基于有效基准特征图谱质量表征的中药荷叶质量评价研究

目的 建立荷叶有效基准特征图谱质量表征模式和方法,以精准、有效地评价荷叶饮片质量。方法 以确定具有降血糖作用的荷叶饮片作为饮片基准,以有效特征指标性成分荷叶碱作为质量表征基准点,采用高效液相色谱-二极管矩阵检测器建立其有效基准特征图谱,以基于对照品模拟基准点的有效基准特征图谱质量表征信息作为评价荷叶饮片的质量标尺,并佐证其准确性,同时对其进行质量评价应用、验证。结果 以荷叶饮片（S1,饮片基准）中荷叶碱作为质量表征基准点（保留时间：43.293分钟,检测溶液中含量：0.084 mg/mL）,并以荷叶碱对照品准确模拟其基准点,对荷叶有效饮片（基准）进行质量表征,并佐证了检测方法的可行性及检测结果的准确性。基于荷叶碱对照品模拟基准点得到的荷叶有效基准特征图谱质量表征信息（质量标尺）为：11个共有特征峰的相对保留时间、相对峰面积;5个特征代表性成分金丝桃苷、异槲皮苷、O-去甲荷叶碱、紫云英苷、荷叶碱的相对含量、含量换算系数;涵盖了荷叶药学架构中主要化学类型：黄酮类、生物碱类。采用所构建的荷叶质量评价模式及其质量基准标尺对14批荷叶饮片的质量进行评价：S14、S4、S9、S13、S8、S11、...     

远志-石菖蒲药对异病同治抑郁症和阿尔茨海默病的网络药理学研究

目的运用网络药理学技术, 从分子水平探讨远志-石菖蒲药对异病同治抑郁症和AD的作用机制。方法检索TCMSP、TCMID、ETCM数据库并结合文献分析, 获得远志-石菖蒲药对的有效成分;检索GeneCards、TTD、CTD数据库获得抑郁症和AD疾病靶点, 通过SwissTargetPrediction平台预测药对有效成分的作用靶点, 获得药对与疾病的交集靶点;采用Cytoscape 3.6.1构建远志-石菖蒲药对"成分-共有靶点-疾病"相互作用网络, 借助Metascape平台进行GO功能与KEGG通路富集分析, 并进行分子对接验证。结果通过检索数据库与文献分析, 获得远志-石菖蒲药对78个有效成分, 对应41个异病同治靶点, GO功能主要富集于对脂多糖的反应、细胞对氮化合物的反应, KEGG通路主要富集于脂质与动脉粥样硬化、钙信号通路、5-羟色胺能突触和胰岛素抵抗等, 核心靶点为PTGS2、ESR2等。分子对接显示, 大部分核心成分与核心靶点可形成稳定构象。结论远志-石菖蒲药对异病同治具有多成分、多靶点、多途径的特点, 可通过远志皂苷元、1-carbobutoxy-β-carboli...     

芪红水煎剂化学成分的HPLC-FT-ICR-MS快速表征与HPLC多成分的含量测定

目的 采用高效液相色谱串联高分辨傅立叶变换离子回旋共振质谱（High performance liquid chromatography tandem high resolution Fourier transform ion cyclotron resonance mass spectrometry,HPLC-FT-ICR-MS）技术对芪红水煎剂的化学成分进行快速表征,建立高效液相色谱法（high-performance liquid chromatography,HPLC）对芪红水煎剂中多成分进行含量测定,分析黄芪、水红花子配伍对主要成分溶出的影响,完善其质量控制。方法 HPLC-FT-ICR-MS采用电喷雾离子化源（Electrospray ionization source,ESI）负离子模式检测,根据高分辨数据及二级质谱信息结合对照品数据及相关文献对芪红水煎剂化学成分进行快速鉴定;芪红水煎剂中6种主要成分的HPLC含量测定采用Venusil MP-C18色谱柱（4.6 mm × 250 mm, 5 μm）,甲醇-0.5%磷酸溶液梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,检测波长254 nm和290 nm。结果 对芪红水煎剂提取物中的26个化学成分进行表征,其中9个成分来源于水红花子,17个成分来源于黄芪。与单味药相比,芪红水煎剂中毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷、N-反式-阿魏酰酪胺、槲皮素的煎出量均明显增加（P < 0.01）,花旗松素、芒柄花素的煎出量明显降低（P < 0.01）,毛蕊异黄酮煎出量变化不明显（P > 0.05）。结论 该方法可快速对芪红水煎剂中的主要成分进行定性分析,所建多成分含量测定方法可以反映水红花子和黄芪共煎后对主要成分溶出率的影响,为进一步研究其配伍规律提供理论依据。     

基于远志(咄)酮在记忆障碍模型大鼠体内药代动力学特性的远志及开心散药物属性研究

目的 建立RP-HPLC测定大鼠血清中远志咄酮Ⅲ浓度的方法,考量远志及其经典方开心散中远志咄酮Ⅲ在记忆障碍模型大鼠体内的药动学特性,研究远志及其复方在治疗痴呆中的药物属性.方法 大鼠腹腔注射东莨菪碱致记忆障碍模型,分别灌胃给予远志水提物和开心散水提物,腹主动脉采血,离心,取血清适量,加0.1 mmol磷酸二氢钾-乙腈沉淀蛋白,取上清液氮气吹干,水溶解,过滤,用HPLC分析,以C18为固定相,流动相为乙腈-0.1％磷酸水溶液梯度洗脱,在254 nm检测远志咄酮Ⅲ血药浓度,Kinetica 4.4软件处理数据.结果 远志咄酮Ⅲ血清在0.041 3～1.65 mg/L线性关系良好,最低定量限为41.3μ g/L.记忆障碍模型大鼠灌胃给予远志水提物和开心散水提物后的远志咄酮Ⅲ药-时曲线均使用非房室模型处理,远志咄酮Ⅲ主要药动学参数曲线下面积( AUC),平均滞留时间(MRT)在远志提取物和开心散组间有差异(P＜0.05).口服开心散全方和远志提取物后远志咄酮Ⅲ呈现双峰吸收,达峰时间分别为15 min和150 min、15 min和180 min,口服开心散全方的远志咄酮ⅢAUC值是单味药远志的1.20倍,MRT是单味药远志的1.30倍.结论 本试验建立的RP-HPLC测定法,专属、准确、灵敏,适用于远志咄酮Ⅲ在大鼠体内的药动学研究.大鼠口服远志药味提取物及其复方开心散提取物后远志咄酮Ⅲ的药代动力学结果表明通过复方配伍,可在提高生物利用度、加速吸收、延长有效血药浓度时间诸方面,调节其药动学特性,从而更有利于发挥其药效作用.     

开心散血清HPLC特征图谱研究

目的 建立开心散血清特征图谱,并分析鉴定开心散体内吸收入血化学成分.方法取SD大鼠,灌胃给予开心散及其各单味药水提物,分离含药血清,HPLC法测定,建立开心散以及大鼠口服开心散含药血清的高效液相(HPLC)图谱分析方法;分析开心散全方/单味药及其大鼠含药血清,特征图谱;比对鉴定口服开心散后大鼠血中成分、来源生药及其代谢...     

三七皂苷在大鼠外翻肠囊中的吸收及与P-糖蛋白相互作用研究

目的 研究三七皂苷有效组分中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在大鼠外翻肠囊模型中的吸收特性及其与P-糖蛋白(P-gp)的相互作用.方法 采用HPLC法,建立三七皂苷有效组分中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在肠液中含量测定方法.采用大鼠外翻肠囊模型,考察不同时间、不同浓度及不同转运方向对三七皂苷...     

基于药物体系质量评价模式的丹参质量表征关联分析研究

目的:建立基于药物体系的丹参饮片质量表征及关联分析方法,全面评价丹参饮片质量。方法:采用HPLC同时测定16批丹参饮片中药物体系关联成分丹参素钠、迷迭香酸、丹酚酸B、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA含量及其和,并使用非关联系数(、非关联度、关联度等相关概念表征各批号丹参饮片与基准饮片质量关联性。结果:批号4、10、11、15、5、1、6饮片中有效指标性成分总体含量高于基准批号16,批号1、5、7、11、15、6与基准批号16关联性最高,综合评价得出批号1、5、11、15、6、4、10、16、7优良度居前。结论:基于药物体系质量评价模式,综合有效指标性成分含量及与具有确切药效的基准饮片的关联度,可综合精准评价丹参饮片质量优次,为丹参饮片筛选、药物原料质量控制及应用提供了依据,同时为中药质量评价提供了方法学及其应用借鉴。     

鬼箭羽化学成分研究

目的 对鬼箭羽的化学成分进行研究.方法 鬼箭羽药材用50％乙醇提取,AB-8大孔树脂纯化,利用硅胶、凝胶Sephadex LH-20、聚酰胺柱色谱反复进行分离纯化,经理化常数测定,结合各种光谱、波谱等技术鉴定化合物结构.结果 从鬼箭羽中分离并鉴定了9个化合物,分别为:芹菜素(1)、蒙花苷(2)、柚皮苷(3)、儿茶素...     

鬼箭羽中黄酮类化学成分研究

目的 对鬼箭羽Euonymus alatus中的黄酮类成分进行研究。方法 利用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离并鉴定了13个化合物,其中二氢黄酮及其苷类4个：柚皮素（1）、香橙素（2）、二氢槲皮素（3）、橙皮苷（4）;黄酮及其苷类8个：山柰酚（5）、槲皮素（6）、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷（7）、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷（8）、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷（9）、金丝桃苷（10）、山柰酚-3, 7-二-O-α-L-鼠李糖苷（11）、槲皮素-3, 7-二-O-α-L-鼠李糖苷（12）;黄烷酮醇类1个：去氢双儿茶素A（13）。结论 化合物3、7～9、11、12为首次从该植物中分离得到。     

基于类药有效组分特征图谱的中药复方质量表征模式研究

目的 以开心散为研究载体,建立基于类药有效组分特征图谱的中药复方质量表征模式.方法 采用东莨菪碱造模致SD大鼠记忆障碍,灌胃给予开心散提取物,取含药血清;同时采用改良的外翻肠囊法,制备开心散小肠吸收液,测定HPLC特征图谱,并与开心散提取物HPLC特征图谱进行对比分析.结果 筛选出开心散类药有效组分中14个化学成分,鉴...