盐酸左氧氟沙星软胶囊、硬胶囊和片剂的人体药动学研究

目的:使用HPLC法测定人血浆中左氧氟沙星的浓度,并研究盐酸左氧氟沙星软胶囊、硬胶囊和片剂在健康人体内的药代动力学。方法:20名健康男性志愿者单剂量口服200mg盐酸左氧氟沙星后,采集不同时间点血样测定血药浓度。结果:左氧氟沙星线性范围为0.041～5.180mg/L,日内和日间精密度(RSD)均小于5.0%。盐酸左氧氟沙星软胶囊主要药动学参数:tmax:(0.8±0.3)h;Cmax:(2.8±0.9)mg/L;AUC0-30:(14.7±1.8)mg·L-1.h;AUC0-∞:(15.4±1.9)mg·L-1.h;t1/2:(6.9±0.4)h。结论:盐酸左氧氟沙星软胶囊的药动学参数与硬胶囊和片剂的差异无统计学意义。     

肠道菌群对中药皂苷类成分的代谢研究进展

皂苷类成分主要有抗肿瘤、降血糖、降血脂、保肝、抗病毒、抗炎抗过敏等药理作用，特别是抗肿瘤作用，有巨大的开发前景。由于皂苷类成分在肠道内难以吸收，生物利用度低，使其在肠道内与肠道菌群作用滞留时间长，在体内以原形物显示药理活性的可能性较小，需经肠道菌代谢后被水解，生成苷元而发挥其药理作用。     

绿原酸的体内过程及药物相互作用

绿原酸具有广泛的药理活性,尤其抗氧化作用非常显著,近年来逐渐成为国内外研究的热点。本文综述了绿原酸在体内吸收、分布、代谢和排泄的具体过程,并对一些环节上可能产生的药物相互作用作了推测,以期为绿原酸的新药研发和临床应用提供参考。     

脉络宁注射液药理及药代学研究进展

脉络宁注射液由金银花、牛膝、玄参、石斛组成,具有清热养阴、活血化瘀功效。药理学研究发现脉络宁注射液具有降压、扩张血管、改善微循环、抗缺血损伤、保护心脑组织等作用,但尚未阐明其产生药理作用的物质基础。目前药代动力学研究也取得了一定进展,但研究也仅局限在测定体内一种或几种成分的药物浓度、建立药动学模型等,对人体药代动力学报道甚少。这些问题均有待作进一步探索与研究。     

以白介素6为受体挖掘中药单体治疗新型冠状病毒肺炎引发的细胞因子风暴的干预作用

目的： 以白介素6（IL6）为受体探讨中药单体治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的作用机制。方法： 借助中药系统药理学分析平台（TCMSP）检索作用于IL6受体的中药单体。通过UniProt、GeneCards等数据库查询中药单体作用靶点对应的基因名，进而运用Cytoscape 3.7.2构建化合物-靶点（基因）网络，通过DAVID进行基因本体（GO）功能富集分析和基于京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析，预测其作用机制。结果： 化合物-靶点网络中化合物12个，关键化合物涉及槲皮素、表没食子儿茶素没食子酸酯、木犀草素等。GO功能富集分析得到GO条目871个（P<0.05），其中生物过程（BP）条目663个，细胞组成（CC）条目74个，分子功能（MF）条目134个。KEGG通路富集筛选得到125条信号通路（P<0.05），涉及IL6的通路共30条。分子对接结果显示槲皮素等12种中药单体与IL6、ACE2和SARS-CoV-2的亲和力与推荐用药相近。结论： 中药单体可以作用于IL6调节多条信号通路，从而有可能对COVID-19有治疗作用。     

秦皮甲素在Caco-2细胞模型中吸收机制的研究

目的:研究秦皮甲素在Caco-2细胞模型中的吸收机制.方法:用Caco-2细胞单层模型研究秦皮甲素的双向转运,考察时间、药物浓度对秦皮甲素吸收的影响.采用高效液相色谱法检测秦皮甲素浓度,计算其表观渗透系数(Papp).结果:秦皮甲素在Caco-2细胞模型中,从单层细胞层顶端到基底端的转运与基底端到顶端的转运大致相同;随着秦皮甲素质量浓度的增加,顶端到基底端方向的吸收量近似线性增加,基底端到顶端方向的分泌量近似线性增加.结论:秦皮甲素在Caco-2细胞模型中吸收主要是被动转运.     

威麦宁中原花青素B2药代动力学及临床应用

<正>金荞麦(Fagopyrum cymosum meisn)为蓼科荞麦属植物,《植物名实图考》中又名天荞麦、荞麦三七(河南、广东)、苦荞麦(江西)、金锁银开(江西、江苏、浙江)、野荞麦[1]。从云南海拔2200米以上高寒地区的野生金荞麦干燥根茎中提取,经醇提水沉的方法提取出的抗癌活性物质制成的国家二类中     

替硝唑胶囊健康人体内的药动学与生物等效性研究

目的研究替硝唑胶囊在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法20名健康成年男性志愿者,采用随机分组自身交叉对照试验,单剂量口服1.0 g替硝唑胶囊后,用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果替硝唑线性范围为0.208~41.6μg.ml-1;平均回收率98.64%~99.56%,日内和日间精密度(RSD)均小于10.0%。试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:Tmax:(1.6±0.9)和(1.6±0.9)h;Cmax:(18.03±2.35)和(18.45±2.78)μg.ml-1;AUC(0-60):(394.39±60.32)和(390.29±53.20)mg.L-1.h;AUC(0-∞):(435.20±77.15)和(426.36±66.88)mg.L-1.h;T1/2:(17.43±2.47)和(16.73±2.25)h。以AUC(0-60)计算的受试制剂的相对生物利用度为(101.1±7.7)%。结论两种制剂生物等效。     

琥珀酸普芦卡必利片在中国健康女性受试者中的生物等效性研究

目的:评价国产琥珀酸普芦卡必利片和进口琥珀酸普芦卡必利片在中国健康女性受试者空腹和餐后状态下的生物等效性.方法:采用随机、开放、双周期交叉设计,空腹组和餐后组受试者各24例,每周期口服受试制剂(T)或参比制剂(R)2 mg.采用经过验证的LC-MS/MS方法测定血浆普芦卡必利的浓度,用WinNonlin 7.0软件计算...     

珍枣胶囊干预老年阴虚火旺型失眠患者中医证素的演变规律及其与神经递质关联性的研究

目的:观察珍枣胶囊治疗老年阴虚火旺型失眠患者证素演变规律和作用机制.方法:选取120例符合标准的患者,随机分为治疗A组和治疗B组,每组60例.治疗A组患者给予珍枣胶囊治疗,治疗B组选择给予百乐眠胶囊治疗.治疗4周后,观测治疗前后血浆5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)水平的变化及其与病位证素的相关性,并对治疗前后患者...