4′-去甲基表鬼臼毒素-4-醚的合成和抗肿瘤活性

为寻找高效低毒、结构简单的鬼臼毒素类新药,以4-溴-4′-去甲基-4-脱氧表鬼臼毒素和过量醇合成了13个新的4′-去甲基表鬼臼毒素-4-醚衍生物。所有这些化合物对体外 L1210试验,均有抑制活性,其中5个化合物的抑制活性与 etoposide 相近。     

4-S-(5-酰氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成与抗肿瘤活性

基于在4′-去甲基表鬼臼毒素母核C₄位上联结含有杂原子的芳香环取代基,以此考察其结构与活性关系的设想,设计并合成了10个标题化合物。体外L₁₂₁₀白血病细胞与KB细胞生长抑制试验结果表明,这类化合物有较强的抗肿瘤活性。其中化合物SIPI-92-1772,1774,1775,1776,1777与1779的活性超过临床用药依托泊甙。其余化合物活性与依托泊甙相当或略低。     

MFP与CAP方案治疗非小细胞肺癌64例疗效比较

ＭＦＰ与ＣＡＰ方案治疗非小细胞肺癌６４例疗效比较福建省肿瘤医院（福州市３５００１４）庄武，黄诚，毛雪华，林传荣为了探讨对非小细胞肺癌更有效的化疗方案，１９８９年４月～１９９２年９月随机采用ＭＦＰ及ＣＡＰ方案治疗晚期非小细胞肺癌共６４例，现报告如下。１...     

伯胺的N-烷化新法

在 Me2 SO和 K2 CO3存在下 ,伯胺与烷基溴反应 ,可得相应的N-烷化物 (单或双烷化产物 ,取决于烷基的碳链数 :C≤ 4为 N,N-双烷化物 ;C>5为 N-单烷化物 )。 5例苯胺的收率 92 %～ 97% ;2例取代苯胺的收率 78%～ 91 % ;2例环己胺的收率 83%～ 95 %伯胺的N-烷化新法@庄武     

致康胶囊对急性创伤出血患者凝血试验的影响

出血是急诊创伤常见的症状之一，迅速止血是急诊抢救的重要措施。笔者自2007年6月至2009年1月用西安千禾药业有限责任公司生产的致康胶囊治疗急性创伤止血，收到满意效果，现报道如下。     

左氧氟沙星眼滴液Quixin获FDA批准

美国ＦＤＡ批准Ｓａｎｔｅｎ公司的抗感染药氟喹诺酮类眼用制剂Ｑｕｉｘｉｎ（０．５％左氧氟沙星溶液剂），治疗细菌性结膜炎。左氧氟沙星在中性ｐＨ的溶解度很好，因而与其他氟喹诺酮类相比，可配制具有较高的活性药物浓度（０．５％对０．３％）的眼用制剂。本品预计今年年底在美国上市。左氧氟沙星眼滴液Quixin获FDA批准@曹婉娣 @庄武     

2000年世界首次上市新活性物质

２０００年世界首次上市新活性物质达４３个，其中 疫苗６个。上市最多的国家为美国（１８个，其 中１个与英国、德国、瑞士、北欧各国共同上市，１个与墨西哥共同上市），其他依次为日本（７个），英国（５个，其中１个与美国、德国、瑞士、北欧各国共同上市，ｌ个与爱尔兰共同上市，ｌ个与德国共同上市），瑞典（４个，其中１个与奥地利、丹麦共同上市），德国（４个，其中１个与美国、英国、瑞士、北欧各国共同上市，１个与英国共同上市），西班牙（２个），瑞士（２个，其中１个与美国、英国、德国、北欧各国共同上市），荷兰、以色列、…     

肌皮瓣植入治疗骶部褥疮

自 1995年以来 ,笔者采用臀部旋转肌皮瓣和推移肌皮瓣植入治疗骶部褥疮 6例 ,效果满意 ,现报告如下。1　临床资料1.1　一般资料　 6例中男 4例 ,女 2例 ;年龄 30～ 6 2岁 ,平均4 1岁。胸腰椎骨折并截瘫 5例 ,脑血管出血 1例 ,均为Ⅳ度骶部褥疮 ,范围最大 9ｃｍ× 8ｃｍ ,最小 4ｃｍ× 3ｃｍ。发生时间3个月～ 2 .5年。其中 1例合并败血症。1.2　手术方法　术前控制全身中毒症状 ,先行褥疮清创 ,彻底切除溃疡灶、坏死腐败组织及周围瘢痕组织 ,凿除骶尾骨突出的部分骨组织 ,将骨面修平整 ,用 1:10 0 0的新洁尔灭溶液或抗生素浸泡。肌皮瓣的设…     

食管小细胞未分化癌21例

食管小细胞未分化癌２１例庄武毛雪华谢玲娟Ｓｕｂｊｅｃｔｈｅａｄｉｎｇｓｅｓｏｐｈａｇｅａｌｎｅｏｐｌａｓｍｓ／ｔｈｅｒａｐｙ；ｃａｒｃｉｎｏｍａ，ｓｍａｌｃｅｌ／ｔｈｅｒａｐｙ；ｅｓｏｐｈａｇｅａｌｎｅｏｐｌａｓｍｓ／ｐａｔｈｏｌｏｇｙ；ｃａｒｃｉ...