807前体NPPI-9为起始原料,改进实验条件进行合成,进行质量控制分析和Wistar大鼠生物分布研究。结果 改进合成条件合成产率由(20.5±6.1)%提高到(25.7±5.8)%,质控符合标准,Wistar大鼠肾、肝、血分布较高,在脑、心、肺摄取最低。结论 使用改进一锅法合成18F-T807简便易行,产率高,可以满足科研与临床的需求。 相似文献
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目的 从临床检验及病理学角度研究注射用紫衫肽对比格犬骨髓造血系统的毒性作用。方法 24只比格犬,每组6只,雌雄各半,分为溶剂对照组和紫杉肽注射液3、10和30 mg/kg组;注射用紫杉肽静脉滴注给药,以每21天为1个给药周期,每个周期给药1次,共9个周期。第1、5、9次给药周期后约2、24、72 h取静脉外周血,血液分析仪检测红细胞(RBC)、白细胞(WBC)和淋巴细胞(Lym),并进行血涂片观察;取股骨骨髓,进行涂片分类计数;剖取胸骨切片、HE染色,进行组织病理学检查。结果 与溶剂对照组比较,注射用紫杉肽在每次给药2 h后,各剂量组WBC、Lym出现不同程度升高,均呈剂量相关性;24、72 h后呈降低趋势,72 h后30 mg/kg组均显著降低(P<0.05、0.01);RBC在各时间段随着剂量的增加表现出一定的降低趋势,但波动范围较小,差异不显著。涂片结果显示,与溶剂对照组比较,注射用紫杉肽3、10、30 mg/kg组骨髓细胞呈稀松散在,出现不同程度造血抑制,30 mg/kg组差异明显;组织学病理检查显示,注射用紫衫肽30 mg/kg组骨髓腔内出现明显造血抑制(P<0.01),而3、10 mg/kg组则造血抑制不明显。结论 注射用紫杉肽对比格犬骨髓造血系统具有毒性作用,主要表现为骨髓造血抑制,3、10 mg/kg组呈抑制趋势但差异不显著,30 mg/kg组较明显。 相似文献
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目的 筛选最佳的体外原代心肌(PC)细胞代谢组学样品预处理方法,对超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术(UPLC/Q-TOF-MS)的色谱-质谱条件优化,为建立体外心肌毒性代谢组学研究方法奠定基础。方法 利用UPLC/Q-TOF-MS技术,分别考察0.05%胰酶消化后冰甲醇提取和刮刀刮取后6种不同溶剂提取的心肌细胞样品预处理方法,考察5种流动相梯度洗脱方案和正、负离子检测模式下的基峰离子流图,利用质量控制样本(QC)进行仪器精密度、方法精密度和样本稳定性试验等方法学考察。结果 最佳的心肌细胞样品预处理方法为:0.05%胰蛋白酶-0.02%EDTA消化后-80℃甲醇直接提取。最佳的流动相洗脱程序为:0 min,2.0% A;2 min,25.0% A;6 min,40.0% A;12 min,90.0% A;保持2 min;16 min,2.0% A;保持2 min。最佳的质谱检测模式为:正离子模式。本方法的仪器精密度、方法精密度和样本稳定性试验以相对峰面积比值的RSD计分别为4.9%~14.9%、8.6%~17.8%和5.2%~16.3%,以保留时间的RSD计均<1.0%,符合检测要求。结论 确定了最佳的心肌细胞样品预处理方法及UPLC/Q-TOF-MS分析条件,为建立和完善体外心肌毒性代谢组学研究提供参考依据。 相似文献
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目的:探讨18F-NaF PET/CT显像与99mTc-MDP SPECT显像对乳腺癌患者骨转移的诊断价值.方法:回顾性分析2017年12月-2019年6月间我院收治的乳腺癌患者35例.所有患者均在2周内行18F-NaF PET/CT显像与99mTc-MDP SPECT显像,以病理结果、X线、CT、MRI、临床随访等综... 相似文献
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目的 通过小鼠单次给药毒性试验、Beagle犬重复毒性及免疫原性试验和豚鼠全身主动过敏试验,考察精蛋白重组人胰岛素注射液(Insulin NPH)的毒副反应、毒性靶器官或靶组织,为开展临床试验提供依据。方法 ①小鼠单次给药毒性试验:采用最大给药量法分别sc生理盐水、溶媒和Insulin NPH(2092~2488 IU/kg),监测给药后小鼠一般状态、体质量、脏器异常。②Beagle犬重复毒性试验:sc溶媒、原研对照药(Humulin NPH,1.5 IU/kg),低、中和高剂量(0.5、1.0和1.5IU/kg)的Insulin NPH,每天1次,连续30 d,停药恢复14 d;在给药期和恢复期内观察动物的一般体征和注射部位的局部刺激性,进行体质量、肛温、血糖及心电图检查,测定血液学、血清生化、尿液常规等指标,并进行脏器质量及组织病理学检查;免疫原性试验采用间接ELISA法检测不同给药期Beagle犬血清中抗药结合抗体。③豚鼠主动全身过敏试验:分别sc低和高剂量(4和12 IU/kg)的Insulin NPH、生理盐水和溶媒,另设卵清白蛋白为阳性对照,使用以上剂量进行5次致敏试验后,iv 3倍致敏剂量进行激发试验,观察豚鼠过敏症状。结果 小鼠sc 165倍临床常用剂量的Insulin NPH后,未见明显毒性反应;Beagle犬重复毒性试验中1.0 IU/kg是Insulin NPH的无毒反应剂量(NOAEL),该剂量相当于临床拟用剂量的2倍,免疫原性试验各剂量组均未发现抗药结合抗体;豚鼠主动全身过敏试验中未见明显过敏症状。结论 在本试验条件下未观察到Insulin NPH明显毒性反应。 相似文献
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