人参总皂苷渗透泵片制备及体外释放度考察

目的 制备人参总皂苷微孔渗透泵片,考察该制剂的体外释放度.方法 制备人参总皂苷微孔渗透泵片,根据不同时间累计释放度考察药物的释放.结果 制备了人参总皂苷微孔渗透泵片,并考察了该制剂的体外释放度,绘制释放曲线.结论 人参总皂苷微孔渗透泵片的体外释药行为基本符合零级释放规律,该制剂在10h内可达到渗透泵控释给药的效果.     

薄层扫描法测定藿胆片中鹅去氧胆酸的含量

目的:建立藿胆片中鹅去氧胆酸的含量测定方法.方法:采用氯仿提取,双波长薄层扫描法(λS=375 nm,λR=438nm)测定藿胆片中鹅去氧胆酸含量.结果:此法平均回收率为98.4%,RSD为2.5%;三批样品中鹅去氧胆酸的含量分别为每片7.637,7.837和7.565 mg.结论:此法稳定、可行,能较好的控制藿胆片质量.     

舒肝胶囊的质量控制

目的：制定舒肝胶囊的质量控制标准。方法：采用ＴＬＣ对舒肝胶囊中当归、栀子和甘草进行鉴别,用高效液相色谱法测定芍药甙的含量。结果：当归、栀子和甘草的定性鉴别灵敏、专属,芍药甙在０．０８～０．４μｇ呈良好线性关系,回收率为９９．１２％。结论：建立的定性、定量方法,可作为本品的质量控制标准。     

不同莪术提取物对小鼠皮肤癌的药效研究

目的 研究不同莪术提取物对小鼠皮肤癌的药效.方法 设计了二甲基苯蒽(DMBA)致小鼠皮肤癌动物模型,从对小鼠体质量增长的影响,抑瘤率,外周血常规检测,脾脏、胸腺指数4个方面进行了药效评价研究.结果 莪术提取物对小鼠皮肤癌的药效明显.结论 莪术超声提取物研究开发价值较大.     

星点设计-效应面法优化广金钱草总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片处方

目的应用星点设计-效应面法优化广金钱草总黄酮(TFDS)固体分散体微孔渗透泵控释片处方。方法以促渗剂用量、致孔剂用量、包衣增重为考察因素,2、6、12 h TFDS的累积释放度及线性相关系数为综合评价指标,采用Design-expert软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,绘制效应图,通过数值优化法得到最优处方并进行验证。结果二次多项式模型优于多无线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累积释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值小于5%。结论通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对TFDS固体分散体微孔渗透泵控释片处方的优化。     

地锦草总黄酮结肠定位片的制备及释药特性研究

目的:制备地锦草总黄酮结肠定位片,并通过考察片芯和包衣膜对药物释放行为的影响来筛选处方.方法:单因素考察影响释药的因素,以不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为.结果:片芯组成和包衣膜组成及衣膜增重率对地锦草总黄酮结肠定位片的体外释药行为有显著影响.结论:制备的地锦草总黄酮结肠定位片释药符合药典规定.     

Caco-2细胞模型研究白芷提取物对P-糖蛋白功能的影响

目的:研究白芷提取物对黄酮类成分葛根素、黄芩苷肠道转运的影响,结合白芷提取物对Caco-2细胞上P-gp功能的影响,探讨白芷提取物对葛根素、黄芩苷肠吸收的影响机制。方法:采用Caco-2细胞模型,研究白芷提取物分别对黄酮类成分葛根素、黄芩苷吸收的影响,以P-gp底物罗丹明123(R-123)为荧光探针,评价不同浓度白芷提取物和P-gp抑制剂维拉帕米对R-123细胞蓄积的影响,细胞内的R-123浓度采用荧光分光光度法检测。结果:白芷提取物对葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷的吸收均有明显的促进作用,葛根素的表观渗透系数Papp分别提高1.6～3.6倍,黄芩苷的表观渗透系数Papp分别提高2.3～3.3倍;白芷香豆素(0.15～1.5 mg.mL-1)、白芷挥发油(0.24～6.0μL.mL-1)、白芷香豆素+白芷挥发油均能显著增加细胞内Rh-123的摄取,对P-gp显示出明显剂量依赖性的抑制作用。结论:白芷提取物促进葛根素、黄芩苷等黄酮类成分吸收的原因可能与其抑制P-gp外排有关。     

鸦胆子油自微乳化制剂的处方优化及质量评价

目的:优化鸦胆子油自微乳化制剂处方并对其质量进行评价。方法:通过可溶性实验,辅料配伍对比实验,绘制三元相图筛选鸦胆子油自微乳最佳处方,用激光粒度扫描仪测定粒径,以乳液澄明度、乳滴粒径、自乳化效率、物理稳定性为指标对其进行质量评价。结果:鸦胆子油自微乳最优处方比例为鸦胆子油0.45g,卵磷脂0.15g,IPM0.15g,RH-400.15g,甘油0.4g,测得乳滴粒径为9.2nm,自乳化时间为20.53s。结论:在37℃下加入50mL纯化水形成鸦胆子油自微乳澄清透明,物理稳定性良好。     

基于体外溶出度与抗肝纤维化作用效应动力学的冬虫夏草粉碎度研究

目的 从血清药理学的角度,结合体外溶出度实验,研究冬虫夏草用于抗肝纤维化最佳的粉碎度。方法 冬虫夏草粉碎后分别过100、150、200、300目筛,制成不同粉碎度的冬虫夏草粉样品,结合腺苷的体外溶出度实验,采用体外肝纤维化细胞模型,不同粉碎度的冬虫夏草粉大鼠ig给药后,以大鼠含药血清对HSC-T6细胞增殖的影响为指标,采用效应动力学方法研究不同粉碎度的冬虫夏草粉对肝纤维化细胞的抑制作用。结果 粉碎度为200～300目冬虫夏草粉腺苷累积溶出度较好,冬虫夏草粉含药血清具有较好的抑制HSC-T6细胞增殖的作用,200～300目冬虫夏草粉含药血清对HSC-T6抑制的效应动力学曲线下面积较大。结论 基于体外溶出度与效应动力学的方法可用于冬虫夏草治疗肝纤维化的粉碎度研究,粉碎度以200～300目最优。     

血清药理学与药代动力学整合模型的复方鳖甲软肝片日服用次数合理性研究

该课题通过体外观察大鼠含药血清对肝星状细胞(HSC-T6)增殖的影响,结合复方鳖甲软肝片中芍药苷的药物代谢动力学模型,研究复方鳖甲软肝片合理的日服用次数。大鼠每日不同次数灌胃给药,分别于给药前及第1次给药后各时间点眼眶后静脉取血,用于测定大鼠含药血清对HSC-T6增殖的影响以及大鼠血浆中芍药苷的血药浓度。综合分析时量和时效关系,制定复方鳖甲软肝片用于慢性肝炎肝纤维化的合理的日服用次数。结果表明,复方鳖甲软肝片含药血清对HSC-T6抑制的效应与芍药苷血药浓度具有良好的相关性,每日给药2次组对HSC-T6抑制的效应动力学曲线下面积(AUC)及药代动力学AUC均高于每日给药1次组和3次组。因此,复方鳖甲软肝片用于慢性肝炎肝纤维化以每日服用2次为佳。